KHÁNG SINH NHÓM CYCLIN pptx _ HÓA DƯỢC (slide nhìn biến dạng, tải về đẹp lung linh)

Bài giảng pptx các môn chuyên ngành dược hay nhất có tại “tài liệu ngành dược hay nhất”; https:123doc.netusershomeuser_home.php?use_id=7046916. Slide bài giảng môn hóa dược pptx dành cho sinh viên chuyên ngành dược. Trong bộ sưu tập có trắc nghiệm kèm đáp án chi tiết từng bài, giúp sinh viên tự ôn tập và học tập tốt môn hóa dược bậc cao đẳng đại học chuyên ngành dược

Khoa Dược – Bộ môn Hóa dược

Bài giảng pptx các môn chuyên ngành dược hay nhất có tại “tài liệu ngành dược hay nhất” ; https://123doc.net/users/home/user_home.php?use_id=7046916

• Nhóm này được chia thành 2 thế hệ:

 Thế hệ I : có tác động ngắn đến trung bình (clotetracyclin, tetracyclin,

oxytetracyclin, demeclocyclin, rolitetracyclin);

 Thế hệ II : có tác động kéo dài, hấp thu gần như hoàn toàn qua ruột

(doxycyclin, minocyclin)

8 9

12

12a 5a

H

12

12a 5a 11a

• Phát huỳnh quang trong môi trường kiềm.

• Nhóm dimethylamin ở vị trí 4 → tính kiềm.

• Các nhóm phenol và enol → tính acid nhẹ.

• Cho phản ứng alcaloid với acid picric, iodomercurid, iodoiodid

• Cho phản ứng tạo màu với Fe3+

TÍNH CHẤT LÝ HÓA

• Kết hợp với các ion hóa trị 2 và 3 (Fe3+, Cu2+, Fe2+, Co2+, Zn2+) → phức chelat không tan, kém hấp thu qua ruột.

• Nóng ẩm và ánh sáng chiếu trực tiếp → phân hủy thuốc → các dẫn chất

anhydrotetracyclin 4-epitetracyclin, anhydro 4-epitetracyclin có độc tính cao

trên thận.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thu

• Dạng muối (hydroclorid) được hấp thu nhanh trong môi trường

acid dạ dày.

• Hấp thu tốt nhất là minocyclin (100%), doxycyclin (95%);

Hấp thu trung bình là tetracyclin, oxytetracyclin

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Phân phối

• Tích lũy trong hệ võng mạc nội mô, lách, tủy xương, ngà răng, men

răng, qua được nhau thai, sữa mẹ, các mô và dịch cơ thể nhưng kém vào dịch não tủy.

Thải trừ

• Đào thải chủ yếu qua nước tiểu (người suy thận thuốc tích lũy lâu

trong cơ thể) và phân.

• Minocyclin chủ yếu thải qua mật.

- Yếu trên vi nấm (Candida)

- Ức chế gián tiếp amib ruột.

CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG

• Trừ minocyclin, các cyclin có tác động kìm khuẩn.

• Kết dính với tiểu đơn vị 30s của ribosom → ngăn cản ARN-t kết hợp với ARN-m → ức chế sự phóng thích acid amin tại ribosom,

→ sự tổng hợp protein bị ức chế.

• Chỉ định đặc biệt đối với mụn trứng cá

• Phối hợp kháng sinh khác trong điều trị H pylori

TÁC DỤNG PHỤ

• Phản ứng quá mẫn: sốt, ban đỏ

• Gây rối loạn đường tiêu hóa

• Gây viêm tĩnh mạch huyết khối khi dùng dạng IV, đau nơi chích khi dùng dạng IM

• Rối loạn tạp khuẩn ruột Trường hợp nhiễm Clostridium difficile nặng gây

chứng viêm ruột màng giả.

TÁC DỤNG PHỤ

• Trên gan: độc cho gan (> 4g/ngày)

• Trên xương và răng: tạo phức hợp cyclin - calcium-orthophosphat →

TƯƠNG TÁC THUỐC

• Các chế phẩm của sữa, sắt, các thuốc dạ dày loại antacid làm giảm

hấp thu các cyclin, trừ doxycyclin, minocyclin

• Phenyltoin và các barbiturat giảm tác dụng của cyclin do tăng cảm ứng men gan.

MỘT SỐ CYCLIN CHÍNH - TETRACYCLIN

Chỉ định

• Trị viêm loét dạ dày do Helicobacter pylori.

• Đạt hiệu quả điều trị tốt đối với trường hợp nhiễm Toxoplasma.

MỘT SỐ CYCLIN CHÍNH – DOXYCYCLIN

Kiểm nghiệm

Định tính

Định lượng

Dược động học

- Được lựa chọn đầu tiên cho trường hợp “tiêu chảy của người đi du lịch”

- Tác dụng tốt trên vi khuẩn yếm khí , phòng bệnh do leptospirosis.

- Dùng thay thế penicillin để trị Treponema palladium và Neiseria

gonorrhea