THUỐC hệ THẦN KINH THỰC vật (dược lý) (chữ biến dạng do slide dùng font VNI times, tải về xem bình thường)

Trắc nghiệm, bài giảng pptx các môn chuyên ngành Y dược hay nhất có tại “tài liệu ngành Y dược hay nhất”; https://123doc.net/users/home/user_home.php?use_id=7046916. Slide bài giảng môn dược lý ppt dành cho sinh viên chuyên ngành Y dược. Trong bộ sưu tập có trắc nghiệm kèm đáp án chi tiết các môn, giúp sinh viên tự ôn tập và học tập tốt môn dược lý bậc cao đẳng đại học ngành Y dược và các ngành khác

THUỐC HỆ THẦN KINH THỰC VẬT

Hình hệ Sympathetic và parasympathetic

Bảng đáp ứng của một số cơ quan

đối với xung động TKTV

Cơ quan Xung động adrenergic Xung động

cholinergic Receptor Đáp ứng Đáp ứng

MẮT

Cơ tia móng mắt

Cơ vòng móng mắt

Cơ mi

1 -

Bảng đáp ứng của một số cơ quan

đối với xung động TKTV

Cơ quan Xung động adrenergic Xung động cholinergic

Receptor Đáp ứng Đáp ứng

HỆ TIÊU HÓA

-

Tăng Giãn Kích thích

CƠ TRƠN NIỆU - SINH

DỤC

Cơ bài niệu (detrusor)

Vùng tam giác, cơ vòng

Tử cung : Có thai

Không có thai

Ống dẫn tinh, dương vật

Co Giãn Giãn

Co (xuất tinh)

Co Giãn

Thay đổi

Giãn (cươngdương)

} ngăn thoát nước tiểu } gây thoát nước tiểu

Bảng đáp ứng của một số cơ quan đối

với xung động TKTV

Cơ quan Xung động adrenergic Xung động cholinergic

Receptor Đáp ứng Đáp ứng

Phóng thích renin

- - -

-TUYẾN

Nước bọt, mồ hôi

Nước mắt,

mũi-hầu

1 [Kích thích]1

-

Kích thích

Bảng đáp ứng của một số cơ quan đối

với xung động TKTV

Cơ quan Xung động adrenergic Xung động cholinergic

Receptor Đáp ứng Đáp ứng

ĐỘNG MẠCH, TIỂU

Co

- - _ _ PHỔI

-Cơ phế quản

Tuyến phế quản

2

2

Giãn [Ức chế] 1

Co Kích thích

Các giai đoạn của sự dẫn truyền TKTD

Thuoác kích thích heä cholinergic

 Tác dụng Mucarin (liều thấp):

 Kích thích: Mucarin cường đối giao cảm thuần →cường đối giao cảm thuần túy

 Ức chế: Atropin liệt đối giao cảm →cường đối giao cảm thuần

 Kích thích: Nicotin liều thấp

 Ức chế: Nicotin liều cao

Tác dụng dược lực của Acetylcholin

Thuốc cường đối giao cảm

Nguồn gốc

Chọn lọc

Alcaloid

O Có

Có

O Có

Thuốc hệ thần kinh thực vật

Tác dụng phụ:

 Tại chỗ: Co đồng tử, co cơ thể mi rối loạn thị giác →cường đối giao cảm thuần

 Toàn thân: SC,IM cường ĐGC quá độ →cường đối giao cảm thuần

IM, IV bethanechol trụy tim mạch, ngừng tim →cường đối giao cảm thuần

 Trị quá liều cường ĐGC: Thuốc liệt ĐGC

 Chống chỉ định:

 Bethanechol: Nghẽn hay co cơ dạ dày-ruột, bàng quang, hen suyễn, bệnh mạch vành, HA, tim chậm, cường giáp, ↓HA, tim chậm, cường giáp, Parkinson, động kinh.

 Pilocarpin: Thận trọng với người cao tuổi vì vào TKTƯ (dù dùng đường tại chỗ) ảnh hưởng trí nhớ và nhận thức →cường đối giao cảm thuần

Thuốc cường đối giao cảm

Thuốc hệ thần kinh thực vật

Kháng cholinesterase Tích tụ AC ở tận cùng thần →cường đối giao cảm thuần kinh cường ĐGC →cường đối giao cảm thuần

 Tác dụng muscarin cường ĐGC thuần túy →cường đối giao cảm thuần

 Tác dụng nicotin: Kích thích (liều thấp), tê liệt (liều cao) cơn →cường đối giao cảm thuần ↑HA, liệt cơ vân

 Tác dụng TKTƯ: Liệt receptor cholinergic/TƯ, lo âu, chóng mặt, bồn chồn, run rẩy, hôn mê, co giật, liệt hô hấp

Tác dụng dược lực của kháng

cholinesterase

Thuốc kháng cholinesterase

Hấp thu Thời gian tác

2-10 phút Đào thải qua thận quan

0,5-6 giờ Đào thải qua thận quan

Vài trăm giờ

Thuốc nhỏ mắt bền trong môi trường H2O

Ít bền trong môi trường

H2O

}

 Trị nhược cơ: Pyridostigmin, neostigmin làm tăng và duy trì lượng AC

ở sinap

 Chẩn đoán phân biệt nhược cơ và quá liều kháng chE (cơn cholinergic), edrophonium: Cải thiện nhược cơ, làm trầm trọng cơn cholinergic

 Trị mất trương lực cơ ruột và cơ trơn bàng quang sau phẫu thuật neostigmin (SC,IV),

 Giải độc thuốc liệt ĐGC: Physostigmin trị ngộ độc atropin, KTC 3 vòng, phenothiazin,

 Trị bệnh alzheimer: Tacrin, donepezil, rivastigmin, galanthamin

 Trị glaucome

 Trị lé mắt: Echothiophat, demecarium

 Giải độc curar: Neostigmin, pyridostigmin, edrophonium.

Chỉ định của thuốc kháng

cholinesterase

 ĐT loại Muscarin: Cường ĐGC quá độ (chữa ngộ độc bằng atropin liều cao)

DUMBELS

D: Diarrhea (tiêu chảy)

U: Urination (bài tiết nước tiểu)

M: Miosis (co đồng tử)

B: Bronchoconstriction (co phế quản)

E: Excitation (kích thích cơ vân và TKTƯ)

L: Lacrimation (chảy nước mắt)

S: Salivation (chảy nước bọt)

 ĐT loại nicotin: cơ →cường đối giao cảm thuần n HA và liệt cơ vân (Pralidoxim tái sinh ChE) ↑HA và liệt cơ vân (Pralidoxim tái sinh ChE)

 ĐT loại TKTƯ: Lo âu →cường đối giao cảm thuần hôn mê, liệt hô hấp

Tác dụng phụ của thuốc kháng

cholinesterase

Áp dụng trị liệu của một số thuốc

cường ĐGC

Thuốc Chỉ định Tác động

Cường đối giao cảm trực tiếp

Bethanechol Trị liệt ruột, bí tiểu

Áp dụng trị liệu của một số thuốc

cường ĐGC

Thuốc Chỉ định Tác động

Cường đối giao cảm gián tiếp

Neostigmin Trị liệt ruột, bí

tiểu sau mổ

Khuếch đại acetylcholin nội sinhNeostigmin,

pyridostigmin

edrophonium

Trị nhược cơThuốc giải độc curar

Khuếch đại acetylcholin nội sinh

Physostigmin,

echothiophat

Trị tăng nhãn áp Khuếch đại tác động

acetylcholin

Tác dụng và chỉ định của thuốc kháng muscarin (liệt đối giao cảm)

Tác dụng và chỉ định của thuốc kháng muscarin (liệt đối giao cảm)

Tim mạch:  hoạt

động tim, giãn

 Chậm phế vị để giảm đau và cải thiện lưu lượng tim trong nhồi máu cơ tim

Tác dụng và chỉ định của thuốc

kháng muscarin (liệt đối giao cảm)

 Trị suyễn(COPD): Ipratropium

Dạ dày – ruột : 

nhu động,  bài tiết

dịch, giãn cơ vòng

 hoạt động tiêu

hóa

 Giảm hoạt động tiêu hóa

 Trị tiêu chảy : Atropin+ diphenoxylat

Bàng quang : Co

cơ bài niệu, giãn

cơ vòng  

thoát nước tiểu

 Ngăn thoát nước tiểu

 co bàng quang sau phẫu thuật

bàng quang

 Trị tiểu không tự chủ:Tolterodin(M3)Imipramin (TCA)Propiverin

Tác dụng và chỉ định của thuốc kháng muscarin (liệt đối giao cảm)

Tuyến:  tiết mồ hôi,

nước bọt, nước mắt,

mũi, họng

  tiết  khô miệng

Thần kinh trung ương  Ức chế 

buồn ngủ

Trị Parkinson, trị say tàu xe

(scopolamin)

COPD : Chronic obstructive pulmonary disease: bệnh tắt

nghẽn phế quản mạn tính.

Tác dụng và chỉ định của thuốc kháng muscarin (liệt đối giao cảm)

Thuốc hệ thần kinh thực vật

Thuốc kháng muscarin

0,25

T huốc kháng muscarin

Hiện các thuốc này ít dùng

vì có thuốc khác hiệu quả hơn

Giảm rối loạn ruột và đường tiểu do co thắt cơ trơn

Trị đái dầm:Chống tiết H+ mạnh hơn methathelin

Chống tiết H+ mạnh hơn pirenzepin 4 – 10 lần

Thuốc kháng muscarin

1 mg x 2

Các thuốc này không hiệu quả bằng L.dopa, được dùng khi không đáp ứng với L.dopa

Thuốc kháng muscarin

Thuốc Liều dùng

x3-Điều trị loét dạ dày

Chống co thắt cơ trơn bàng quang

Thuốc liệt hạch

Tác động chất liệt hạch trên cơ quan

Cơ quan Hệ có ưu thế Tác động chất liệt hạch

Tiểu động

mạch

Giao cảm Giãn mạch, hạ huyết áp

Tĩnh mạch ” Giãn, ứ máu ở ngoại biên,

giảm cung lượng timTim Đối giao cảm Tim đập nhanh

Thuốc liệt hạch

Cơ quan Hệ có ưu thế Tác động chất liệt hạch

Hệ tràng vị Đối giao cảm Giảm trương lực, giảm nhu

động, gây táo bónBàng quang ” Căng bàng quang, gây bí

tiểu Tuyến nước

bọt

” Giảm tiết, khô miệng

Tuyến mồ hôi

Đường sinh

dục

Giao cảmGiao cảm và đối giao cảm

Giảm tiếtGiảm kích thích

 Tác động chất liệt hạch trên cơ quan

Thuốc liệt hạch

Trimethaphan

camsylat

(Arfonat)

Truyền IV dung dịch0,1%

/dextrose 5%

 Kiểm soát HA/Phẫu tích phình động mạch

 Hạ HA có kiểm soát/ phẫu thuật thần kinh

Rối loạn thị giác, khô miệng, tiểu khó, giảm HA thế đứng, táo bón, ngất xỉu, liệt ruột,

bí tiểu Mecamylamin

(Inversine)

Viên nén 2,5mg

PO 2,5mgx2/ngày

Cơn tăng HA Amin bậc 3 nên

vào TKTƯ gây run, lẫn, co giật, hưng cảm hoặc trầm cảm

 Loại không khử cực:

 Đối kháng cạnh tranh AC chống khử cực giãn cơ→cường đối giao cảm thuần →cường đối giao cảm thuần

 Alcaloid của strychnos: d.tubocurarin

Tổng hợp: Gallamin, pancuronium, veuronium, atracurium

 Loại khử cực: Tác động giống acetylcholin

 Ức chế khử cực

 Khử cực kéo dài vượt ngưỡng bất hoạt kênh Na→cường đối giao cảm thuần +

 Receptor N mất nhạy cảm giãn cơ, liệt cơ→cường đối giao cảm thuần

Decamethonium, succinylcholin

Thuốc giãn cơ vân: Chất curar

Thuốc giãn cơ vân

 Ngừng thở kéo dài và trụy tim mạch

 Loại không khử cực dẫn xuất isoquinolein: Gây phóng

thích histamin và ức chế hạch tự động→cường đối giao cảm thuần ↓HA, tim chậm, cường giáp, HA

 Loại khử cực (succinylcholin): Tăng K+ huyết ngừng tim, →cường đối giao cảm thuần LNT, ↑nhãn áp, ↑ áp suất dạ dày(ói mửa, đau cơ)

 Chống chỉ định của succinylcholin sốt cao ác tính, ↑ K+

huyết

Thuốc giãn cơ vân

Tương tác thuốc

liều) với curar vì có tác dụng hiệp đồng (giãn cơ)

Thời gian khởi phát tác dụng (phút)

Thời gian tác động (phút)

Ghi chú

Dẫn xuất Isoquinolein

Atracurium

(Tracrium)

2 45 Chất chuyển hóa có hoạt tính

laudanosin t½ dài hơn thuốc mẹ (150 phút) dễ qua màng não gây

co giật, dành cho bệnh gan thận, có cholinesterase không điển hình Cisatracurium

Thuốc giãn cơ vân: Loại không khử cực

Thuốc

Thời gian khởi phát tác dụng (phút)

Thời gian tác động (phú)

Ghi chú

Dẫn xuất Isoquinolein

Mivacurium

(Mivacon)

1,8 20 Thời gian tác dụng ngắn giống

rapacurium nhưng khởi phát tác dụng chậm hơn Nếu tăng liều thì tăng tiết histamin đáng kể Loại trừ nhanh nhờ ChE, người suy thận giảm ChE nên thời gian tác động kéo dài dùng cho bệnh gan thận, có ChE thấp do bệnh.

Tubocurarin >35 Hạ huyết áp do phóng thích

histamin, ức chế hạch (liều cao)

Thuốc giãn cơ vân: Loại không khử cực

Thuốc

Thời gian khởi phát tác dụng (phút)

Thời gian tác động (phút)

Ghi chú

Dẫn xuất steroid

Pancuronium

(Pavulon)

2,9 110 Sử dụng vài ngày có thể tích tụ

chất chuyển hóa có hoạt tính hydroxy  tăng nhịp tim Mạnh hơn d-tubocurarin 5 lần, không tiết histamin không ức chế dẫn truyền hạch.

3-Rapacuronium

(Raplon)

1,5 20 Khởi phát tác dụng nhanh nhất

và thời gian tác động ngắn nhất Vì gây co phế quản nặng nên không còn sử dụng, loại trừ qua gan

Thời gian khởi phát tác dụng (phút)

Thời gian tác động (phút)

Ghi chú

Dẫn xuất steroid

Rocuronium

(Zemuron)

1 55 Được sử dụng nhiều hơn

thuốc tác dụng dài

Vecuronium

(Norcuron)

2,4 50 Được sử dụng nhiều hơn

thuốc tác dụng dài, không ức chế hạch, không tiết histamin, loại qua thận

Thuốc giãn cơ vân: Loại không khử cực

Thời gian khởi phát tác dụng (phút)

Thời gian tác động (phút)

<1 10 Thời gian tác động rất ngắn

do bị thủy giải bởi ChE huyết tương Chú ý người có ChE bất thường Có thể gây loạn nhịp tim nếu dùng chung halothan Không dùng cho trẻ

em vì gây ngừng tim do tăng K+ huyết

Thuốc giãn cơ vân: Loại khử cực

Thuốc chống co thắt (Spasmolytic drug)

Thuốc Cơ chế tác dụng Chỉ định Tác dụng phụ

Mạn tính Giảm trương lực

nơron vận động tủy sống

Diazepam Qua trung gian

khỏi lưới cơ tương

Trị sốt cao ác tính(IV), co cứng do đột quỵ nguồn gốc tủy

− Yếu cơ

Cấp tính

Cyclobenzapin Não, tủy sống Co cứng do tổn thương

cơ, không trị co cứng do liệt não, hoặc tổn thương tủy sống

An thần Kháng muscarin

Thuoác kích thích heä adrenergic

CH C

H H

HO

HO

H

N CH2 O

H

C

CH 3 H

HO

NH2

C CH2 H

HO

HO

O H

CH2 NH2 C

H

([Tyrosin Hydroxylase])

(Phenylethanolamin- N-Metyltransferase) (Dopamin -Hydroxylase)

(Dopa Decarboxylase) HO

HO

COO H

NH2 H

C CH H

Thuốc kích thích hệ adrenergic

C

Tận cùng thần

kinh giao cảm

Kênh Ca2+

TYROSIN DOPA DOPAMIN NE

Vị trí tác động của các thuốc loại giao cảm dựa vào

sự tổng hợp và chuyển hóa của norepinephrin

Chuyển hóa catecholamin

Thuốc kích thích hệ adrenergic

Khả năng gắn với receptor

Chất chủ vận 

Phenylephrin, methoxamin

Clonidin

1 > 2 >>>>> 

2 > 1 >>>>>  Chất chủ vận hỗn hợp trên  và 

Norepinephrin

Epinephrin

1 = 2, 1 >> 2

1 = 2, 1 = 2Chất chủ vận 

Tính chọn lọc tương đối của các chất chủ vận trên

receptor adrenergic

Chất chủ vận β

Chất chủ vận và đối kháng adrenergic

Thuốc kích thích hệ adrenergic

Các loại Receptor Adrenergic và Dopaminergic

Cơ tia mống mắt Co (giãn đồng tử)

2 Receptor adrenergic ở hậu

sinap và TKTƯ

Nhiều tác động

Tận cùng hậu hạch GC và ĐGC

Ức chế tiết chất truyền thần kinh

Một số cơ trơn mạch máu Co thắt Tế bào mô mỡ Ức chế phân giải lipid

Các loại Receptor Adrenergic và Dopaminergic

2 Cơ trơn hô hấp, tử

cung và mạch máu

Giãn cơ trơn

Cơ vân Gây thu hồi K+

Gan Tăng phân giải glycogen Tế bào mô mỡ Tăng phân giải lipid

D1 Cơ trơn Giãn mạch máu thận

D2 Đầu mút thần kinh Điều hòa phóng thích

chất truyền thần kinh

Thuốc kích thích hệ adrenergic

Tác dụng tên tim Epinephrin Norepinephrin Isoproterenol

Thể tích nhát bóp

Lưu lượng tim

++

– +0–

– –

+ ++

0+

– – – – – – –

++

++

+++

Thuốc kích thích hệ adrenergic

Tác dụng trên tim của catecholamin ở liều điều trị cho người (0,1 – 0,4g/Kg/phút IV hoặc 0,5 – 1,0mg SC)

Thuốc kích thích hệ adrenergic

Đáp ứng của 1 số mạch máu chính với liều thường

dùng của catecholamin

Loại mạch máu Receptor* Epinephrin Norepinephrin Isoproterenol

Mạch máu da

Mạch máu nội tạng

Mạch máu thận

Mạch vành

Mạch máu cơ vân

Mạch máu não

Co Co Co Giãn Giãn Co/giãn

Không Không(giãnnhe)ï Không(giãnnhe)ï Giãn

Giãn Giãn

Thuốc kích thích hệ adrenergic

Thuốc cường giao cảm , 

2



  co cơ tim,  nhịp tim

 Giãn mạch cơ vân

 Co mạch da, nội tạng   SCNB   DBP

Trị hạ huyết áp

Isoproterenol

(Isoprenalin)

   co cơ tim,  nhịp tim

 Giãn mạch mạnh

  lưu lượng tim

 ↓ DBP  MAP  nhẹ hoặc hơi  SBP

Tăng nhịp tim (tim chậm hoặc ngừng tim)

Thuốc kích thích hệ adrenergic

Thuốc cường giao cảm , 

 Giãn mạch(1-3 mg/kg/phút)

 Ức chế tiết catecholamin

  co cơ tim (3-10g/kg/phút)

Co mạch (> 10g/kg/phút)

Chống sốc Trị suy tim

Thuốc Receptor Tác dụng Chỉ định

 Chống sung huyết mũi

 Trị hạ huyết áp thế đứng

Giảm tiết catecholamin trung ương

 Trị tăng huyết áp

Dexmedetomidin

(Precadex)

2TKTƯ

 Gây an thần để đặt nội khí quản

Thuốc kích thích hệ adrenergic

Thuốc cường giao cảm  1 ,  2

Thuốc Receptor Tác dụng Chỉ định

Tizanidin (Zanaflex)  Giãn cơ  Trị co cơ do rối loạn ở

não và tuỷ sống

Albuterol (Ventolin) 2 Giãn phế quản  Trị hen suyễn (dạng hít)

Formoterol (Foradil) 2 Giãn phế quản  Trị hen suyễn tác dụng

dài (kéo dài 12 giờ)

Salmeterol (Serevent) 2 Giãn phế quản  Trị hen suyễn tác dụng

dài (trên 12 giờ)

Terbutalin (Brethaire) 2 Giãn cơ trơn tử

cung mang thai

 Ngăn đẻ non

Thuốc kích thích hệ adrenergic

Thuốc cường giao cảm  2

Thuốc Receptor Tác dụng Chỉ định

 Trị hen suyễn (ít dùng)

 Chống sung huyết mũi (Pseudo-ephedrin)

 Thường gây lạm dụng thuốc

 Trị cơn ngủ kịch phát (Narcolepsy)

 ADHD

Thuốc kích thích hệ adrenergic

Thuốc cường giao cảm gián tiếp

Thuốc Receptor Tác dụng Chỉ định

Methamphetamin

(Desosyn)

 Tác dụng kích thích TKTƯ mạnh hơn

amphetamin

 Gây lạm dụng thuốc mạnh hơn amphetamine Phenmetrazin  Tác dụng giống

amphetamin

 Trị béo phì (bị lạm dụng)

 ADHD Pemolin

Thuốc kích thích hệ adrenergic

Thuốc cường giao cảm gián tiếp

Thuốc kích thích trên hệ adrenergic

Thuốc cường giao cảm gián tiếp

Thuốc Receptor Tác dụng Chỉ định

cảm cúm.

Chống sung huyết mũi (khôhg còn dùng vì gây đột quỵ, xuất huyết)

thu hồi catecholamin vào sợi

giao cảm

 Kích thích TKTƯ giống amphetamin nhưng mạnh hơn và ngắn hơn

 Thường gây lạm dụng

 Cầm máu gây tê

của tyrosin trong cơ thể

 Có trong thức ăn lên men như phó mát

 Sử dụng MAOI loại không chọn lọc (ức chế MAOB ở ruột làm  tyramin huyết

 cơn tăng huyết áp).

Thuốc kích thích hệ adrenergic Thuốc cường giao cảm : Độc tính

 E&NE: Hồi hộp, tim nhanh, loạn nhịp tim, HA ↑HA và liệt cơ vân (Pralidoxim tái sinh ChE)

quá độ, phù phổi cấp, nhức đầu, run, lo âu, sợ hãi, nóng nảy

 NE: Giộp da và hoại tử mô nếu tiêm tràn mạch

suy mạch vành, loạn nhịp tim, rung thất

 Chủ vận 2 terbutalin, albuterol: Nóng nảy, run,

loạn nhịp tim, hồi hộp, rung thất, nhức đầu, buồn nôn, ói mửa.