THUỐC điều TRỊ HEN SUYỄN pptx _ HÓA DƯỢC (slide nhìn biến dạng, tải về đẹp lung linh)

Bài giảng pptx các môn chuyên ngành dược hay nhất có tại “tài liệu ngành dược hay nhất”; https:123doc.netusershomeuser_home.php?use_id=7046916. Slide bài giảng môn hóa dược pptx dành cho sinh viên chuyên ngành dược. Trong bộ sưu tập có trắc nghiệm kèm đáp án chi tiết từng bài, giúp sinh viên tự ôn tập và học tập tốt môn hóa dược bậc cao đẳng đại học chuyên ngành dược

THUOÁC HEN

Khoa Dược – Bộ môn Hóa dược

Bài giảng pptx các môn chuyên ngành dược hay nhất có tại “tài liệu ngành dược hay nhất” ;

https://123doc.net/users/home/user_home.php? use_id=7046916

HEN PHẾ QUẢN

1 ĐẠI CƯƠNG (hen suyễn)

 Viêm mãn tính, rối loạn vận động phế quản:

• Tăng kích thích thần kinh phế vị  tăng nhạy cảm với acetylcholin  co thắt phế quản

• Giảm phản ứng của thụ thể  adrenergic  co thắt phế quản

 Biểu hiện của hen suyễn:

• Thở khò khè, ho và khó thở ra

2

Hai đặc điểm của hen suyễn:

+ Sưng viêm đương dẫn khí

+ Tăng đáp ứng phế quản (đáp ứng quá độ)

1 ĐẠI CƯƠNG

HEN PHẾ QUẢN

3

 Nguyên nhân: dị ứng nguyên

• Những chất kích thích không đặc trưng như chất ô nhiễm môi trường, chất thải công nghiệp, lạnh, sự gắng sức, vi khuẩn, virus

2 PHÂN LOẠI DẠNG HEN SUYỄN

 Suyễn thông thường: đáp ứng tốt với các thuốc hen suyễn thông thường

 Suyễn cấp tính: loạt cơn suyễn liên tiếp mà thuốc trị suyễn thông thường không hiệu quả

 Suyễn mạn tính: biểu hiện dưới dạng co thắt phế quản thường xuyên, khi gắng sức, gây khó thở với những cơn cực điểm

 Suyễn lồng vào viêm phế quản mạn: một dạng tiến

triển của viêm phế quản xảy ra trước suyễn

HEN PHẾ QUẢN

5

CÁC NHÓM THUỐC ĐIỀU TRỊ HEN SUYỄN

TB Mast

IgE KN

LeucXotrien, histXamin,

3 Phân loại thuốc dùng trị liệu hen suyễn

salmeterol formoterol

Methylxanthines

theophyllines ( sustained-release)

Kháng Leukotriene receptor

montelukast zafirlukast

Dãn phế quản kéo

dài Và / hoặc kháng

viêm nhẹ

Kiểm soát

Corticosteroids (IV)

Methylprednisolon Hydrocortison

ß2 agonists ngắn

salbutamol fenoterol terbutaline

Kháng cholinergics

ipratropium

Methylxanthines (IV)

theophyllines

(tác dụng nhanh)

Dùng trong cơn cấp tính liều duy nhất

4 THUỐC ĐIỀU TRỊ HEN PHẾ QUẢN

DẪN CHẤT XANTHIN

8

ethyl acetat

cyano-I

N N

H N

theophyllin

H N

H 3 C

CH 3

N N

O

H N

H 3 C

CH 3

N N SO 3 H

N N SO 3 H +

N N

O

H N

H 3 C

CH 3

CH 3 HN

NH 2 O

N N

O

H 3 C

CH 3 OH

theophyllin methylure 1,3-dimethyluric acid (I)

N N

N CH 3

CH 3

O

O O

N N

Tác dụng:

 Giãn mạch, giảm co thắt, lợi tiểu

 Ức chế phosphodiesterase, làm tăng lượng cAMP

(cyclo 3’,5’ adenosine-monophosphat)  giãn phế quản

 Thay đổi nồng độ ion calci tại cơ trơn

 Ức chế prostaglandin, ức chế receptor adenosine

 Ức chế phóng thích histamin, leucotrien tại tế bào mast

3

11

N N

12

• Nhạy cảm với xanthin, có tiền sử loạn nhịp tim

• Thận trọng với bệnh loét dạ dày tá tràng, gút, tiểu đường, bệnh mạch vành

THEOPHYLLIN

13

Tương tác thuốc

• Các thuốc giảm [theophyllin] trong máu:

carbamazepin, isoproterenol, phenobarbital,

phenytoin, rifampicin

• Các thuốc tăng [theophyllin] trong máu:

cimetidin, allopurinol, erythromycin và các

macrolid khác, propanolol, thuốc ngừa thai dùng đường uống, fluroquinolon

THEOPHYLLIN

14

THUỐC CƯỜNG GIAO CẢM

4 THUỐC ĐIỀU TRỊ HEN PHẾ QUẢN

15

• Điều trị và dự phòng hen phế quản, viêm phế quản.

• Khí thủng phổi kèm theo sự tắc nghẽn có hồi phục

• Salbutamol còn dùng điều trị glaucom và dọa sẩy thai.16

HO H

HO

H N

CH3

CH3

CH3

Tác dụng phụ cần lưu ý khi dùng thuốc cường giao cảm:

• Làm nặng thêm hen suyễn và lạm dụng thuốc 2.

• Rối loạn tiêu hóa: có thể khi dùng dạng uống, nôn

• Rối loạn thần kinh: không nguy hiểm bằng theophyllin

• Tim mạch: tim nhanh nhĩ thất, thay đổi theo liều, thường gặp khi dùng tiêm IV Khi tim đập nhanh làm cơn hen thêm trầm trọng, làm hạ kali huyết.

• Run rẩy ở đầu chi: thường xảy ra khi dùng uống và IV, gần như không xảy ra khi dùng khí phun.

• Rối loạn chuyển hóa: giảm kali huyết.

THUỐC CƯỜNG GIAO CẢM

18

IPRATROPIUM

4 THUỐC ĐIỀU TRỊ HEN PHẾ QUẢN

19

IPRATROPIUM

Tác dụng – công dụng

• Kháng muscarin (anticholinergic) dãn cơ trơn phế quản

• Ipratropium có tác dụng dãn phế quản tại chỗ

Điều chế

20

OH O

O O

Chỉ định

• Dùng điều trị các cơn hen suyễn, các trường hợp liên quan đến bệnh phế quan tắc nghẽn mãn, bao gồm viêm phế quản mãn tính và khí phế thủng

• Dùng phụ trợ cho các thuốc dãn phế quản loại

adrenergic để cắt các cơn cấp tính trầm trọng trong

Tác dụng phụ – độc tính

• Nhức đầu, buồn nôn, khô miệng

• Do hấp thu toàn thân của ipratropium thấp nên các tác động kháng cholinergic toàn thân hiếm gặp (tim đập nhanh, hồi hộp, rối loạn điều tiết mắt, rối loạn chuyển động dạ dày - ruột, bí tiểu…)

• Trên mắt gây giãn đồng tử, glaucom khép góc, đau

nhức mắt có thể gặp

IPRATROPIUM

22

Chống chỉ định – thận trọng

• Bệnh nhân nhạy cảm với alcaloid benladon

• Thận trọng glaucom khép góc, phì đại T tiền liệt

• Phụ nữ có thai (3 tháng đầu), cho con bú

Tương tác thuốc

• Các thuốc -adrenergic & xanthin có thể tăng tác động

• Dùng chung được với các thuốc: giãn phế quản giống giao cảm, methylxanthin, steroid và dinatri

cromoglycat

IPRATROPIUM

23

TĂNG TÍNH BỀN TẾ BÀO MAST

4 THUỐC ĐIỀU TRỊ HEN PHẾ QUẢN

24

CROMOGLYCAT DINATRI

 Ức chế chuyên biệt sự phóng thích histamin và

leucotrien tại tế bào mast

 Không đối kháng với các chất trung gian hóa học khi

chúng đã được phóng thích ra  không có tác dụng kháng viêm và làm giãn phế quản trực tiếp 25

HO

O

H 3 C O

KOH

O OH

OH

CH 3 O

O

Chỉ định

• Dùng dự phòng hen suyễn do dị ứng và do gắng sức

(kéo dài từ 6 tháng đến 1 năm)

• Dùng hít (xông) bột dạng mịn hoặc DD phun mù

Dry Powder

Inhaler

Metered Dose inhaler

Inhalation devices

27

THUỐC KHÁNG LEUCOTRIEN RECEPTOR

4 THUỐC TRỊ HEN PHẾ QUẢN

28

ZAFIRLUKAST

Tác dụng

• Đối kháng chọn lọc trên thụ thể leukotrien D4 và E4

• Tác động ức chế isoenzym cytochrom P450 3A4 và 2C9

29

N

O

N H

O2S

H3C

H3C

NH O

O

OCH3

ZAFIRLUKAST

Chỉ định

• Tiền trị liệu ở người bị hen suyễn, nhờ khả năng ức chế

sự co thắt khí phế quản

• Dùng trong phòng và trị hen suyễn

• Chỉ sử dụng trị hen suyễn ở thời kỳ nhẹ đến trung bình

30

N

O

N H

O2S

H3C

H3C

NH O

O

OCH3

Tương tác thuốc

• Làm tăng thuốc phối hợp

• Astemizol, cyclosporin, các tác nhân chẹn dòng calci như felodipin (zafirlukast ức chế C P450 A4)

• Carbamazepin, phenytoin, tolbutamid… (zafirlukast ức chế cytochrom P450 2C9)

• Warfarin có thể tăng thời gian prothobin (do ức chế

cytochrom P450 2C9), cần thay đổi liều warfarin cho phù hợp

ZAFIRLUKAST

31

Tương tác thuốc

• Thuốc làm giảm nồng độ zafirlucast

• Erythromycin, terfenadin, theophyllin, làm giảm nồng độ zafirlukast trong huyết tương

ZAFIRLUKAST

32