THUỐC TRỊ UNG THƯ pptx _ HÓA DƯỢC (slide nhìn biến dạng, tải về đẹp lung linh)

Bài giảng pptx các môn chuyên ngành dược hay nhất có tại “tài liệu ngành dược hay nhất”; https:123doc.netusershomeuser_home.php?use_id=7046916. Slide bài giảng môn hóa dược pptx dành cho sinh viên chuyên ngành dược. Trong bộ sưu tập có trắc nghiệm kèm đáp án chi tiết từng bài, giúp sinh viên tự ôn tập và học tập tốt môn hóa dược bậc cao đẳng đại học chuyên ngành dược

Trang 1

Khoa Dược – Bộ môn Hóa dược

Bài giảng pptx các môn chuyên ngành dược hay nhất có tại “tài liệu ngành dược hay nhất”;

https://123doc.net/users/home/user_home.php?use_id=7046916

Trang 2

ĐẠI CƯƠNG

 Một số nguyên nhân gây ung thư

- Vai trò của gen gây ung thư và chống ung thư (oncogène và antioncogène).

- Vai trò của các yếu tố tăng trưởng.

- Vai trò của sự thay đổi vị trí của các gen.

 Các tác nhân kích thích phát triển ung thư

- Tác nhân vật lý: tia xạ, tia UV…

- Tác nhân hóa học: thuốc lá, amian, các

hydrocarbur vòng, aflatoxin, nitrosamin…

- Tác nhân virus: một số loại retrovirus.

- Các yếu tố di truyền, môi trường, dinh dưỡng.

Trang 3

ĐẠI CƯƠNG

Việc xử dụng thuốc trị ung thư (hóa trị liệu) được

thực hiện trong các trường hợp:

- Không thể phẩu thuật được hay xạ trị như các

trường hợp: K bạch cầu, lympho…

- Ung thư đã ở giai đoạn di căn, không thể cắt được

và xạ trị được.

- Phối hợp với phẩu thuật đề phòng di căn.

- Trị liệu hỗ trợ và sau khi phẫu thuật.

Trang 4

- Tổng hợp acid nucleic (nhất là AND)

- Sinh tổng hợp protein ở tế bào ung thư

Nguyên tắc

- Chọn các thuốc tác dụng lên nhiều giai đoạn nhằm làm giảm số lượng TBK nhiều nhất

- Đa số thuốc tác động lên các giai đoạn S, G1 và M.

- Riêng Doxorubicin (Adriamycin) tác động lên giai đoạn nghỉ Go của TBK

Trang 5

ĐẠI CƯƠNG

Sự kháng thuốc của các tế bào ung thư

- Giảm sự xâm nhập của thuốc vào các TB K.

- Tăng thải trừ thuốc.

- Giảm hoạt tính thuốc do làm thay đổi cấu trúc

thuốc.

- Thay đổi protein.

- Tăng tổng hợp protein bù trừ phần bị thuốc tác

động.

Sự kháng thuốc cũng có hiện tượng đề kháng chéo như Vineristin và Anthracyclin.

Trang 6

ĐẠI CƯƠNG

Nguyên tắc điều trị ung thư

1 Phối hợp các thuốc chữa ung thư

- Phối hợp các thuốc trị K có cơ chế tác động khác nhau.

- Không phối hợp các thuốc có dùng độc tính sẽ

làm tăng độc tính nhiều hơn.

- Liều dùng khi phối hợp thường giảm.

2 Phối hợp các thuốc khác làm tăng tác dụng chữa K

3 Phối hợp làm giảm độc tính của thuốc

4 Liều dùng

5 Thuốc dùng cho ung thư

6 Đường dùng thuốc

Trang 7

CÁC THUỐC CHỮA UNG THƯ

I Các thuốc chống chuyển hóa:

Có cấu trúc hóa học tương tự các chất chuyển hóa trong quá trình tổng hợp acid nucleic  ngăn cản

sự tổng hợp acid nucleic của TB K.

Trang 8

H N

N N

N SH

N N

H2N

HN

S

thioguanine

Trang 9

 6 – mercaptopurin = Purinethol : chỉ định trong

trường hợp ung thư bạch cầu cấp

Thioguanin = Lanvis: chỉ định trong bệnh bạch cầu cấp.

Pentostatin = Nipent : chất ức chế men adenosin

deaminaz Dùng trị bệnh bạch cầu.

Claribin = Leustatine : tương tự purin

Fludarabin = Fludara: ung thư bạch cầu mạn dòng lympho tế bào B.

Những chất tượng tự base purin

Trang 10

2 Những chất tương tự pirmidin

O HOCH2

OH

HO

N N

O

NH2

C9H13N3O5Cytarabin

H

NH

O N

O

F

C4H3FN2O25-FU

Trang 11

Những chất tương tự pirmidin

 5 - Fluoro - uracil (5 - FU) = Fluoro - uracil :

Đó là tiền được, trong cơ thể, nó được chuyển hóa thành fluoro – uracil monophosphat ức chế sản

xuất men thymidilat synthetase

Trang 12

Những chất tương tự pirmidin

 Cytosin - arabinosid = Cytarabine, Ara – C:

Dùng trong các trường hợp ung thư máu.

Trang 13

O HO

HN

O HN

N

O HN

H2N

N

O HO

folic acid

3 Kháng folic

Men dehydrofolat reductaz (DHFR) : Acid folic  Acid

folinic, là coenzym sinh tổng hợp base purine và

pyrimidine  ADN, ARN.

Trang 14

Thuốc ức chế men dehydrofolat reductaz (DHFR)

 ức chế sinh tổng hợp AND và ARN

Trang 15

 Ralitrexed = TOMUDEX: dùng trong ung thư ruột - trực tràng do di căn.

4 Dẫn chất ure: Hydroxycarbamid, Mitoguazon

5 Dẫn chất acridin: Amsidin

6 Dẫn chất anthracen: Biasantren, Mitoxantron

7 Các dẫn chất khác: Celiptium

Trang 16

II THUỐC ALKYL HOÁ

Trong cơ thể các thuốc này chuyển hóa thành các gốc alkyl gọi là ion carbonium R - CH 2 + phản ứng mạnh

trên các chất ái nhân như là:

- Với N ở vị trí 7 trong phân tử guanin của AND.

- Với N ở vị trí 1 hay 3 của adenin.

- Với N ở vị trí 3 của cytosin.

- Với O ở vị trí 6 của guanin.

- Các thuốc này phản ứng cả với ARN và các

protein ở ribosom trong tế bào.

Trang 17

Có sự kháng thuốc chéo giữa các tác nhân alkyl hóa của TB K do :

- Hiện tượng giảm thấm vào tế bào

- Tăng cường sản sinh ra các tác nhân ái nhân

cạnh tranh khác

- Sự có mặt của cystein và những chất có nhóm -SH

Trang 18

C9H18N6

Hexamethylmelamin

Trang 19

 Cyclophosphamid = Endoxan: Sử dụng trong bệnh Hodgkin và các lympho khác như Burkitt.

 Melphalan = Alkèran : đó là chất mù tạc có nhân

phenylalanin dùng đường uống, sử dụng trong đa u

tủy, thận và buồng trứng.

Dẫn chất mù tạc nitơ

Trang 20

 Hexamethylmelamin (Altretamin = Hexastat) : sử

dụng chủ yếu trên các bướu rắn.

Dẫn chất mù tạc nitơ

Trang 21

Dẫn chất Nitroso – urea

Ưu điểm : có tính thân dầu lớn  thấm SNC và sử

dụng tốt trong những trường hợp bướu ở não.

 Streptozocin = Zanosar: chỉ định trong ung thư

Trang 23

III CÁC HỢP CHẤT THIÊN NHIÊN

Alcaloid của cây dừa cạn: Vinblastin, Vincristin

Vindesin , Vinorelbin.

metaphase do gắn lên tubulin ngăn cản sự phân ly

nhiễm sắc thể  tế bào bị chết.

Cho đến nay người ta thấy không có sự đề kháng

chéo giữa các hợp chất này

Trang 24

- Sarcome de Kaposi và ung thư mô bào X

- Neuroblastome (u nguyên bào thần kinh).

Trang 25

Tác dụng phụ và độc tính

- Ngăn cản sinh sản tế bào tủy mạnh

- Rối loạn tiêu hóa

- Thần kinh cơ

- Thần kinh trung ương

- Hội chứng tiết ADH không thích hợp.

Trang 26

máu ở trẻ em (thông thường kết hợp thêm với các

thuốc chống phân bào khác như mechlorethamin,

prednison, procarbazin  phác đồ (MOPP)

Trang 28

IV KHÁNG SINH KHÁNG UNG THƯ

Các tác nhân xen kẽ (intercalants)

Cơ chế

Các chất này có cấu trúc hóa học phẳng, có khả

năng chen vào giữa các đôi base (guanin - cytosin)

của cầu nối bổ sung AND  ngăn cản sự phân đôi và sao chép của chuỗi AND

Có 3 loại intercalants:

- Các anthracyclin: tổng hợp và bán tổng hợp.

- Các allipticin

- Amsacrin.

Trang 29

- Ung thư máu ở trẻ em.

- Ung thư Kaposi

- Ung thư tinh hoàn di căn.

Trang 30

Daunorubicin – Doxorubicin

Đó là các kháng sinh kháng ung thư thuộc nhóm

anthracyclin, thu được từ nuôi cấy nấm

Trang 31

- Gây độc tính trên cơ tim không hồi phục được.

- Làm yếu tim và kháng digitalis

- Khi điều trị bằng các thuốc này bắt buộc phải

theo dõi điện tâm đồ.

Trang 32

Bleomycin

Cơ chế tác động:

- Ức chế phân bào ở thời kỳ G2.

- Gây ra sự gãy của phân tử AND.

- Làm xuất hiện các gốc tự do.

Xơ phổi tiến triển.

Độc tính trên máu tương đối thấp.

Trang 33

Aclarubicin

Chỉ định

- Ung thư máu ác tính.

- U hạch bạch huyết không phải Hodgkin.

Trang 34

Các kháng sinh tác động không xen kẽ (non - intercalants)

Mitomycin = Améticine

Thuộc loại alkyl hóa

Chỉ định: điều trị tạm thời trong các bệnh

- Ung thư dạ dày.

- Ung thư ruột, trực tràng, lách, vú, bọng đái, phổi.

- U tế bào hắc tố da.

- Ung thư máu và hạch bạch huyết.

Độc tính: trên tủy xương.

Định dạng
Số trang	34
Dung lượng	476 KB