HISTAMIN và THUỐC KHÁNG HISTAMIN h1 ppt _ DƯỢC LÝ

Bài giảng pptx các môn chuyên ngành Y dược hay nhất có tại “tài liệu ngành dược hay nhất”; https://123doc.net/users/home/user_home.php?use_id=7046916. Slide dược lý ppt dành cho sinh viên chuyên ngành dược. Trong bộ sưu tập có trắc nghiệm kèm đáp án chi tiết các môn, giúp sinh viên tự ôn tập và học tập tốt môn dược lý bậc cao đẳng đại học chuyên ngành dược

HISTAMIN VÀ KHÁNG HISTAMIN H1

Bài giảng pptx các môn chuyên ngành Y dược hay nhất có tại “tài liệu ngành dược hay nhất”; https://123doc.net/users/home/user_home.php?use_id=7046916

Trình bày được phân loại, tác dụng, tác dụng không mong muốn và áp dụng lâm sàng của các thuốc kháng histamin H1

MỤC TIÊU HỌC TẬP

Histamin = histo + amin

Chất trung gian hóa học quan trọng trong phản ứng viêm, dị ứng, bài tiết dịch

vị, chất dẫn truyền TK

Không có ứng dụng LS, nhưng các thuốc kháng histamin có những ứng dụng điều trị quan trọng

• Tế bào mast: kho dự trữ histamin

• Mô có chứa nhiều TB mast → nồng độ histamin cao (da,

niêm mạc đường hô hấp, tiêu hóa)

Sự giải phóng histamin

• Phản ứng KN-KT xảy ra trên bề mặt dưỡng bào

• Ánh sáng mặt trời, bỏng, nọc độc của côn trùng, morphin, chấn thương

H2 TB thành dạ dày Kích thích tiết dịch vị dạ dày

H3 TKTW: trước synap Điều hòa sinh tổng hợp & giải phóng

histamin, và 1 số chất dẫn truyền TK

H4 Các TB gốc tạo máu Thay đổi hóa hướng động TB mast, BC ái

toan

HISTAMIN – Tác dụng sinh học

THUỐC KHÁNG HISTAMIN

• Tên đầy đủ:

Thuốc đối kháng receptor

của histamin

(histamin receptor antagonists)

• Nhóm thuốc làm giảm hoặc làm mất các tác dụng sinh học của histamin

THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1

Thế hệ 1 Thế hệ 2

Qua hàng rào máu não dễ dàng → tác dụng trên

receptor H1 cả trung ương và ngoại vi

Rất ít đi qua hàng rào máu não → ít tác dụng trên receptor H1 trung ương, chỉ có tác dụng trên H1 ngoại vi

An thần mạnh, chống nôn Không an thần, không chống nôn

Kháng cholinergic giống atropin Không kháng cholinergic

t/2 ngắn (4 – 6 giờ) → dùng nhiều lần/ngày t/2 dài (12 – 24 giờ) → dùng 1 lần/ngày

Clopheniramin, promethazin, diphenhydramin,

alimemazin… Loratadin, fexofenadin, cetirizin, levocetirizin…

THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1

• Ức chế cạnh tranh với histamin tại receptor H1: dư thừa histamin → histamin đẩy chất đối kháng

ra khỏi receptor → thuốc giảm hoặc hết tác dụng kháng histamin

• Không ảnh hưởng đến sự hình thành hoặc giải phóng histamin

• Tác dụng dự phòng tốt hơn là chữa

• Tác dụng mạnh nhất ở cơ trơn PQ, cơ trơn ruột

THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1

THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1

• Kháng cholinergic: khô miệng, bí tiểu, nhìn mờ

• Kháng α-adrenergic: tụt HA tư thế, chóng mặt, nhịp nhanh phản xạ

• Kháng serotonin (cyproheptadin): kích thích ăn ngon

⇒ Không nên dùng thuốc vào ban ngày

- Thế hệ 2: rất ít có tác dụng an thần

• Tác dụng chống nôn, chống say tàu xe:

diphenhydramin và dimenhydrinat hay được dùng chống nôn trên LS

THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1

• Tác dụng chống ho

- Chống ho theo cơ chế ngoại biên

- Hiệu lực kém thuốc chống ho trung ương

• Tác dụng gây tê tại chỗ

- Diphenhydramin, promethazin gây tê tại chỗ > procain

- Sử dụng trên BN dị ứng với thuốc tê tại chỗ thông thường

-Kháng cholinergic → khô miệng, bí đái, tăng nhãn áp…

-Khác: tụt HA tư thế

Thế hệ 2

-Astemizol hoặc terfenadin có thể gây RL nhịp tim

⇒ hiện nay không dùng

THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1

• Chung: dị ứng do các nguyên nhân khác nhau

- Viêm mũi dị ứng, viêm mũi hàng năm

- Bệnh da dị ứng: mày đay cấp tính, ngứa do dị ứng, côn trùng đốt

- Phù Quincke

- Bệnh huyết thanh

- Phản ứng dị ứng thuốc khác (mày đay, ban đỏ, phản ứng huyết thanh), không tác dụng trên phản ứng toàn thể (sốc phản vệ)

- Tăng nhãn áp, tắc nghẽn đường tiêu hóa và tiết niệu

- Lái tàu xe, vận hành máy móc

• PNCT không dùng cyclizin và dẫn xuất (gây quái thai)