THUỐC TRỊ LOÉT dạ dày (dược lý) (chữ biến dạng do slide dùng font VNI times, tải về xem bình thường)

Trắc nghiệm, bài giảng pptx các môn chuyên ngành Y dược hay nhất có tại “tài liệu ngành Y dược hay nhất”; https://123doc.net/users/home/user_home.php?use_id=7046916. Slide bài giảng môn dược lý ppt dành cho sinh viên chuyên ngành Y dược. Trong bộ sưu tập có trắc nghiệm kèm đáp án chi tiết các môn, giúp sinh viên tự ôn tập và học tập tốt môn dược lý bậc cao đẳng đại học ngành Y dược và các ngành khác

THUỐC TRỊ LOÉT

DẠ DÀY

Cơ chế tiết acid dịch vị và vị trí tác động của

các thuốc trị loét dạ dày

Thuốc ức chế bơm proton

Omeprazol (prilosec), pantoprazol (profonic), lanzoprazol (prevacid), esomeprazol(nexium), rabeprazol (aliphex).

Ức chế ở giai đoạn cuối cùng nên rất hiệu quả

Uống lúc bụng no làm  50% SKD, uống lúc bụng đói bơm proton không hoạt động

 Uống 30 phút sáng dạng viên bao tan ở ruột

3 ngày sau mới hoạt hóa đầy đủ bơm proton

Tác dụng phụ thấp hơn kháng H2, gồm có: Buồn nôn, tiêu chảy, đau bụng, chóng mặt, nhức đầu, vú to đàn ông,  transaminase gan

Chỉ định

 Loét dạ dày-tá tràng:

 Trị loét do NSAIDs:

− Ngừng NSAIDs: H2, PPI, sucralfat

− Không ngừng NSAIDs:  liều NSAIDs, uống lúc no, ức chế COX2 PPI

 Trị loét do NSAIDs: Misoprostol, PPI.

 Ngừa loét do NSAIDs:

− Kháng H2 (pantoprazol IV)

− Sucralfat

− PPI

 Trị GERD: PPI hiệu quả nhất.

 Trị hội chứng Zolinger Ellison: PPI hiệu quả hơn trong kháng H2.

Thuốc ức chế bơm proton

Thuốc ức chế bơm proton

Chỉ định

 Loại trừ H pylori

 Chế đôï 2 thuốc: Kháng acid (PPI hoặc RBC)+ 1 kháng sinh (clarithromycin, amoxicillin)

 Chế độ 3 thuốc: Kháng acid (PPI hoặc RBC)+ 2 kháng sinh (clarithromycin, amoxicillin, metronidazol,

tetracyclin)

 Clarithromycin 500mg × 2 lần/ngày + amoxicillin 1g ×

2 lần/ngày + PPI 2 lần/ngày }14 ngày.

 Chế độ 4 thuốc: BSS + PPI hoặc kháng H2 + 2 trong 4 kháng sinh nêu trên.

RBC: Ranitidin bismuth citret.

BSS: Bismuth subsalicylat

Sucralfat

C 22 H 6 O 11 [SO 3 Al 2 (OH) +

5 ]8 nH 2 O

 Muối nhôm của disaccharid được sulfat hoá ở pH = 2-2,5

 Tạo hàng rào bảo vệ niêm mạc dạ dày: Phần anion tạo chất nhầy và dính cao vào ổ loét.

 Kích thích thành lập PG, NaHCO3

 Không ức chế tiết H + dịch vị.

 Nhược điểm:

 Liều lớn, dùng nhiều lần trong ngày (4 lần)

 Uống tránh bữa ăn (tránh gắn protein và photphat c a ủa thức ăn)

 Tương tác thuốc: SKD của phenytoin, digoxin,

theophyllin

 Cách uống: Uống 1 giờ trước bữa ăn và lúc đi ngủ, thuốc chỉ tác dụng trong môi trường H+ nên tránh antacid hoặc kháng H2 30 phút trước hoặc sau khi uống sucralfat

Hợp chất Bismuth

 pH thấp = 3,5

Bismuth subsalicylat Bismuth oxid + acid salicylic

(Peptobismol) hydrogen sulfit Bismuth sulfit (phân đen)

Tripotassium dicitrato bismuthat (Trymo)

 Cơ chế chống loét dạ dày

 Bảo vệ niêm mạc dạ dày

 Kích thích tiết PG

 Ức chế H pylori

 Tác dụng phụ thấp, dùng lâu dài  bệnh não, loạn dưỡng xương, đen vòm miệng

Misoprostol (Cytotec)

 Dẫn xuất của PGE2

 Cơ chế chống loét dạ dày

 Kích thích tiết dịch nhầy và NaHCO3

 Làm tăng sinh và duy trì lượng máu đến dạ dày Giảm sản xuất histamin  tiết acid.

 Nhược điểm

 Uống 4 lần/ ngày (200mg × 4 lần/ ngày)

 Tiêu chảy (30% BN)  uống lúc bụng no và lúc đi ngủ

 Gây co thắt tử cung  tránh dùng cho phụ nữ mang

thai.

 Chỉ định: Loét dạ dày do NSAIDS.

Thuốc kháng cholinergic:

Pirenzepin, telenzepin

 Ức chế tiết H+ kém cimetidin, hiệu quả trị loét dạ dày không chắc chắn

 Phối hợp với cimetidin

 Khi không đáp ứng hoặc không dung nạp với cimetidin

 Khi đau về đêm

 Tác dụng phụ: Rối loạn thị giác, bí tiểu, táo

bón, tim nhanh

 CCĐ: Tăng nhãn áp, bệnh tim nặng, GERD

Thuốc kháng H2

(Pepcid), nizatidin (Axid)

 Loét dạ dày: PPI hiệu quả hơn Dùng kháng H2

1 lần lúc ngủ làm lành loét > 80-90% BN, 6-8 tuần (ngày 2 lần)

Không ngừng NSAIDs dùng PPI.

 Ngừa chảy máu do stress: IV hay tiêm truyền kháng H2.

Thuốc kháng H2

 Tác dụng phụ : Thường gặp với cimetidin

 Dễ dung nạp: Thường gặp tiêu chảy, táo bón, chóng mặt, đau đầu.

 Kháng androgen: Cimetidin

 Tăng tiết prolactin  vú to đàn ông, chảy sữa không

do sinh đẻ: Cimetidin  KP: Dùng liều thấp và không quá 8 tuần.

 TKTƯ: Mê sảng, lẫn.

 Loạn thể tạng máu:  nhiều tế bào máu đôi khi gặp với cimetidin.

 Tương tác thuốc

 Ức chế tiết H+   HT ketoconazol.

 Cimetidin: Ức chế CYP 450: Warfarin, phenytoin, theophyllin.

 Cạnh tranh bài tiết qua ống thận với procainamid

 Là muối baze yếu nên trung hòa acid dịch vị

 Al(OH)3 + 3HCL  AlCl3 (không tan) + 3H2O

 Làm  pH dịch vị  ức chế hoạt tính pepsin,

H.pylori, làm mạnh hàng rào chất nhầy.

 Làm giảm triệu chứng loét dạ dày: Giảm đau,

ợ chua, khó tiêu

 Tác dụng trung hòa acid khi uống 1 giờ và sau

3 giờ sau bữa ăn và lúc đi ngủ

 Ưu điểm: Tác dụng nhanh (khởi phát tác dụng

5 -15 phút sau khi uống)

 Nhược điểm:

 Dùng nhiều lần (4l/ ngày)

 Nhiều tác dụng phụ (tiêu chảy)

 Không có trong nhiều phác đồ điều trị

 Chỉ hổ trợ cho thuốc trị đường tiêu hóa như trị khó tiêu vì tác dụng nhanh

 Hay gây tương tác thuốc do làm tăng pH dạ dày

 Tác dụng phụ do hấp thụ cation

 NaHCO3 : Hấp thu hoàn toàn  nhiễm kiềm, giữ nước

 Antacid có calci, magiê [CaCO3, Mg(OH)2]: Hấp thụ kém hơn (chỉ có ý nghĩa ở người suy thận)

 Táo bón (antacid có nhôm), tiêu chảy (antacid có magiê)

 Bệnh thận, người cao tuổi: Tất cả antacid

 STSH, tăng HA, phù: Antacid có natri

bicarbonat

 Antacid làm tăng pH dịch vị nên cản trở hấp thu các thuốc cần môi trường acid như digoxin, phenytoin, isoniazid, ketoconazol

 Antacid có ion hóa trị 2-3 (Mg2+, Ca2+, Al3+)

  HT ciprofloxacin, tetracyclin

 Khắc phục tương tác: Uống cách xa antacid 2 giờ

Lựa chọn antacid

 Chọn các antacid không gây tác dụng toàn thân (muối magiê và nhôm)

 Các antacid gây tác dụng toàn thân như NaHCO3 (gây nhiễm kiềm) và CaCO3 ít được dùng

 CaCO3 ít được dùng vì:

 Gây tăng acid trở lại

 Giảm đau và làm lành vết loét chậm

 Gây táo bón

  calci huyết

 Hội chứng sữa kiềm ( calci huyết, nitơ huyết, nhiễm kiềm, suy thận): Liều lớn 4-8 g/ ngày, chung với sữa

Lựa chọn antacid

 Antacid dạng lỏng trung hoà acid cao hơn dạng viên

 Phối hợp muối nhôm (trung hoà acid thấp, khởi phát chậm), muối magiê (trung hoà acid cao, khởi phát nhanh) để tăng hoạt tính và làm giảm tác dụng phụ (Al3+ gây táo bón, magiê gây tiêu chảy)

 Antacid + simethicon:  khí thải trong dạ dày

 Antacid + alginat: Tạo bọt trên bề mặt dạ dày để ngăn trào ngược

Xin chân thành cảm ơn !