THUỐC VIÊN NANG

THUỐC VIÊN NANGKHÁI NIỆM Thuốc chứa trong vỏ nang Vỏ nang được làm bằng gelatin, tinh bột hoặcdc cellulose + chất phụ gia không độc Dùng để uống, đặt trực tràng, âm đạo PHÂN LOẠI Thuốc nang cứng: vỏ nang cứng gồm 2nửa đáy và nắp lồng khít vào nhau. Có 8cỡ, có dung tích từ 0,13 – 1,36 ml. Thuốc nang mềm: vỏ nang: gelatin +chất hóa dẻo. Nang mềm có nhiều hìnhdạng và dung tích khác nhau tùy theophương pháp bào chế.PHÂN LOẠI Thuốc nang tan trong ruột.Thuốc nang giải phóng hoạt chất đặcbiệt.MỤC ĐÍCH ĐÓNG THUỐC VÀO NANG Che dấu mùi vị khó chịu của dược chấtBảo vệ dược chấtHạn chế tương kỵ của dược chất.Khu trú tác dụng của thuốc ở ruột, tránhphân hủy thuốc bởi dịch vị.Kéo dài tác dụng của thuốc: nang tácdụng kéo dàiƯU ĐIỂM Dễ nuốt . Điều này rất có ý nghĩa đối vớitrẻ em và người cao tuổi. Tiện dùng Dễ sản xuất lớn Sinh khả dụng cao: do công thức bàochế đơn giản, ít sử dụng tá dược, ít tácđộng của kỹ thuật bào chế so với viênnén, vỏ nang dễ tan rã giải phóng dượcchất trong đường tiêu hóa nên thuốcnang thường có sinh khả dụng cao.NHƯỢC ĐIỂM Các dược chất kích ứng niêm mạcđường tiêu hóa thì không nên đóng nangViên nang có giá thành cao hơn so vớiviên nén.Có thể bị giả mạo hoặc thay đổi dượcchất bên trong, nếu không có biện phápphòng ngừa chặt chẽ.Khó bảo quản nên cần có điều kiệnchống ẩm, chống nóng thích hợp.THÀNH PHẦN Dược chất Tá dược Tá dược tạo vỏ nang: gelatin, chất hóa dẻo,nước, chất bảo quản, chất màu,…Độ bền gel, độ nhớtChất hóa dẻo: nang mềm > nang cứng, thườngdùng glycerin, propylen glycol, sorbitol, …THÀNH PHẦNTá dược Tá dược tạo thuốc đóng vào nang• Nang mềm: chất lỏng thân dầu, chất lỏng thânnước• Nang cứng: tá dược trơn, độn, dínhKỸ THUẬT BÀO CHẾ VIÊN NANG MỀM1. Bào chế dung dịch vỏ nangHòa tan các chất phụ  ngâm gelatin  đunnóng glycerin, cho gelatin vào hòa tan2. Đóng thuốc vào nangĐÓNG THUỐC VÀO NANG MỀM2.1. Phương pháp nhúng khuôn Dược chất được đóng vào nang bằng pipet hoặcburet Hàn kín bằng gelatin nóng chảyGelatin(45500 C)ĐÓNG THUỐC VÀO NANG MỀM2.2. Phương pháp nhỏ giọtĐÓNG THUỐC VÀO NANG MỀM2. Phương pháp nhỏ giọtChuẩn bị gelatin  tạo hình vỏ nang và đóngthuốc vào nang  làm lạnh viên nang  rửa sấy Viên có hình cầu Viên càng nhỏ lượng gelatin thuốc càng lớn Vỏ nang dày 0,1 – 0,5 mm, đường kính viên0,8 – 12,0 mm.ĐÓNG THUỐC VÀO NANG MỀM2. Phương pháp nhỏ giọt Ưu điểm: Thiết bị tương đối đơn giản hơn phương pháp éptrên trụ. Năng suất cao: công suất có thể đạt 8.000 viêngiờ khi điều chế viên nang lớn (750 mg) và đạtkhoảng 130.000 viên giờ đối với viên nhỏ (20mg). Lượng gelatin tiêu hao rất thấpĐÓNG THUỐC VÀO NANG MỀM2.3. Ép trên khuôn cố định Hiệu suất thấp Hao hụt cao Chênh lệch khối lượng lớnĐÓNG THUỐC VÀO NANG MỀM4. Ép trên trụ (máy đóng nang mềm tự động)ĐÓNG THUỐC VÀO NANG MỀM4. Ép trên trụ Điều chế nang mềm có nhiều hình dạng, kíchthước khác nhau. Dược chất trong nang có thể ở các dạng dungdịch, hỗn dịch hoặc bột nhão. Nang điều chế theo phương pháp này có mộtgờ ngay giữa vỏ nang.ĐÓNG THUỐC VÀO NANG CỨNG Nang cứng gelatinNắp nang và thân nang1. Vị trí mở2. Đóng nắp tạm3. Đóng nắp sau khiđóng thuốcĐÓNG THUỐC VÀO NANG CỨNGCỡ nang Dung tích (ml)00 0,950 0,671 0,482 0,383 0,284 0,215 0,13ĐÓNG THUỐC VÀO NANG CỨNG Chọn cỡ nang thích hợp để đóng thuốc vào nangKhối lượng thuốc đóng nang = KLR biểu kiến xDung tích thuốcXác định KLRBK: Cân 1 lượng bột cho vào ốngđong gõ nhẹ nhàng đến thể tích không đổidbk = m V Tính thể tích thuốc đóng vào nang  chọn cỡnang Ví Dụ: Cho công thức 1 viên nang cứngParacetamol: 325 mgTinh bột bắp: 110 mgHồ tinh bột: vừa đủTalc: vừa đủSau khi tạo hạt thu được cốm có tỉ trọng biểu kiến0.9gml, hàm lượng hoạt chất 80%.Hãy lựa chọn cỡ nang sử dụng?Tính toán lượng bột Talc sử dụng, giả sử Talc có tỉtrọng biểu kiến 0.85gml?KL bột cần đóng nang = 325 80% = 406.25mgV bột = KL bột KLR bk = 406,25 . 103 0,9 = 0,451 mlChọn nang số 1V trống = 0,48 – 0,451 = 0.029 mlKL Talc = KLR bk . V trống = 0,85 x 0,029 = 24,65. 103 gamĐÓNG THUỐC VÀO NANG CỨNG Qui trình đóng thuốc vào nang có 3 giai đoạn Mở vỏ nang Đóng thuốc vào nang Đóng nắp vào nangĐÓNG THUỐC VÀO NANG CỨNG Đóng thuốc vào nango Phương pháp đong theo thể tícho Phương pháp đóng bằng piston: lượng bột đóngvào nang được tính tính dựa vào áp lực nén củapiston, thể tích buồng piston, khả năng chịu néncủa khối bộtYÊU CẦU CHẤT LƯỢNGo Đồng đều khối lượng, hàm lượngo Độ rã, độ hòa tano Định tính, định lượng, một số chỉ tiêu khác

THUỐC VIÊN NANG

KHÁI NIỆM

 Thuốc chứa trong vỏ nang

 Vỏ nang được làm bằng gelatin, tinh bột hoặc

dc cellulose + chất phụ gia không độc

 Dùng để uống, đặt trực tràng, âm đạo

PHÂN LOẠI

nửa đáy và nắp lồng khít vào nhau Có 8

cỡ, có dung tích từ 0,13 – 1,36 ml

chất hóa dẻo Nang mềm có nhiều hình dạng và dung tích khác nhau tùy theo

phương pháp bào chế

PHÂN LOẠI

 Thuốc nang tan trong ruột

Thuốc nang giải phóng hoạt chất đặc biệt

MỤC ĐÍCH ĐÓNG THUỐC VÀO NANG

 Che dấu mùi vị khó chịu của dược chất

Bảo vệ dược chất

Hạn chế tương kỵ của dược chất

Khu trú tác dụng của thuốc ở ruột, tránh phân hủy thuốc bởi dịch vị

Kéo dài tác dụng của thuốc: nang tác

dụng kéo dài

 Sinh khả dụng cao: do công thức bào

chế đơn giản, ít sử dụng tá dược, ít tác động của kỹ thuật bào chế so với viên

nén, vỏ nang dễ tan rã giải phóng dược chất trong đường tiêu hóa nên thuốc

nang thường có sinh khả dụng cao

NHƯỢC ĐIỂM

 Các dược chất kích ứng niêm mạc

đường tiêu hóa thì không nên đóng nang

Viên nang có giá thành cao hơn so với viên nén

Có thể bị giả mạo hoặc thay đổi dược

chất bên trong, nếu không có biện pháp phòng ngừa chặt chẽ

Khó bảo quản nên cần có điều kiện

chống ẩm, chống nóng thích hợp

THÀNH PHẦN

Tá dược

 Tá dược tạo thuốc đóng vào nang

• Nang mềm: chất lỏng thân dầu, chất lỏng thân nước

• Nang cứng: tá dược trơn, độn, dính

KỸ THUẬT BÀO CHẾ VIÊN NANG MỀM

1 Bào chế dung dịch vỏ nang

Hòa tan các chất phụ  ngâm gelatin  đun nóng glycerin, cho gelatin vào hòa tan

2 Đóng thuốc vào nang

ĐÓNG THUỐC VÀO NANG MỀM

ĐÓNG THUỐC VÀO NANG MỀM

2.2 Phương pháp nhỏ giọt

ĐÓNG THUỐC VÀO NANG MỀM

2 Phương pháp nhỏ giọt

Chuẩn bị gelatin  tạo hình vỏ nang và đóng thuốc vào nang  làm lạnh viên nang  rửa  sấy

 Viên có hình cầu

 Viên càng nhỏ lượng gelatin/ thuốc càng lớn

 Vỏ nang dày 0,1 – 0,5 mm, đường kính viên 0,8 – 12,0 mm

ĐÓNG THUỐC VÀO NANG MỀM

 Lượng gelatin tiêu hao rất thấp

ĐÓNG THUỐC VÀO NANG MỀM

ĐÓNG THUỐC VÀO NANG MỀM

4 Ép trên trụ (máy đóng nang mềm tự động)

ĐÓNG THUỐC VÀO NANG MỀM

 Nang điều chế theo phương pháp này có một

gờ ngay giữa vỏ nang

ĐÓNG THUỐC VÀO NANG CỨNG

ĐÓNG THUỐC VÀO NANG CỨNG

ĐÓNG THUỐC VÀO NANG CỨNG

 Chọn cỡ nang thích hợp để đóng thuốc vào nang Khối lượng thuốc đóng nang = KLR biểu kiến x Dung tích thuốc

Xác định KLRBK: Cân 1 lượng bột cho vào ống đong gõ nhẹ nhàng đến thể tích không đổi

dbk = m / V

 Tính thể tích thuốc đóng vào nang  chọn cỡ nang

Ví Dụ: Cho công thức 1 viên nang cứng

Hãy lựa chọn cỡ nang sử dụng?

Tính toán lượng bột Talc sử dụng, giả sử Talc có tỉ trọng biểu kiến 0.85g/ml?

ĐÓNG THUỐC VÀO NANG CỨNG

 Qui trình đóng thuốc vào nang có 3 giai đoạn

 Mở vỏ nang

 Đóng thuốc vào nang

 Đóng nắp vào nang

ĐÓNG THUỐC VÀO NANG CỨNG

 Đóng thuốc vào nang

o Phương pháp đong theo thể tích

o Phương pháp đóng bằng piston: lượng bột đóng vào nang được tính tính dựa vào áp lực nén của piston, thể tích buồng piston, khả năng chịu nén của khối bột

YÊU CẦU CHẤT LƯỢNG

o Đồng đều khối lượng, hàm lượng

o Độ rã, độ hòa tan

o Định tính, định lượng, một số chỉ tiêu khác