THUỐC tê pptx _ HÓA DƯỢC (slide nhìn biến dạng, tải về đẹp lung linh)

Bài giảng pptx các môn chuyên ngành dược hay nhất có tại “tài liệu ngành dược hay nhất”; https:123doc.netusershomeuser_home.php?use_id=7046916. Slide bài giảng môn hóa dược pptx dành cho sinh viên chuyên ngành dược. Trong bộ sưu tập có trắc nghiệm kèm đáp án chi tiết từng bài, giúp sinh viên tự ôn tập và học tập tốt môn hóa dược bậc cao đẳng đại học chuyên ngành dược

THUỐC TÊ

Khoa Dược – Bộ môn Hóa dược

Bài giảng pptx các môn chuyên ngành dược hay nhất có tại “tài liệu ngành dược hay nhất” ;

https://123doc.net/users/home/user_home.php? use_id=7046916

2 PHÂN LOẠI: 2 loại

- Gây tê đường tiêm

- Gây tê bề mặt

2

Tªn thuèc C«ng thøc C«ng dông

Thuèc cÊu tróc amid

mÆt

Bupivacain

Lidocain HCl G©y tª tiªm vµ

C2H5

C 2 H 5 NHCO

CH3

CH 3

C3H7 HCl

CH2NHCO

CH3

CH3

H2O HCl

HCl

C3H7N

CH3

CH3NHCO

CH 2

3

Thuèc cÊu tróc ester

Cloroprocain

mÆt

Proparacain HCl G©y tª bÒ mÆt,

dïng trong nh·n khoa

O

O C2H5C

5

3.1 THUỐC GÂY TÊ ĐƯỜNG TIÊM

- Các thuốc gây tê đều có các nhóm amin nên có tính base

gây tê tủy sống & các đầu chi để tránh nguy cơ hoại tử các tổ chức này do thiếu máu cục bộ

Khi tiêm thuốc tê có thể gây: Hạ huyết áp, suy

hô hấp, hoa mắt rối loạn nhận thức, co giật, giảm nhịp tim…

6

3.2 THUỐC GÂY TÊ BỀ MẶT

• Thuộc nhiều loại cấu trúc: ester, ether, amid… gồm dạng base của 1 số thuốc gây tê đường tiêm có tác dụng gây tê bề mặt & các thuốc khác

có độc tính cao ko dùng gây tê đường tiêm

• Chất khí hoá lỏng ethyl chlorid bay hơi nhanh,

hạ nhiệt độ gây tê trên bề mặt vùng da phun thuốc, phun quá mức sẽ gây hoại tử mô vùng gây tê

7

• Tính chất: Bột kết tinh màu trắng, ko mùi; biến màu

chậm trong ko khí, ánh sáng, t o

nc = 76 o C Tan tốt /

H2O, tan / ethanol, chloroform, ko tan / ether.

• Công dụng:

* Gây tê: t/d nhanh, kéo dài ~ 60 phút, liều tối đa

200mg , nếu kèm adrenalin t/d đến ~120 phút với liều tối đa 500mg Dạng base dùng gây tê bề mặt.

Liều dùng: tiêm 0,25-0,35g, nồng độ thuốc tiêm

0,5-1,5% Gây tê bề mặt: 2-5%.

* Chống loạn nhịp tim: tiêm hoặc truyền tĩnh mạch

chống loạn nhịp thất.(hiệu quả / nhồi máu cơ tim)

Liều dùng: người lớn, truyền 50-100mg, tốc độ 50mg/phút.

25-• Tác dụng KMM: hoa mắt, run cơ, có thể bị loạn thần.

• Bảo quản: tránh ánh sáng, thuốc độc bảng B. 10

T/C lý, hóa/định tính:

- Phản ứng tạo tủa picrat với acid picric

Phổ IR, so với lidocain hydroclorid chuẩn

- SKLM

Định lượng:

Bằng phương pháp acid-base, với 2 kỹ thuật sau:

1 Trong dung môi acid acetic khan; HClO4 0,1 M; chỉ thị

đo điện thế.

2 Phần HCl kết hợp, định lượng bằng dung dịch NaOH

0,1 M; dung môi ethanol 96%; chỉ thị đo điện thế.

C2H5

C2H5N

11

Procain hydrochlorid

(Novocain hydrochlorid)

12

H2N COOCH2CH2N(C2H5)2 HCl2-(diethylamino)ethyl 4-aminobenzoate hydrochloride

• Tính chất: Bột kết tinh màu trắng, ko mùi, vị đắng; biến

màu chậm trong ko khí, ánh sáng, t o

nc = 157 o C Tan tốt /

H2O, tan / ethanol, ko tan / nhiều DM hữu cơ.

• Công dụng: Gây tê tiêm, thường dùng gây tê ngoài tủy sống, kéo dài t/d ~ 60 phút, nếu kèm adrenalin t/d đến

~120 phút (có thể dùng liều cao lidocain).Nếu không dùng adrenalin liều tối đa là 200mg. Dạng base dùng gây

tê bề mặt (ít dùng).

Liều dùng: tiêm 0,30-1,0g / lần, tuỳ vùng & kỹ thuật gây tê.

Dạng bào chế: d/d tiêm 1-3%, có chất chống oxy hóa.

• Bảo quản: tránh ánh sáng, thuốc độc bảng B. 14

T/C lý, hóa/định tính:

- Phản ứng đặc trưưng nhóm amin thơm I:

+ Tạo muối diazoni với HNO 2 , sau đó ngưng tụ với một phenol tạo phẩm màu nitơ (màu đỏ):

Ar-NH2 + NaNO2 + 2HCl  [Ar-N + N]Cl - + NaCl + 2H2O

Muối diazoni [Ar-N + N] Cl - + -naphtol/NaOH  (Màu đỏ)

+ Dung dịch trong nước làm mất màu tím của KMnO 4 (tính khử).

- Dung dịch cho kết tủa với các thuốc thử chung của alcaloid: vàng với

acid picric, nâu với dung dịch iod v.v…

- Cho phản ứng đặc trưng của ion Cl -

- Phổ IR hoặc SKLM (soi dưới đèn UV), so với procain.HCl chuẩn.

Dựa vào phản ứng tạo muối diazoni của amin thơm; dung dịch chuẩn NaNO2 0,1N, chỉ thị màu hoặc đo thế.

• Tính chất: Bột kết tinh màu trắng hoặc tinh thể ko

màu; to

nc = 254oC Tan / H2O, tan tốt / ethanol, ko tan / ether

sống Thời gian kéo dài t/d 5-7h

Dạng bào chế: d/d tiêm 0,25-0,5%

18

• Tính chất: Bột kết tinh màu trắng, ko mùi, vị hơi

đắng & tê lưỡi Thường kết tinh ở 2 dạng & to

nc = 134-147oC (h/h kết tinh) Dễ tan/ H2O, tan / ethanol, khó tan / DM hữu cơ

nhãn khoa & gây tê tủy sống cho phẫu thuật kéo dài 2-3h

Liều dùng: Nhỏ mắt gây tê: d/d 0,5%

Gây tê tuỷ sống: tiêm 5-15mL / lần; d/d 0,2-1,0%

Tác dụng ko mong muốn: tương tự procain

hydrochlorid.