Bài giảng pptx các môn chuyên ngành Y dược hay nhất có tại “tài liệu ngành dược hay nhất”; https:123doc.netusershomeuser_home.php?use_id=7046916. Slide dược lý ppt dành cho sinh viên chuyên ngành Y dược. Trong bộ sưu tập có trắc nghiệm kèm đáp án chi tiết từng bài, giúp sinh viên tự ôn tập và học tập tốt môn dược lý bậc cao đẳng đại học chuyên ngành Y dược
Trang 1THUỐC TRỊ RỐI LOẠN TÂM THẦN
Khoa Dược – Bộ mơn Dược lý
Bài giảng pptx các mơn chuyên ngành dược hay
nhất cĩ tại “tài liệu ngành dược hay nhất” ;
https://123doc.net/users/home/user_home.php?
use_id=7046916
Trang 2Mục tiêu học tập
1 Phân loại được các nhóm thuốc trị RL tâm thần
2 Trình bày được cơ chế tác dụng, đặc điểm
dược động, chỉ định, độc tính, chống chỉ định của các thuốc ức chế tâm thần
Trang 3RỐI LOẠN TÂM THẦN (PSYCHOSIS)
Mất khả năng:
suy nghĩ rõ ràng
đáp ứng cảm xúc
nói chuyện hiệu quả
hiểu được thực tại, và cư xử thích đáng
Trang 4
HOANG TƯỞNG (DELUSION)
Một niềm tin chắc chắn, nhưng sai lạc, bất thường của b/n Niềm tin này không được mọi người chấp nhận
ÝÝ tưởng sai lầm, không phù hợp với thực tế
Nội dung:
- Hoang tưởng tự cao
- Hoang tưởng bị hại
- Hoang tưởng bị chi phối
Trang 5ẢO TƯỞNG (HALLUCINATION)
Bệnh nhân nghe, thấy, ngửi, cảm giác những điều mà những người xung quanh không cảm nhận được
Thí dụ
Bệnh nhân nghe có người bảo bên tai mà người khác không nghe được, bệnh nhân cảm thấy nóng bỏng trong khi mọi người không thấy nóng
RỐI LOẠN SUY NGHĨ, RỐI LOẠN TƯ DUY, CẢM XÚC
Trang 7ï
Tính thiếu hòa hợp và tự kỷ
Tính thiếu hòa hợp: thiếu thống nhất giữa các hoạt động tâm thần, thể hiện rõ giữa tư duy, cảm xúc và hành vi tác phong, hành vi kỳ dị
Tự kỷ:
Tách rời khỏi tự tại, vô cớ bỏ nghề, bỏ học
Ý nghĩ, hành vi, lời nói chỉ họ hiểu
Không tiếp xúc với người thân, không quan tâm ngoại cảnh
Trang 8TRIỆU CHỨNG TÂM THẦN PHÂN LIỆT:
Triệu chứng dương tính (xuất hiện ở gđ toàn phát)
Tâm thần: Hoang tưởng - Aûo tưởng - Rối loạn tư tưởng
Rối loạn: Rối loạn lời nói và hành vi, kích động
Triệu chứng âm tính (xuất hiện ở di chứng)
Thu mình tránh giao tiếp, mất hứng thú với bên ngoài
Hết sức dửng dưng, tư duy nghèo nàn hoặc mất ý chí, vô cảm
Giảm cử động
Không biểu lộ cảm xúc giống mặt nạ
Trang 91 THEO CẤU TRÚC HÓA HỌC:
Phenothiazin - Thioxanthene, Butyrophenon, Benzamides
2 THEO TÁC DỤNG CHÍNH:
Nhóm làm êm dịu:
Sultopride, Levomepromazine, Droperidol
Chống loạn thần mạnh: Amisulpiride lên triệu chứng âm
Tác dụng trung bình: Chlorpromazine
PHÂN LOẠI THUỐC TRỊ LOẠN THẦN
Trang 103 THEO THỜI GIAN TÁC DỤNG:
Thuốc phóng thích hoạt chất ngay
Thuốc phóng thích hoạt chất chậm thường ở dạng ester
Trang 11NHÓM THUỐC CHỐNG LOẠN THẦN
1 PHENOTHIAZINES
Chlorpromazine (LARGACTIL), Thioridazine (MELLERIL)
Pipotiazine (PIPORTIL),Fluphenazine (MODITEN),
Perphenazine (TRILIFAN RETARD)
2 CÔNG THỨC GIỐNG PHENOTHIAZINES:
Flupentixol (FLUANXOL)
3 BUTYROPHENONES: Haloperidol (HALDOL),
Penfluridol (SEMAP)
4 CÔNG THỨC GIỐNG BUTYROPHENOES: Pimozide (ORAP)
5 BENZAMIDES: Sulpiride (DOGMATIL), Amisulpride (SOLIAN) Tiapride (TIAPRIDAL), Sultopride (BARNETIL)
6 THUỐC CHỐNG LOẠN THẦN KHÔNG ĐIỂN HÌNH
Loxapine (LOXAPAC), Carpipramine (PRAZINIL),
Clozapine (LEPONEX)
Olanzapine (ZYPREXA), Risperidone ((RISPERDAL)
Trang 12A THUỐC ỨC CHẾ TÂM THẦN
ĐẶC ĐIỂM: Tác dụng
Giảm sự kích động và sự hung hăng
Gây trạng thái thờ ơ, lãnh đạm, cải thiện được các triệu chứng của bệnh tâm thần phân liệt
Có thể gây hội chứng ngoại tháp
Ức chế thần kinh thực vật, gây hạ huyết áp, giảm thân nhiệt
Trang 13PHÂN LOẠI
Dẫn xuất phenothiazin
Dẫn xuất trên dây nhánh: Chlorpromazin
Dẫn xuất piperidin: Thioridazin
Dẫn xuất piperazin: Trifluoperazin, pluphenazin
Dẫn xuất thioxanthen: Thiothixen
Dân xuất butyrophenon: Haloperidol
Trang 14CƠ CHẾ TÁC DỤNG CHUNG
Hệ tiết Dopamin trung ương
Các thuốc hủy hệ dopamin TW có tác dụng làm giảm triệu chứng của bệnh tâm thần phân liệt
Trang 15 Receptor D2 dopaminergic: có nhiệm vụ kiểm soát
tư thế và các cử động không tự ý, nên khi bị ức chế gây tác dụng phụ về hội chứng ngoại tháp, nội tiết
Trang 16Bó cuống phểu - thể yên: thuốc hủy D2, gây tác dụng phụ nội tiết
Neuron của hệ dopamin TW xuất phát từ não giữa, tạo thành các bó:
Trang 17Hệ tiết Serotonin trung ương: 5-HT2
Ức chế giải phóng dopamin
Trang 18Thuốc ức chế R dopaminergic và R serotonin
Thuốc cổ điển (clopromazin, haloperidol):
Trang 19Gây trạng thái thờ ơ về tâm thần vận động
Gây hội chứng ngoại tháp
Hạ nhiệt độ Chống nôn
Ức chế trung tâm trương lực giao cảm điều hoà vận mạch
Trang 20Ức chế 1-adrenergic: hạ huyết áp
Ức chế cholinergic: giảm tiết dịch, mồ hôi, nhìn mờ, táo bón
TRÊN NỘI TIẾT
Tăng tiết prolactin
Giảm tiết FSH, LH, có thể gây ức chế phóng noãn, mất kinh
KHÁNG HISTAMIN H1
Trang 21DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thu tốt qua đường tiêu hoá, sinh khả dụng thấp như chlopromazin (25 - 30%) Dùng đường tiêm bắp sinh khả dụng tăng gấp 4 - 10 lần
Phân bố: thuốc tan nhiều/lipid, gắn mạnh trên protein huyết tương (92-99%), tập trung ở mô mỡ và não cao
Thuốc chuyển hoá chủ yếu ở gan
Thải qua nước tiểu qua nhau thai và sữa mẹ
Thời gian bán thải 20 - 40 giờ
Trang 23ĐỘC TÍNH - TÁC DỤNG PHỤ
TKTW: ức chế dopaminergic gây hội chứng ngọai tháp
HC…cấp tính tăng vận động tăng trương lực: Cơn xoay mắt, rụt lưỡi, cứng ham, vẹo cổ
HC…cấp tính tăng vận động: đứng ngồi không yên, bồn chồn (sau 2 tháng)
HC mất vận động tăng trương lực: động tác cứng, tăng trương lực cơ, run tay chân
HC khó vận động muộn: động tác ngoài ý muốn, múa vờn, giật môi, mặt, tăng tíết nước bọt
Rối loạn tâm lý, trầm cảm, lú lẫn, suy nghĩ chậm chạp
Trang 25 Nội tiết: tăng tiết prolactin, giảm FSH, LH
Ức chế phóng noãn, vô kinh, liệt dương
Vú to ở đàn ông,chảy sữa không do sinh đẻ
Tác dụng phụ không liên quan đến tác dụng dược lý
Thioridazin nhạy cảm ánh sáng, nhiệt, vàng da tắc mật, nhiễm sắc tố võng mạc Liều cao gây loạn nhịp tâm thất
Dị ứng ngoài da
HC sốt cao ác tính
Trang 26CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Ngộ độc thuốc ức chế TKTW
Viêm gan thận
Bệnh về máu
CCĐ giống atropin
CHẾ PHẨM VÀ CÁCH DÙNG
Chlorpromazin
Trang 27CHỈ ĐỊNH
Tâm thần phân liệt (thao cuồng, hoang tưởng ảo giác)
Chống nôn ói: Procloperazin 5-10mg PO, IM, IV 4 lần/ ngày hoặc đường trực tràng 25mg/ ngày
Nấc cục khó chữa:
Chlorpromazin 10-25 mg PO mỗi 3-4 giờ
25-50 mg IM mỗi 3-4 giờ
25-100 mg đặt trực tràng mỗi 6-8 giờ
Chống ngứa: Uống 25-50mg/lần, 1-3 lần/ ngày
Tiêm bắp 25 - 50mg/ ngày
Trang 28Gây hội chứng Parkinson
Trang 29TÁC DỤNG DƯỢC LÝ
Làm mất ảo giác nhanh, ức chế mạnh hoang tưởng
Ức chế trạng thái kích thích tâm thần vận động, ức chế mạnh thao cuồng Gắn vào receptor D2 khoảng
16 lần mạnh hơn gắn vào 5HT2
Tác dụng an thần, chống lo âu với liều thấp
Không có hoặc rất ít tác dụng huỷ giao cảm và gây ngủ do không gắn vào receptor 1-adrenergic và H1
Trang 30DƯỢC ĐỘNG
Hấp thu dễ qua tiêu hóa, Cmax = 4 - 6 giờ, gắn mạnh vào protein huyết tương (90%) Rất tan trong lipid
Chuyển hoá chủ yếu ở gan và thải trừ qua thận và mật Thời gian bán thải là 24 giờ
Trang 31Haloperidol (Haldol) 10- 20mg/ngày
Droperidol (Droleptan) 25 - 100mg/ngày
Trang 32CHỐNG CHỈ ĐỊNH VÀ THẬN TRỌNG
Không dùng chung với thuốc cường hệ tiết dopamin (levodopa) Dùng chung với lithium có thể gây lú lẫn
Dùng chung với thuốc hạ huyết áp có thể gây hạ
HA thế đứng
Thận trọng cho người đang vận hành máy móc
Trang 33• ĐỘC TÍNH - TÁC DỤNG PHỤ
Giống như chlorpromazin: hội chứng ngoài bó tháp, rối loạn nội tiết, ngủ gà
LIỀU LƯỢNG
Ống 5 mg/ml x 1 - 4 ống/ ngày Tiêm bắp
Viên 5 mg x 1 - 8 viên/ ngày
Trang 34Gắn vào protein huyết tương 40% Qua nhau thai và sữa rất ít
Thải qua thận 90% dưới dạng không đổi
Trang 35CHỈ ĐỊNH: chống loạn thần lưỡng cực
Liều thấp ( 10 - 600mg): tác d ng kích thích, giải ức ụng kích thích, giải ức
chế, chống trạng thái trầm cảm
Liều cao (> 600mg): các rối loạn tâm thần cấp tính (tâm thần phân liệt, thao cuồng, ảo giác, hoang tưởng)
Trang 36THẬN TRỌNG - CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Không dùng cho người có u tuỷ thượng thận
Không dùng chung với rượu, levodopa
Người cao tuổi, động kinh
Phụ nữ có thai, đang cho con bú
ĐỘC TÍNH - TÁC DỤNG PHỤ
Rối loạn nội tiết: tăng tiết sữa, tăng cân
Thần kinh: loạn vận động, hội chứng ngoài bó tháp, ngủ gà
Tim mạch: hạ huyết áp thế đứng
Trang 37• LIỀU LƯỢNG
Sulpiride (Dogmatil) viên 200mg, ống 100mg/2ml
Trị triệu chứng âm tính, chống suy sụp 1-3 viên/ngày Trị triệu chứng dương tính: 4-8 viên/ngày
Trong loạn thần cấp và mãn tính:
tiêm bắp 200-800mg/ ngày x 2 tuần
Trang 384 NHÓM BENZISOXASOL
RISPERIDON viên nén 1mg - 2mg - 3mg
TÁC DỤNG
Ức chế serotonin vùng trán trước của vỏ não
Điều trị triệu chứng âm tính
Ức chế D2 dopaminergic vùng não giữa - hệ viền
Điều trị triệu chứng dương tính
5HT2A > D2 khoảng 20 lần
Ở liều điều trị (4 - 6mg/ ngày) ít gây hội chứng ngoại tháp
Trang 39DƯỢC ĐỘNG
Hấp thu hoàn toàn qua đường uống, đạt nồng độ tối
đa trong huyết tương sau 1-2 giờ Một phần bị chuyển hoá thành 9-hydroxy risperidon có hoạt tính Gắn vào protein huyết tương 88% Thời gian bán thải của risperidon là 3 giờ, nhưng của 9-hydroxy risperidon là 24 giờ
Trang 40ĐỘC TÍNH-TÁC DỤNG PHỤ
Ít gặp: mất ngủ, vật vã, bồn chồn, nhức đầu
Ít gặp hơn: ngủ gà, chóng mặt, mệt mỏi, nôn, đau bụng, tăng cân
Ít gây triệu chứng ngoại tháp hơn nhưng có thểå gây run cơ, động tác chậm, cứng đờ, tăng tiết nước bọt
Trang 41LIỀU DÙNG:
Risperdal viên nén 1 - 2 - 3 mg
Ngày đầu: 1mg x 2 lần
Ngày 2: 2mg x 2 lần
Ngày 3: 3mg x 2 lần
Ngày tiếp theo duy trì 6mg/ngày hoặc tăng giảm tuỳ theo tình trạng bệnh Nhưng không quá 8mg/ ngày
Với người cao tuổi hoặc bệnh nhân gan thận, liều khởi đầu là 0,5 mg x 2lần/ ngày Tăng dần từng 0,5 mg
Trang 42THUỐC CHỐNG LOẠN THẦN KHÔNG ĐIỂN HÌNH
LOXAPIN: 5-HT2 và D1,2,3
CLOZAPIN: 5-HT2 và D2, H1 và Muscarinic,
alpha-adrenergic: gây mất BC hạt, viêm cơ tim
hạn chế sử dụng
OLANZAPIN: 5-HT2 và D1,2 và H1, Muscarinic: không
gây mất BC hạt an toàn hơn
RESPERIDONE: 5-HT2 > D2
Trang 43•
XIN CẢM ƠN SỰ CHÚ Ý