Ví dụ : Viêm màng não của trẻ sau 2 tháng tuổi thường do : Haemophylus influenza, Streptocoscus pneumoniae => chọn kháng sinh có hiệu lực trên loại vi khuẩn này Cephalosporin TH3 … - Ph
Trang 2MỤC TIÊU HỌC TẬP
Sau khi học, học sinh phải nắm đươc 4 mục tiêu sau:
1.Định nghĩa và phân loại kháng sinh
2.Kể được 7 nguyên tắc sử dụng kháng sinh
3.Trình bày được tên, tác dụng, chỉ định, tác dụng
Trang 42- Phân loại kháng sinh
- Kháng sinh kháng khuẩn
- Kháng sinh kháng nấm
- Kháng sinh kháng ung thư
KS kháng khuẩn được chia làm các họ sau :
a - Họ β – Lactamin :
- Penicillin : PNC-V, PNC- G, Ampicilin, Amoxcilin
- Cephalosporin : Cephalexin, Cefaclor, Cefuroxim, ceftriaxon…
b – Họ aminosid : Streptomycin, Gentamicin,
Kanamycin, Tobramycin, Netilmycin
c – Họ Phenicol : Cloramphenicol, Thiamphenicol
Trang 5d – Họ Tetracyclin : Tetracyclin, Doxycyclin, Minocyclin…
e – Họ Macrolid : Erythromycin, Spiramycin, Clarithromycin, Roxithromycin, Arithromycin
f – Lincosamid : Lincomycin, Clindamycin
g – Họ Quinolon : Acid Nalidixic, acid oxolinic, Ofloxacin, Pefloxacin, Ciprofloxacin,
Trang 6Ví dụ : Viêm màng não của trẻ sau 2 tháng tuổi thường do : Haemophylus influenza, Streptocoscus pneumoniae => chọn kháng sinh có hiệu lực trên loại
vi khuẩn này ( Cephalosporin TH3 …)
- Phổ hoạt tính
- Tính chất dược động của thuốc
- Yếu tố thuộc về người bệnh+ Trẻ em
+ Phụ nữ có thai
+ Người cao tuổi
+ Người suy thận
+ Người suy gan
+ Người suy giảm miễn dịch
Trang 73 Biết chọn lựa kháng sinh thích hợp:
- Căn cứ vào vị trí nhiễm khuẩn, mức độ nhiễm khuẩn để chọn lựa kháng sinh đường
tiêm hay đường uống
- Hạn chế sử dụng kháng sinh tại chổ vì dễ gây dị ứng , đề kháng kháng sinh
- Chỉ nên dùng kháng sinh tại chổ như
nhiễm khuẩn mắt
- Đối với nhiễm khuẩn ngoài da nên dùng thuốc sát khuẩn
Trang 84 Phải sử dụng đúng liều lượng:
- Phải dùng ngay kháng sinh ở liều điều trị cần thiết
- Không bắt đầu từ liều nhỏ rồi tăng dần lên
- Điều trị liên tục không ngắt quãng hoặc dừng đột ngột, không giảm liều từ từ để tránh đề
kháng thuốc
5 Dùng kháng sinh đúng thời gian quy định
Thời gian sử dụng kháng sinh phụ thuộc vào các yếu tố như:
Trang 9Nguyên tắc chung là sử dụng kháng sinh đến khi hết vi khuẩn trong cơ thể + 2-3 ngày ở người bình thường, 5-7 ngày đối với người suy giảm miễn dịch
- Phòng ngừa trong phẩu thuật
7 Chỉ phối hợp kháng sinh khi thật cần thiết
- Mở rộng phổ kháng khuẩn
- Tăng hiệu lực điều trị
- Giảm tính đề kháng thuốc của vi khuẩn
Trang 10- Để điều trị các bệnh nặng đe dọa tính mạng
mà nguyên nhân chưa được biết
Bất lợi khi phối hợp kháng sinh :
+ Người thầy thuốc khi phối hợp kháng sinh
có tâm lý an tâm không còn tích cực tìm kiếm các tác nhân gây bệnh khác
+ Tăng tác dụng phụ của kháng sinh
+ Tăng chi phí điều trị
Tốt nhất là tìm ra tác nhân gây bệnh để chỉ sử
dụng một kháng sinh mạnh nhất và hiệu quả nhất
Trang 11Nguyên tắc phối hợp kháng sinh :
Được gọi là phối hợp đồng vận (hay hiệp đồng) khi hai kháng sinh có tác dụng hổ tương
nhau, hiệu lực diệt khuẩn của phối hợp cao hơn
nhiều so với hiệu lực của từng kháng sinh riêng lẻ Cần tránh một phối hợp đối kháng vì hiệu quả của một hoặc cả hai kháng sinh bị giảm do sự hiện diện của kháng sinh kia
Các phối hợp đồng vận
Beta-lactamin + Aminosid ± VancomycinGlycopeptid + Aminosid
Sulfamid + Trimethoprim
Trang 12Beta-lactamin + Fluoroquinolon Rifampicin + Fosfomycin / Vancomycin
Các phối hợp đối kháng
Aminosid + Chloramphenicol Aminosid + Tetracyclin
Quinolon + Chloramphenicol Penicillin G/ Ampicillin + Tetracyclin Penicillin G/ Ampicillin + Macrolid
II Một số kháng sinh thơng dụng:
Trang 13- Benzyl penicillin ( PNC-G) bị dịch vị tiêu hóa phá
hủy nên chỉ dùng dạng tiêm
- Phenoxy methyl penicillin ( PNC-V) bền vững ở môi trường acid và dể hấp thu ở ruột non nên được dùng
để uống
- Các penicillin tự nhiên được hấp thu nhanh và thải trừ nhanh nên thời gian tác dụng ngắn Muốn kéo
dài thời gian tác dụng phải dùng penicillin ở dạng
dẩn chất của Benzyl penicillin như :
Trang 14+ Procain benzyl penicillin+ Benzathin benzyl penicillin
- Phổ kháng khuẩn hẹp chủ yếu trên vi khuẩn Gram(+)
b) Penicillin bán tổng hợp :
- Một số bền vững trong môi trường acid dịch vị
- Có phổ kháng khuẩn rộng hơn penicillin tự
nhiên
- Các penicillin bán tổng hợp như Ampicillin,
Amoxicillin, Oxacillin, Cloxacillin, Methicillin ( chỉ dùng tiêm)
2 – Phân nhóm Cephalosporin
Chia làm 4 thế hệ :
Trang 15a) Thế hệ thứ 1 : Cefadroxil, Cefalexin,
Cefalotin, Cefazolin, Cefaloridin, Cefradin ….
- Tác dụng chủ yếu trên cầu khuẩn Gram(+),
một ít trực khuẩn Gram(-)
- Trị nhiễm Klebsiella nặng (IV)( NTT)
- Trị nhiễm vi khuẩn Gram(+) như Streptococci, Staphylococci ( Thay thế penicillil khi di ứng ) PO
- Phòng ngừa trong phẩu thuật ( Cefazolin)
b) Thế hệ thứ 2 : Cefaclor , Cefamandol,
Cefuroxim , Cefoxitin, Cefotetan…
- Phổ kháng khuẩn giống TH1 nhưng thêm một
số vi khuẩn Gram(-) kể cả Haemophylus influenzae
- Trị nhiễm trực khuẩn Gram(-), nhiễm trùng da,
hô hấp, mật, đường tiểu, bụng…
Trang 16c) Thế hệ thứ 3: Ceftriaxon , Cefotaxim ,
Cefoperazon, Cefixim , cefsulodin, Cefotiam,
Cefpodoxim, Ceftazidim….
- Hoạt phổ rộng hơn trên Gram(-)
- Do thấm vào dịch não tủy tốt nên Cefalosporin TH3 ( trừ Cefoperazon, cefixim) là thuốc tốt nhất trị viêm màng não do Meningococci, Pneumococci,
Haemophylus influenzae
- Trị nhiễm khuẩn nguồn gốc không rõ
- Điều trị khởi đầu các nhiễm khuẩn hổn hợp
- Điều trị theo kinh nghiệm các nhiễm trùng đe dọa tính mạng do các vi khuẩn đề kháng
d ) Thế hệ thứ 4 : Cefepim, Cefpirom
- Phổ kk cân bằng trên cả VK G(+) , G(-)
- Qua màng não tốt
Trang 17BENZYL PENICILLIN
a) Tên khác : Penicillin G
b) Chỉ định : Viêm họng, viêm phổi, viêm nội tâm
mạc, viêm màng não, viêm khớp.Bệnh lậu, giang mai, uốn ván, bạch hầu.
c) Tác dụng phụ : dị ứng ( sốc phản vệ)
d) Chống chỉ định : mẩn cảm với β–Lactamin
e) Dạng thuốc : Bột tiêm lọ 500.000- 1.000.000 UI
f) Cách dùng : A : IM 3- 6 triệu UI/ ngày E : dùng
theo tuổi Tiêm truyền tĩnh mạch ( pha vào dd Nacl 0,9%) cách dùng theo chỉ dẫn của bác sĩ.
g) Bảo quản : Đóng lọ kín,đậy bằng nút cao su có
bao nút nhôm và tráng parafin Để nơi khô ráo,
mát, tránh ẩm.
Trang 18Penicillin G
Trang 19PHENOXY METYL PENICILLIN
a) Tên khác : Penicillin V
b) Biệt dược : Oracillin, Ospen
c) Chỉ định : Nhiễm trùng tai mũi họng, tiêu hóa, da,
màng nhầy Nhiễm khuẩn nhẹ ở đường hô hấp trẻ em.Chỉ định tiếp tục sau khi đã tiêm penicillin G
d) Tác dụng phụ : Gây dị ứng : nổi mề đay,sốt, đau
Trang 20Penicillin V
Trang 21BENZATHIN BENZYL PENICILLIN
a) Biệt dược : Extencillin
b) Chỉ định: Các trường hợp NK như Penicillin G
Phòng cơn tái phát thấp khớp cấp Viêm màng trong tim nhiễm khuẩn Phòng viêm nhiễm sau khi cắt hạnh nhân
Trang 22AMINO BENZYL PENICILLIN
a) Biệt dược: Ampicillin, Totapen, Ukapen
b) Chỉ định :Nhiễm khuẩn đường hô hấp, tiêu hóa,
tiết niệu, đường dẫn mật Viêm màng não, viêm tai, viêm xương tủy, viêm màng trong tim
c) Tác dụng phụ: Dị ứng thuốc Rối loạn tiêu hóa
Nhiễm nấm candida đường ruột (do hoạt phổ rộng)
d) Chống chỉ định: mẫn cảm với thuốc
Trang 23e)Cách dùng: PO trước bữa ăn 30-60 phút
A : 2g-4g/ngày, chia 4 lần dưới dạng viên nén, viên nang 250mg-500mg hoặc bột pha sirô
Tiêm bắp 10mg-30mg/kg/24 giờ chia 4 lần dưới dạng lọ thuốc để tiêm 500mg – 1000mg
e)Bảo quản: đựng trong lọ nút kín, tránh ẩm, theo dõi hạn dùng
Trang 24Ampicillin
Trang 25g) Bảo quản: chống ẩm, theo dõi hạn dùng.
Trang 26Amoxcillin
Trang 27a) Biệt dược: Ospexin, Oracef
b) Chỉ định: chủ trị các bệnh nhiễm trùng ở tai mũi
họng, hô hấp, cơ quan sinh dục và tiết niệu
c) Tác dụng phụ: độc tính nhẹ trên thận
d) Chống chỉ định: thận trọng đối với các trường
hợp mẫn cảm Penicillin và Cefalosporin
e) Cách dùng: PO: người lớn 500mg x 2 lần/ngày
Trẻ em 25mg – 50mg/kg/ngày Tiêm bắp hoặc tĩnh mạch: người lớn 1g/lần, 2g -4g/ngày
Trang 28Cefalexin
Trang 29a) Biệt dược: Zinnat, Zinacef, Cepazine
b) Chỉ định: trị nhiễm khuẩn tai mũi họng, hô hấp,
bụng, sinh dục, niệu, bệnh lậu, xương khớp, da
và phần mềm Không trị viêm màng não
c) Chống chỉ định: thận trọng đối với bệnh nhân
Trang 30Cefuroxim
Trang 31HỌ AMINOSID
1 - Phân loại :
a) Aminosid thiên nhiên : Streptomycin,
Gentamicin, Kanamycin, Neomycin,
Framycetin, Paromomycin, Tobramycin, Netilmycilin, Spectinomycin
b) Aminosid bán tổng hợp : Amikacin,
Dibekacin, Netilmicin
2 - Phổ kháng khuẩn : Rộng
- Tập trung chủ yếu vi khuẩn G(-) hiếu khí
- Vi khuẩn họ đường ruột Enterobacterie
Trang 32- Trực khuẩn G(+): Listeria ( Viêm màng não, nhiễm trùng huyết) Corynebacterium
( Bệnh bạch hầu)
- Cầu khuẩn G(+) ( Staphylococcus ).
Streptomycin đặc biệt có hoạt tinh mạnh trên Mycobacterie ( trực khuẩn Koch )
3 – Chỉ định :
- Nhiểm trùng hệ thống hay cục bộ : Gentamicin, Tobramycin, Dibekacin,
Netilmicin, Amikacin.
Trang 33- Nhiễm trùng tiêu hóa và sử dụng tại chổ : Neomycin, Framycetin, Paromomycin
Trang 34a) Biệt dược: Servigenta
b) Chỉ định: Chống nhiễm khuẩn ở phế quản ,phổi,
đường tiết niệu, đường tiêu hóa, xương, mô
mềm, ngoài da Viêm màng não, viêm màng
bụng, bõng, nhiễm khuẩn huyết
c) Tác dụng phụ: Kích ứng da ( dùng tại chổ) , mẩn
cảm nhẹ, mề đay, khi ngừng thuốc sẽ khỏi
d) Chống chỉ định: Mẩn cảm với thuốc, tổn thương
chức năng thận, phụ nữ có thai, nhược cơ, dùng dài hạn có nguy cơ bị điếc
e) Cách dùng: Ở người có chức năng thận bình
thường (A,E ) 3 mg/kg/24 giờ chia làm 3 lần
Chức năng thận bị tổn thương 1 mg/kg/24h chia làm 2 lần
- Thời gian dùng thuốc 5-7 ngày
Trang 35- Ống tiêm 40mg/1ml , 80mg/1ml.
f ) Ghi chú : Không dùng đồng thời các kháng sinh cùng
họ Không dùng phối hợp với acid etacrynic và
furosemid hoặc các thuốc ức chế thần kinh cơ
g ) Bảo quản : Chai lọ nút kín, theo dỏi hạn dùng.
TOBRAMYCIN
a) Biệt dược: Nebcin, Brulamycin
b) Chỉ định: Các nhiễm khuẩn đường hô hấp, da,
xương, mô mềm, đường tiết niệu, sinh dục, dạ dày, ruột, mắt Nhiễm khuẩn huyết, viêm màng bụng,
màng não, viêm màng trong tim.
c) Tác dụng phụ: Có thể gây mẩn cảm, Độc đối với
thận và tai.
Trang 36d) Chống chỉ định: Người mẩn cảm với thuốc, phụ nữ
có thai, suy thận nặng, nhược cơ.
Trang 37Gentamycin
Trang 38Tobramycin
Trang 39HỌ PHENICOL
Gồm có 2 chất Chloramphenicol và Thiamphenicol
Phổ kháng khuẩn rông nhưng bị đề kháng rất nhanh chủ yếu trên vi khuẩn Gram(-) bao gồm :
- VK Gram (+) : Streptococcus, Corynebacterium
- VK Gram (-) : Haemophylus influenzae,
Neisseria, Salmonella…
Do độc tính cao việc sử dụng ngày nay bị giới hạn
Chỉ định chính : Sốt thương hàn và viêm màng não
Trang 40- Viêm phổi nặng, áp xe phổi ( dạng tiêm ),
- Viêm màng não , áp xe não
Trang 41c) Tác dụng phụ:
- Xáo trộn tiêu hóa
- Tai biến máu , thiếu bạch cầu , thiếu hồng cầu
do suy tủy xương Tuy ít gặp nhưng có nguy cơ
Trang 42d) Chống chỉ định: Phụ nữ có thai hoặc cho
con bú , trẻ sơ sinh , suy gan , có bệnh ở
cơ quan tạo máu (suy tủy , có tiền sử
50mg/ kg/24 giờ
Trang 43- Điều trị các bệnh khác dùng 1g-1,5g/24 giờ
Trang 44Chú ý : không dùng thuốc tiêm quá 3 tuần ,dẫn chất không đắng cloramphenicol là
cloramphenicol palmitat
f) Bảo quản : đựng trong chai lọ màu nâu,nút kín , tránh ánh sáng
Trang 46Ưu điểm so với thế hệ thứ 1
- Cơ thể dung nạp tốt hơn
- Hấp thu qua ruột 10 lần cao hơn
- Thời gian bán hủy lâu nên chỉ dùng mỗi ngày một lần
- Liều dùng thấp
Trang 47TETRACYCLIN
a.Biệt dược : Tetracyn ,Biotetra
b.Chỉ định :
- Bệnh tả ( Vibrio cholerae) , dịch hạch , mắt hột
- Bệnh do Ricketsia ,Brucella
- Phối hợp điều trị bệnh sốt rét , viêm loét
dạ dày do nhiễm H.pylori
- Trị mụn trứng cá
c.Tác dụng phụ :
Trang 48- Rối loạn tiêu hóa , ăn không ngon , xót ruột , cồn cào ,buồn nôn ,ối mửa …
- Do tetra hại tạp khuẩn ruột nên bệnh nhân
bị tiêu chảy dai dẳng , đi tiêu phân sống , tiêu hóa kém
- Tai biến trầm trọng , tuy ít gặp nhưng rất nguy hiểm là hội chứng tả do tụ cầu ( S Aureus)
- Kích thích màng nhầy tiêu hóa , viêm niêm mạc miệng ,lưỡi ,ruột ,trực tràng ,hậu môn
- Gây hỏng men răng ,vàng răng
- Tổn thương gan ,thận Da dễ nhạy cảm với ánh sáng
Trang 50- Người lớn 250mg-500mg/lần x4 lần /ngày
- Trẻ em dùng 25- 50mg/kg/24 giờ chia 4 lần không dùng quá 2g/24 giờ
Tiêm bắp
- Người lớn 250mg/24 giờ
- Trẻ em 10-20mg/kg/24 giờ
- Tra mắt hoặc bôi ngoài da thuốc mỡ 1%
g.Bảo quản : đựng chai lọ màu, để nơi khô mát , tránh ánh sáng
Trang 51TETRACYCLIN
Trang 52- Viêm tuyết tiền liệt
- Viêm khung chậu cấp
- Trị mụn trứng cá vừa đến nặng c.Tác dụng phụ : giống tetracyclin
d.Chống chỉ định :
- Giống như tetracyclin
Trang 53Tiêm tĩnh mạch chậm dưới dạng ống tiêm
100mg/5ml.Mỗi ngày 1 ống 100mg
f.Bảo quản: chống ẩm ,tránh ánh sáng ,theo dõi hạng dùng
Trang 54Doxycyclin
Trang 55Erythromycin và Spiramycin
Trang 56ứ mật nhất là khi dùng Erythromycin estolat
hoặc Troleandomycin
Tương tác thuốc :
Làm tăng nồng độ trong huyết tương của
một số thuốc như : Theophylin, Cafein, Digoxin, Wafarin, Carbamazepine…
Trang 57Hội chứng ergotism : ngoại trừ Spiramycin các Macrolid nói chung khi phối hợp với
ergotamin có thể gây hoại tử đầu chi
Nguy cơ xoắn đỉnh : Với Astemizol,
Terfenadin
Troleandomycin khi dùng chung với
estrogen, thuốc ngừa thai có thể gây viêm gan
ứ mật
Chống chỉ định : Người suy gan nặng, Người có tiền sử dị ứng với macrolid
Trang 58a Biệt dược: Ery-tab, Eryc
b Chỉ định:
- Các nhiểm khuẩn ở đường hô
hấp, tiết niệu, sinh dục, ở da, mô
mềm v.v
c Tác dụng phụ: có thể gây dị ứng, buồn nôn, đau bụng v.v
d Chống chỉ định:
- Mẫn cảm với thuốc
- Suy gan nặng
e Ưu điểm:
- Có thể dung nạp thuốc tốt, ít độc
Trang 59- Thuốc uống không hại tạp khuẩn
Trang 60- Tiêm tỉnh mạch (Erythromycin
dạng gluceptat hay lactobionat ) để
điều trị nhiểm khuẩn huyết.
h Bảo quản: Đựng trong chai lọ
nút kín, tránh ẩm.
Trang 61Erythromycin
Trang 62- Lincomycin : nhiễm trùng do Staphylococcus, nhất là ở xương khớp ( trừ viêm màng não )
- Clindamycin : Nhiễm trùng do vi khuẩn kỵ khí ( Bacteroides)
Trang 63- Viêm tủy xương
- Nhiểm khuẩn huyết.
c Tác dụng phụ:
- Gây nôn, viêm miệng, viêm lưỡi, đi lỏng.
- Viêm ruột kết màng giả, có nguy cơ gây tử vong.
- Dị ứng: ngứa, sốt, đau bụng.
Trang 64d Chống chỉ định:
- Dị ứng lincomycin
- Phụ nữ có thai và cho con bú
- Suy gan, thận
- Trẻ sơ sinh dưới 1 tháng tuổi.
e Cách dùng:
- Uống dưới dạng viên 250, 500mg
- Người lớn: 500mg x 3 – 4 lần/ ngày
- Trẻ em: 30 – 60mg/kg/ngày chia 3 lần
- Tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch (pha chế phẩm vào dung dịch NaCl 0.9% hoặc Glucose 5%)
Trang 65- Nếu đang dùng thuốc mà bị tiêu
chảy kéo dài thì phải dừng thuốc ngay.
- Tai biến tiêu chảy do viêm ruột kết
màng giả (do độc tố của Clostridium
difficile ) cần được điều trị bằng
vancomycin, không được dùng các thuốc trị tiêu chảy thông thường.
g Bảo quản: Đựng trong chai lọ nút kín, theo dõi hạn dùng.
Trang 66Lincomycin
Trang 67HỌ QUINOLON
1/ Phân loại:
a Quinolon thế hệ 1:
- Nalidixic acid (Negram)
- Oxolinic acid (Urotrate)
- Pipemidic acid (Pipram)
Các thuốc này chỉ dùng để uống chủ trị nhiễm trùng đường tiểu
b Quinolon thế hệ 2:
- Norfloxacin (Noroxin)
- Ciprofloxacin (Ciflox)
Trang 68- Ofloxacin (Oflocet)
- Pefloxacin (Peflacin)
Hiệu lực trên phổ kháng khuẩn của
các Quinolon thế hệ 1 cộng thêm hoạt tính trên:
- Tụ cầu khuẩn nhạy Meticillin (mạnh) và tụ cầu kháng Meticillin (yếu).
- Lậu cầu khuẩn, màng não cầu
Trang 692/ Tác dụng phụ, độc tính:
- Nhạy cảm với ánh sáng (da)
- Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, tiêu chảy…
- Rối loạn thần kinh: đau đầu,
chóng mặt, mất ngủ …
- Có thể làm tổn thương phát triển sụn.
3/ Chống chỉ định:
- Phụ nữ có thai, cho con bú
- Trẻ em dưới 15 tuổi.
Trang 70a) Biệt dược : Ciflox, Cipro
b) Chỉ định : Bệnh nhiễm trùng hô hấp, tai, mũi họng, thận, phụ khoa, gan mật,
tiền liệt, xương, khớp, ruột, thương hàn,
lị
c) Tác dụng phụ : Có thể gây tổn
thương sụn cần dùng cẩn thận cho trẻ
em Nhạy cảm với ánh sáng (da) Rối
loạn tiêu hóa( buồn nôn, tiêu chảy )
Rối loạn thần kinh (đau đầu, chóng mặt, mất ngủ …)
d) Chống chỉ đđịnh:
- Phụ nữ có thai, cho con bú
- Trẻ em dưới 15 tuổi.