TELITHROMYCIN KHÁNG SINH đầu TIÊN NHÓM KETOLIDE ppt _ HÓA DƯỢC

Bài giảng pptx các môn chuyên ngành Y dược hay nhất có tại “tài liệu ngành dược hay nhất”; https:123doc.netusershomeuser_home.php?use_id=7046916. Slide hóa dược ppt dành cho sinh viên ngành Y dược và các ngành khác có học môn hóa dược. Trong bộ sưu tập có trắc nghiệm kèm đáp án chi tiết các môn, giúp sinh viên tự ôn tập và học tập tốt môn hóa dược bậc cao đẳng đại học ngành Y dược và các ngành khác

Trang 1

KHÁNG SINH ĐẦU TIÊN NHÓM KETOLIDE

Bài giảng pptx các môn ngành Y dược hay nhất có tại “tài liệu ngành dược hay nhất” ;

https://123doc.net/users/home/user_home.php?

use_id=7046916

Trang 2

FDA Approval Date-April 2004 N O H

O

OCH 3 O

N O

O O

OH N

N

C3-keto group Giảm đề kháng

C6-methoxy group Tăng tính bền H+

C11-C12–carbamate

Mở rộng Hoạt phổ KK

Cơ chế KK mới

Kháng sinh đầu tiên nhóm Ketolide

Trang 3

Ketek™ - Telithromycin

Cơ chế tác động

Ức chế tổng hợp protein (kết hợp ribosom 50S)

Sự thay đổi trên 3 yếu tố, tạo sự khác biệt ketolide với macrolide:

Cĩ 2 vị trí kết hợp với 23S rRNA

Tăng hiệu quả kết hợp

Ngăn chặn cơ chế đề kháng với macrolides

Trang 4

Ketek™ - Telithromycin

Dược động học

 Hấp thu

Nồng độ đỉnh / máu

~2mcg/L

Thời gian đạt đỉnh

1-2 giờ

Thời gian đạt nồng độ ổn định 2-3 ngày

Thời gian bán thải T1/2

10 giờ

Sinh khả dụng

57%

Trang 5

Phân phối

60-70% kết hợp với huyết tương

Nồng độ cao: hô hấp, phế quản, phổi, nước bọt, ổ răng, miệng

Dược động học

Chuyển hóa

70% thuốc bị chuyển hóa

50% chuyển hóa qua CYP3A4, 50% không phụ thuộc CYP450 Thải trừ

<30% dạng nguyên thải qua phân và nước tiểu

Trang 6

Chỉ định

Viêm phổi mắc phải ngồi cộng đồng Viêm phế quản mãn tính trầm trọng Viêm xương hàm trên cấp tính

Viêm hầu, họng / viêm amidan

Trang 7

 Thay thế trong viêm phổi cho Penicillin và Erythromycin đã bị

đề kháng bởi S pneumoniae, H influenzae, M catarrhalis

 Các trường hợp nhiễm vi khuẩn M pneumoniae, L

pneumophilia, S aureus

Chỉ định

Trang 8

Tác dụng phụ

Phản ứng có hại phổ biến:

Tiêu chảy: 10% [8.6%] Buồn nôn: 7.9% [4.6%]

Chóng mặt: 3.7% [2.7%]

Nôn mửa: 2.9% [2.2%]

Nhức đầu: 5.5% [5.8%]

Rối loạn thị giác: 1-2% [0.28-0.48%]

Phản ứng có hại nguy hiểm

QT kéo dài

Trang 9

Tương tác thuốc

nồng độ / máu

dài

Trang 10

Tóm tắt

 Kháng sinh đầu tiên nhóm ketolide

 Chỉ định điều trị S pneumoniae thay thế macrolide và pencillin đã

bị đề kháng

 Thay thế cho fluoroquinolones trong nhiễn khuẩn hô hấp do tăng

khả năng tác dụng và kháng vi khuẩn đề kháng

 Thận trọng khi dùng chung với thuốc tác dụng trên gan

 Giá tương tự macrolide mới, nhưng hạ hơn quinolone

Định dạng
Số trang	10
Dung lượng	233,5 KB