KHÁNG SINH NHÓM MACROLID pptx _ HÓA DƯỢC (slide nhìn biến dạng, tải về đẹp lung linh)

Bài giảng pptx các môn chuyên ngành dược hay nhất có tại “tài liệu ngành dược hay nhất”; https:123doc.netusershomeuser_home.php?use_id=7046916. Slide bài giảng môn hóa dược pptx dành cho sinh viên chuyên ngành dược. Trong bộ sưu tập có trắc nghiệm kèm đáp án chi tiết từng bài, giúp sinh viên tự ôn tập và học tập tốt môn hóa dược bậc cao đẳng đại học chuyên ngành dược

Lincomycin Clindamycin

Trực khuẩn gram dương: Bacillus anthracis.

Cầu khuẩn gram âm: Neisseria (menigococcus,

gonococcus)

Trực khuẩn gram âm: Haemophilus

nhạy cảm với

Lincos amid

và Synergi stin Vi khuẩn yếm khí: Clostridium perfringens, Bacteriodes

fragilis.

• Đề kháng thu nhận được: Streptococcus, Staphylococcus và cả Pneumococcus đã có

sự đề kháng với macrolid, thể hiện bằng các cách sau:

– Giảm tính thấm của thành vi khuẩn đối với thuốc

– Thay đổi vị trí gắn kết đối với thuốc (receptor)

– Vi khuẩn đường ruột (Enterbacteriaceae) tiết ra

KIỂM ĐỊNH

Định tính

• Phản ứng màu:

- Với H2SO4 đđ → màu nâu đỏ.

- Dd chế phẩm trong aceton + acid hydrocloric →

màu cam → màu biến đổi tùy cấu trúc

- Phản ứng với HCl : phân biệt nhanh giữa vài macrolid với nhau.

• Phổ IR.

• Sắc ký lớp mỏng.

KIỂM ĐỊNH

Kiểm tinh khiết

• Kiểm tra sự hiện diện của các tạp chất bằng SKLM, HPLC

• Kim loại nặng, chí nhiệt tố

KIỂM ĐỊNH

Định lượng

• Phương pháp so màu sau khi tạo màu với bromocresol hoặc xanh

bromothymol

• Phương pháp phổ hấp thụ UV trực tiếp hoặc sau khi dehydrat hóa

• Sắc ký khí hoặc sắc ký lỏng hiệu năng cao (đối chiếu với chất chuẩn).

• Phương pháp vi sinh vật

10

DƯỢC ĐỘNG HỌC

• Hấp thu:

- Hấp thu tốt qua đường tiêu hóa,

- Mất tác dụng trong môi trường acid.

- Sự hấp thu bị ảnh hưởng bởi thức ăn, ngoại trừ các macrolid mới.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

• Phân phối

- Phân phối rộng rãi ở các cơ quan: gan, thận, tuyến tiền liệt.

- Không qua hàng rào máu não và dịch não tủy.

- Nồng độ thuốc tập trung cao tại phổi và tai mũi họng.

- Thuốc được tái hấp thu theo chu trình gan ruột.

12

TÁC DỤNG PHỤ VÀ CHỐNG CHỈ ĐỊNH

• Tác dụng phụ: buồn nôn, nôn, đau bụng Viêm gan

ứ mật (erythromycin hoặc troleandomycin).

• Chống chỉ định: suy gan nặng, có tiền sử dị ứng với macrolid.

MỘT SỐ MACROLID TIÊU BIỂU - ERYTHROMYCIN

Tác dụng – công dụng

• Erythromycin là thuốc được lựa chọn để trị:

– Viêm phổi, viêm đường tiểu hoặc viêm vùng chậu

– Các nhiễm trùng tại chỗ còn nhạy cảm với

thuốc: chốc lở, vết thương, phỏng, eczema nhiễm trùng, Acne vulgaris và

Sycosis vulgaris

MỘT SỐ MACROLID TIÊU BIỂU - ERYTHROMYCIN

Tác dụng phụ

• Ít độc tính Rối loạn tiêu hóa buồn nôn, ói mửa, tiêu chảy và viêm miệng có thê

xảy ra đặc biệt khi dùng lượng lớn.

• Không có chống chỉ định tuyệt đối ngoại trừ trường hợp quá mẫn, phát ban,

sốt, tăng eosinophil.

• Thận trọng trên bệnh nhân suy gan.

MỘT SỐ MACROLID TIÊU BIỂU - ROXITHROMYCIN

Dược động học

- Hấp thu nhanh bằng đường uống, ổn định trong môi trường acid dịch vị.

- t1/2 = 10-12 giờ → dùng thuốc mỗi 12 giờ.

- Đào thải qua phân rất ít qua thận

MỘT SỐ MACROLID TIÊU BIỂU - ROXITHROMYCIN

Tác dụng - công dụng

-Nhiễm trùng tai- mũi- họng, phế quản – phổi, da, sinh dục.

-Sự giảm liều sử dụng làm hạn chế những biểu hiện

- Chống chỉ định trong trường hợp suy

gan.

MỘT SỐ MACROLID TIÊU BIỂU - CLARITHROMYCIN

Chỉ định

- Nhiễm khuẩn: phổi, tai, mũi, họng, răng miệng và đường tiểu, sinh dục,

các nhiễm trùng ngoài da.

- Trị loét dạ dày do H pylori.

-Trị các nhiễm trùng cơ hội và khó trị ở bệnh nhân bị

AIDS (như nhiễm Mycobacterium avium nội

MỘT SỐ MACROLID TIÊU BIỂU - AZITHROMYCIN

Phổ kháng khuẩn

- Phổ giống erythromycin; mở rộng hơn trên Gr (-).

- Azithromycin tác dụng mạnh trên H Influenza

Dược động học

- Hấp thu giảm do thức ăn.

- Phân bố nhiều: tai, mũi, họng, răng miệng.

- Đào thải qua gan.

- T1/2 từ 12 - 14 giờ

MỘT SỐ MACROLID TIÊU BIỂU - AZITHROMYCIN

Chỉ định

Chỉ định, chống chỉ định giống clarithromycin, ít tác dụng phụ hơn

erythromycin.

MACROLID VÒNG 16 NGUYÊN TỬ - SPIRAMYCIN

-Phòng ngừa viêm màng não do meningococcus ở

bệnh nhân đã trị lành bệnh (không dùng điều trị).

- Ngừa tái phát thấp tim dạng cấp ở bệnh nhân dị ứng với penicillin.

MACROLID VÒNG 16 NGUYÊN TỬ - SPIRAMYCIN

Tác dụng phụ

- Buồn nôn ói mửa, tiêu chảy, dị ứng da.

- Dùng an toàn cho phụ nữ mang thai.

- Do thuốc qua được sữa mẹ nên khuyên ngưng cho con bú khi đang dùng thuốc.

X Lincomycin

(7R)

Clindamycin (7S)

CH3

Cơ chế tác động

Tác động gần giống tác động của macrolid, cùng cơ chế tác động trên thụ thể ở tiểu đơn vị 50S của ribosom, với sự ức chế giai đoạn đầu của sự tổng hợp protein.

Tác dụng – công dụng

Clindamycin:

Chỉ định trong nhiễm trùng yếm khí nguồn gốc ruột hay sinh dục.

Kết hợp với aminosid để mở rộng hoạt phổ sang trực khuẩn Gr(-).

Trị sốt rét đề kháng cloroquin nhưng không sử dụng trong những dạng cấp trừ khi kết hợp với quinin.

Tác dụng – công dụng

Các lincosamid cũng còn là một trị liệu thay thế để điều trị nhiễm trùng da hay xương

bởi cầu khuẩn gram dương ở những bệnh nhân dị ứng với beta lactam.