Bài giảng trình bày những nội dung chính như: Vai trò sinh bệnh của Histamin, tác dụng trên hệ tim mạch, thuốc kháng Histamin tổng hợp, các nhóm thuốc (6 nhóm thuốc chính), các thuốc cường giao cảm tăng AMP vòng. Mời các bạn cùng tham khảo.
Trang 1Thuốc kháng Histamin
1.Histamin
1.1.Vai trò sinh bệnh của Histamin
- Histamin là một amin, kết quả của
sự khử nhóm Carboxylic của acid
aminhistidin.
Trang 2- Trong điều kiện bình thường,
Histamin trong cơ thể ở dạng kết hợp (hạt) không hoạt tính là chủ yếu và
được phân bố ở nhiều nơi trong cơ
thể như: da, bạch cầu ưa base, nhiều nhất trong dưỡng bào Mastocyd, ở
ruột, gan, phế quản, phổi…
Trang 3- Một số rất ít 50 g/ lít máu ở dạng
tự do có hoạt tính tuần hoàn trong
máu.
* Các yếu tố gây giải phóng Histamin.
- Giải phóng chủ yếu theo đường
miễn dịch Dưỡng bào và tế bào ưa base sẽ nhậy cảm khi globulin miễn dịch gắn vào màng
Trang 4Qua phản ứng miễn dịch hoặc quá mẫn sẽ có phản ứng kháng
nguyên - kháng thể làm tăng tiết
Histamin.
-Yếu tố vật lý: da bị kích thích bởi ánh nắng mặt trời, bỏng, lạnh.
-Yếu tố hoá học: nọc rắn, nọc ong, nọc côn trùng, độc tố của thuốc như chế phẩm thuốc phiện, Arfonad,
Tubocurarin…
Trang 5Các yếu tố trên làm tăng tiết Histamin tự do cùng nhiều chất
trung gian hoá học như bradykinin, chất phản ứng chậm(SRSA),
leucotrien (LT), prostaglandin
(PG)… tham gia vào các phản ứng dị ứng, phản ứng quá mẫn hoặc viêm.
Trang 61 2.Tác dụng của Histamin và Rp tham gia
Tim:
Dẫn truyền
Đ/m vành
Chậm Giãn +
Cơ trơn, phế quản, ruột, dạ
Tuyến: tuyến dạ dày + Kích thích tăng tiết +
Thần kinh trung ương
Thần kinh ngoại biên
(tận cùng cảm giác)
Nôn Ngứa
+ +
Trang 71.3 Tác dụng trên hệ tim mạch
Histamin tác dụng rất mạnh ở các mao mạch nhỏ, làm dãn các cơ vòng tiền mao quản, làm co tĩnh mạch, làm tăng
luồng máu tới mô, ứ máu ở các mao
mạch, làm tăng sức thấm nội mạc động mạch, tăng xuất huyết tương, gây ra ban
đỏ sần nề tại chỗ, kích thích các ngọn
thần kinh cảm giác gây các triệu chứng sưng, nóng, đỏ, đau.
Trang 8Histamin tự do được giải phóng nhiều thực sự là một chất trung gian hoá học, có thể làm hạ mạnh huyết
áp, khó thở do co thắt phế quản, gây shock phản vệ, có thể dẫn tới truỵ
tim mạch…
Trang 92.Thuốc kháng Histamin:
2.1.Thuốc kháng Histamin tổng hợp
2.1.1 Đặc điểm: do cấu trúc của các thuốc kháng Histamin gần giống với Histamin vì vậy tác dụng đối kháng cạnh tranh với Histamin tại Rp H1.
Trang 102.1.2.Tác dụng:
- Đối lập H1 không hoàn toàn
+ Giãn cơ trơn (phế quản, vị tràng,
mạch máu)
+ Giảm tính thấm mao mạch
+ Không đủ chống shock phản vệ
Thần kinh trung ương: an thần, tăng
hấp thu thuốc mê, ngủ, giảm đau, giảm ho.
Huỷ Cholin
Chống nôn
Trang 14* Nhóm Piperazin
- Hydroxyzin 25 mg
- Clocyclizin hydrochlorid
(Cinnarizin) Chống nôn, chống say,dị ứng
- Meclizin hydrochlorid (Bonin)
Trang 15* Nhóm Phenothiazin
- Promethazin (Phenergan-Pipolfen)
- Trimerprazin Giảm đau, giảm ho, gây ngủ
- Alimeprazin (Theralen)
Trang 16* Nhóm Alkylamin
Brompheniramin Dimethidin
Chlopheniramin
Dex clopheniramin
Trang 17* Nhóm Piperidin.
Terfenadin không gây ngủ
Astemisol
Azatadin 4 mg, Cyproheptadin 4 mg, Loratidin 10 mg
Naphazolin
- Loratadil: hoạt chất là Loratadin
đối lập mạnh với Histamin, tác dụng kéo dài, không làm buồn ngủ
Trang 19- Thế hệ I : gồm các thuốc có thể đi
qua hàng rào máu não dễ dàng, có
tác dụng trên receptor H1 cả trung
ương và ngoại vi, có tác dụng an thần mạnh, chống nôn và có tác dụng
kháng cholinergic giống atropin.
Trang 20- Thế hệ II: gồm các thuốc rất ít đi qua hàng rào máu não, có t/2 dài, ít tác dụng trên H1 trung ương, chỉ có tác dụng trên H1ngoại vi, không có tác dụng kháng cholinergic, không
an thần và không có tác dụng chống nôn, chống say tày xe
Trang 212.4 Các thuốc cường giao cảm tăng