SỰ LIÊN QUAN GIỮA cấu TRÚC hóa học và tác ĐỘNG dược lực (dược lý)

Trắc nghiệm, bài giảng pptx các môn chuyên ngành Y dược hay nhất có tại “tài liệu ngành Y dược hay nhất”; https://123doc.net/users/home/user_home.php?use_id=7046916. Slide bài giảng môn dược lý ppt dành cho sinh viên chuyên ngành Y dược. Trong bộ sưu tập có trắc nghiệm kèm đáp án chi tiết các môn, giúp sinh viên tự ôn tập và học tập tốt môn dược lý bậc cao đẳng đại học ngành Y dược và các ngành khác

SỰ LIÊN QUAN GIỮA

CẤU TRÚC HÓA HỌC VÀ TÁC ĐỘNG DƯỢC LỰC

Sự liên quan giữa cấu trúc hóa

học và tác động dược lực

Hoạt tính DL liên quan với điều gì?

Brown và Fraser: HTDL liên quan tới CTHH và cả tính chất lý hóa

Erhlich: HTDL phụ thuộc khả năng thuốc phối hợp

và các thành phần của tế bào

phối hợp thuốc vào các phản ứng của mô

TĐDL liên quan đến 1 nhóm hóa học có

hoạt tính: Thuốc tê.

TĐDL liên quan đến 1 nhóm hóa

TĐDL liên quan đến 1 nhóm hóa

NH2

COOC2H5Anesthesin

NH2

COO  CH2  CH2 N

C2H5

C2H5Procain

TĐDL liên quan đến 1 nhóm hóa học có

• Giảm rõ rệt hoạt tính giao cảm (phenylephrin)

• Không chịu tác dụng của COMT→↑BA (PO) và kéo dài TGTD

• Tăng khả năng thấm vào não nên tác động mạnh hơn trên TKTƯ (ephedrin, amphetamin)

CH 2  CH2  N

1

2 3

4





6 5

TĐDL liên quan đến 1 nhóm hóa học

có hoạt tính

Thuốc cường giao cảm.

 Thay thế ở carbon α: Ephedrin và amphetamin có CH3 ở Cα

 Thay thế catecholamin trong hạt dự trữ nên tác dụng phụ thuộc lượng catecholamin dự trữ: CGC gián

tiếp

 Thay thế ở carbon β: Các chất CGC trực tiếp đều có

OH ở carbon β (trừ dopamin)

TĐDL liên quan nhóm hóa học có hoạt

tính

Thuốc cường giao cảm

 Thay thế ở nhóm amin.

• Vị trí của amin:

• Amin ở cuối mạch: CGC trực tiếp, không bền.

• Amin không ở cuối mạch: GGC gián tiếp và bền.

TĐDL liên quan đến 1 nhóm hóa học

có hoạt tính

Điều kiện để phối hợp với nơi tiếp thu α

Một amin bậc 1 hoặc bậc 2

Một chức phenol ở m hoặc p ( m quan trọng hơn p)

Một chức alcol ở vị trí β của dây nhánh

Hoạt tính α adrenergic tối đa khi có cả 3 chức hóa học trên trong công thức

TĐDL liên quan đến nhóm hóa học

lamin Hydroxyphenyl- etanolamin Dopamin Norneosynephrin Norepinephrin

Điều kiện để phối hợp với nơi tiếp thu 

TĐDL liên quan đến nhóm hóa học có

hoạt tính

Điều kiện để phối hợp với nơi tiếp thu β.

Dây carbon thay thế H ở chức amin càng dài thì phối hợp với carbon β càng hữu hiệu

CH2N

CH2N

CH2N

isoproterenol

CH3

CH3

TĐDL liên quan đến nhóm hóa học có hoạt tính

Các CGC gián tiếp có amin không ở cuối mạch.

CGC gián tiếp bền hơn CGC trực tiếp

H CH CHCH33

TĐDL liên quan đến CTHH trong không gian

HT giảm đau gây ngủ do CTHH sau:

Có 1 carbon trung tâm nối liền với:

 1 amin bậc 3 bởi 2 carbon.

Methadon

H HO

OH

N  CH3Morphin

O

TĐDL liên quan đến CTHH trong không gian

N +

H2C

OH C

OH

L (+) epinephrin

D () epinephrin

TĐDL liên quan đến CTHH trong

C C

đồng phân trans đồng phân cis

TĐDL liên quan cách xếp đặt điện tử

lớp điện tử ngoài cùng có cùng số điện tử tự do được coi

là tương tự về cấu trúc.

thế lẫn nhau trong phân tử thì ít thay đổi về HTDL cơ

bản.

thế các nguyên tử trên, đều là thuốc chống động kinh.

N :

: H

TĐDL liên quan cách xếp đặt điện tử

 CTHH tương tự nhưng TĐDL tương tự hoặc

AsO3H2

NH2Atoxyl

SO2NH2

NH2Sulfanilamid

COOH

NH2PABA

Kết luận

chuỗi hóa học nhất định, không thể suy rộng cho mọi trường hợp.

khác nhau hoàn toàn như thuốc ngủ dẫn xuất từ urethan, alcol, aldehyd, chloral hydrat, ureid Thuốc giảm đau hạ sốt dẫn xuất từ anilin (paracetamol),

pyrazolon (antypyrin), a.salicylic (aspirin).

khác nhau như PABA/sulfanilamid, morphin/nor- alylmorphin, vitk/ thuốc chống đông coumarol

2 Liên quan giữa TĐDL và CTHH chỉ có căn bản hợp lý khi biết rõ CTHH của receptor.

3 Khi CTHH thay đổi ảnh hưởng đến vài tính chất lý hóa

→ thay đổi kết hợp với receptor hay thay đổi số phận

thuốc trong cơ thể => TĐDL liên quan đến tính chất lý

hóa.

trị loạn nhịp tim còn procain không có chỉ định này

 Eter, cloroforin, được dùng làm thuốc mê do

tính chất dễ tan trong chất béo

Kết luận