DUNG DỊCH THUỐC UỐNG và THUỐC DÙNG NGOÀI pptx _ BÀO CHẾ (slide nhìn biến dạng, tải về đẹp lung linh)

Bài giảng pptx các môn chuyên ngành dược hay nhất có tại “tài liệu ngành dược hay nhất”; https:123doc.netusershomeuser_home.php?use_id=7046916. Slide bài giảng môn bào chế thuốc pptx dành cho sinh viên chuyên ngành dược. Trong bộ sưu tập có trắc nghiệm kèm đáp án chi tiết từng bài, giúp sinh viên tự ôn tập và học tập tốt môn bào chế thuốc bậc cao đẳng đại học chuyên ngành dược

DUNG DỊCH THUỐC UỐNG

VÀ THUỐC DÙNG NGOÀI

Khoa Dược – Bộ môn Bào chế

Bài giảng pptx các môn chuyên ngành dược hay

nhất có tại “tài liệu ngành dược hay nhất”;

https://123doc.net/users/home/user_home.php?

use_id=7046916

MỤC TIÊU

1. Phân tích được ưu, nhược điểm của dạng

dung dịch.

2. Trình bày được tính chất, ưu nhược điểm

của 4 loại dung môi thông dụng

3. Trình bày và phân tích được các nguyên

nhân gây hư hỏng được chất trong dung dịch thuốc và cách khắc phục

I- ĐẠI CƯƠNG

Định nghĩa:

Dung dịch thuốc là các chế phẩm được điều chế bằng cách hòa tan một hoặc nhiều dược chất trong một dung môi hoặc hỗn hợp dung môi.

Các đặc điểm về sinh dược học

của dung dịch thuốc

 Dung dịch giả: cấu trúc micelle, phức chất =>

nấm mốc

Bất tiện trong đóng gói vận

chuyển, bảo quản

Khó che dấu mùi vị khó chịu

của dược chất

Khó phân liều chính xác

Ưu điểm và nhược điểm của

dung dịch thuốc

Thành phần của dung dịch thuốc

II- CÁC DUNG MÔI THÔNG DỤNG TRONG ĐIỀU CHẾ DUNG DỊCH THUỐC

3 loại dung môi:

 Dung môi phân cực mạnh: nước, ethanol, glycerin…

 Dung môi phân cực yếu, bán phân cực: aceton,

CHCl3…

 Dung môi không phân cực: ether, dầu parafin, dầu thảo mộc…

 Tính chất của nước:

 Hòa tan tốt: hợp chất vô cơ

 Hòa tan kém hơn alcol: hợp chất hữu cơ.

 Không hòa tan: nhựa, chất béo, alkaloid base

Các hợp chất hòa tan trong nước:

tanin, polypeptid, enzym…

=> Gốc –R càng lớn → độ tan càng giảm

2.1 Nước

Về mặt sinh học

 Là dẫn chất tốt cho các dạng thuốc vì

hỗn hòa với dịch cơ thể

 Phóng thích dược chất hoàn toàn , không

 Kỹ thuật điều chế nước cất: (tinh khiết về mặt hóa

học, vi sinh và chất hữu cơ)

 Điều chế bằng cách bốc hơi và ngưng tụ lại

 Theo tiêu chuẩn DĐVN

 Nước cất thường, nước cất pha tiêm

2.1.1 Nước cất

Xử lý nguồn nước trước khi cất

 Loại tạp cơ học → để lắng, lọc

 Loại tạp hữu cơ: thêm KMnO 4

2 KMnO 4 + H 2 O → 2 HOH + 2 MnO 2 + 3 [O]

 Loại tạp bay hơi (NH 3 ): đun sôi nước, chất cố định NH 3 (phèn chua)

 Làm mềm nước cứng: thêm Ca(OH)2, Na2CO3

Ca(HCO3)2 + Ca(OH)2 → 2 H2O + 2 CaCO3 

Mg(HCO3)2 + Ca(OH)2 → 2 H2O + CaCO3  + MgCO3  CaCl2 + Na2CO3 → CaCO3  + 2 NaCl

+ Dùng nhựa trao đổi ion

Xử lý nguồn nước trước khi cất (tt)

Máy cất nước 1 lần Máy cất nước 2 lần

Xử lý nguồn nước trước khi cất (tt)

 Kỹ thuật điều chế nước khử khoáng (nước trao đổi ion)

 Cho nước thường đi qua cột nhựa trao đổi ion => loại bỏ tạp chất ion (tinh khiết về mặt hóa học)

 Ionit vô cơ thiên nhiên: Bentonit, Zeolit…

 Ionit vô cơ tổng hợp: Permutit

 Ionit hữu cơ: Wolfatit, Amberlit, Dowex

2.1.2 Nước khử khoáng (nước trao đổi ion)

 Sử dụng các loại nhựa trao đổi:

 Nhựa anionit (R + OH - ): trao đổi và giữ lại các anion

2.1.2 Nước khử khoáng (nước trao đổi ion)

 Tái sinh nhựa cationit: dung dịch HCl 3-6%

R - Na + + H + Cl -  R - H + + Na + + Cl

- Tái sinh nhựa anionit: dung dịch NaOH 3-4%

R + Cl - + Na + OH - R + OH - + Na + + Cl

- Dùng công nghệ tạo nước thẩm thấu ngược (RO):

(tinh khiết về mặt vi sinh)

 Loại được 80-98% các ion hòa tan

 Loại hoàn toàn các VSV và chí nhiệt tố

2.1.2 Nước khử khoáng (nước trao đổi ion)

2.2.1 Ethanol và hỗn hợp ethanol-nước:

 Hòa tan các chất phân cực mạnh

 R càng lớn => tính phân cực và khả năng trộn lẫn với nước giảm.

 Alcol có nhiều nhóm –OH có tính phân cực mạnh hơn alcol chỉ có 1 nhóm –OH

2.2 Các dung môi phân cực thân

nước

o Hòa tan: acid/kiềm hữu cơ, alkoloid và muối, glycosid, nhựa, tinh dầu, lipid, phẩm màu…

o Không hòa tan: pectin, gôm, protid, enzym… (keo thân nước).

o Tạo hỗn hợp ở bất cứ tỉ lệ nào với nước và glycerin

o Hỗn hợp ethanol - nước có khả năng hòa tan cao hơn từng thành phần riêng

2.2.1 Ethanol và hỗn hợp ethanol-nước (tt)

2.2.1 Ethanol và hỗn hợp ethanol-nước (tt)

Nhược điểm:

+ Kích thích, ức chế thần kinh

+ Độc với gan

+ Gây lệ thuộc

+ Dễ bay hơi, dễ cháy

+ Làm đông vón albumin, enzym

2.2.1 Ethanol và hỗn hợp ethanol-nước (tt)

Ví dụ: Dung dịch Cồn Iod 5%

Iod 5g

Cồn 70% vđ 100ml

2.2.2 Glycerin

 Glycerin khan: dễ hút ẩm, gây kích da và niêm mạc

 Glycerin dược dụng: chứa 3% nước

 Glycerin nồng độ > 20%: có tác dụng diệt khuẩn, giúp giữ ẩm, bám dính tốt

2.2 Các dung môi phân cực thân

nước

Ví dụ: Dung dịch Glyceroborat

Natri borat 3g

Glycerin 10g

2.3.1 Dầu thực vật

 Là dung môi không phân cực => không tan trong

nước, ít tan trong ethanol (trừ dầu thầu dầu), dễ

tan trong CHCl3, ether, ether dầu hỏa

 Hòa tan: long não, menthol, tinh dầu, alkaloid

base, vitamin A, D, E, K

2.3 Các dung môi không phân cực

thân dầu

Tinh dầu quế 1-2 giọt

Xanh chlorophyll + dầu parafin vđ 10ml

2.3.2 Cloroform

 Trộn lẫn được với đa số dung môi hữu cơ

 Hòa tan: Chất béo, dầu mỡ, tinh dầu,….

 Tuy nhiên dung môi này ít được dùng trong

dung dịch thuốc, thường dùng làm dung môi

2.3 Các dung môi không phân cực

thân dầu

III- PHÂN LOẠI

 Theo bản chất dung môi:

 Theo tính chất, đường sử dụng và cách dùng:

 Thuốc nước chanh

 Potio

 Siro thuốc

 Thuốc giọt (nhỏ tai, mũi…)

 Thuốc xúc miệng, rơ miệng

IV- CÁC GIAI ĐOẠN PHA CHẾ

DUNG DỊCH THUỐC

V- ĐẶC ĐIỂM VÀ BẢO QUẢN

Đặc điểm:

 Có thể xảy ra biến đổi lý hóa, nhiễm VSV trong

quá trình pha chế, bảo quản

Bảo quản:

 Bảo quản trong chai lọ kín, chỗ mát, tránh ánh

sáng

 Định kỳ kiểm tra chất lượng

 Dung dịch pha chế theo đơn: thời gian sử dụng

1-4 ngày.

VI- SỰ BIẾN CHẤT VÀ ỔN ĐỊNH

DUNG DỊCH THUỐC

 Biến đổi độ nhớt, màu sắc…

Hiện tượng biến màu hoặc có màu

6.2 Các biến đổi về mặt hóa học

 Làm thay đổi các tính chất về cảm quan, vật lý

 Làm giảm hoặc mất hiệu lực điều trị của chế phẩm

 Tạo ra các chất thoái biến có độc tính hoặc tác dụng

không mong muốn

Tác nhân xúc tác phản ứng Biện pháp hạn chế

pH môi trường

pH acid thúc đẩy quá trình oxh

pH kiềm thúc đẩy quá trình khử

Cu > Mn > Ni > Fe > Co Dùng chất có khả năng tạo phức: EDTA, acid citric, acid tartric

O 2 / khí quyển, dung môi Loại bỏ O 2 => đun sôi dm, sục khí

trơ (N 2 , CO 2 ) khi đóng gói

Nhiệt độ

0-5 o C => tốc độ oxh giảm ½ Dùng chất chống oxh trực tiếp có thế oxh khử < dược chất

mt nước: Na sulfit, Na metabisulfit,

Atropin Tropanol Acid tropic

Phản ứng thủy phân (tt)

Yếu tố ảnh hưởng Biện pháp hạn chế

Ether bền ở mt kiềm Ester bền ở mt acid

=> hài hòa giữa độ bền và hoạt lực sinh học

Nhiệt độ: nhiệt độ tăng 10 o C

thì tốc độ phản ứng tăng 2-3

lần

Nồng độ dung dịch loãng

Thay đổi cấu trúc hóa học

Phản ứng tạo phức

 Do hợp chất cao phân tử.

VD:

- Metylcellulose tạo phức với chất bảo quản (nipagin, nipasol), kết tủa với cloresol, phenol, nitrat phenyl mercuric…

sulfamid…

=> Khắc phục: nghiên cứu kỹ và lựa chọn các tá dược cao phân tử trước khi đưa vào dạng thuốc.

6.3 Sự nhiễm và phát triển của vi sinh vật

 Thường gặp: các loại nấm mốc,

Saccaromyces, VK hiếu khí, Bacillus

Subtilis, Escheria Coli

 Phụ thuộc:

 Lượng nước trong chế phẩm

 Biện pháp khắc phục:

 Pha chế vô trùng

 Chất bảo quản diệt khuẩn:

+ Thuốc uống: nipagin, nipasol, a benzoic, ethanol > 10%

+ Thuốc nhỏ mắt, thuốc tiêm: phenol, dẫn chất phenol (tricresol, metacresol…), d/c thủy ngân hữu cơ (nitrat phenyl mercuric), d/c ammonium bậc 4 (benzalkonium clorid)…

6.3 Sự nhiễm và phát triển của vi sinh vật

Ví dụ: Thuốc nước chanh acid citric

Ví dụ: Dung dịch Protargon

Nước cất vđ200ml

Ví dụ: Dung dịch Gelatin dược dụng