1. Trang chủ
  2. » Giáo Dục - Đào Tạo

CÁC SULFAMID KHÁNG KHUẨN KHÁNG SINH PEPTID

74 261 0

Đang tải... (xem toàn văn)

Tài liệu hạn chế xem trước, để xem đầy đủ mời bạn chọn Tải xuống

THÔNG TIN TÀI LIỆU

Thông tin cơ bản

Định dạng
Số trang 74
Dung lượng 13,13 MB

Các công cụ chuyển đổi và chỉnh sửa cho tài liệu này

Nội dung

Công thức chung:1 N ở vị trí 4 (N4)Nhóm R1NH phải ở vị trí para với nhóm sulfamid mới có tác dụng, ở dạng NH2 thì mọi sự thế đều mất tác dụng, tuy vậy vẫn có nhiều sulfamid có nhóm thế trên NH2. Ví dụ như Ftalazon không có tác dụng trên invitro nhưng khi vào cơ thể nhờ tác dụng của một số men trong ruột và do vi khuẩn tiết ra bởi thủy phân giải phóng sulfathiazon, do vậy ftalazon chỉ có tác dụng tại chỗ và dùng làm thuốc kháng khuẩn đường ruột.FtalazonN4 phải gắn trực tiếp trên nhân thơm trừ trường hợp sulfamilon.Thay thế nhóm NH2 bằng các nhóm khác đều không có tác dụng kháng khuẩn.Một số dẫn chất sulfamid không có nhóm NH2 nhưng vẫn có tác dụng (như cloramin T và cloramin B) với cơ chế tác dụng khác sulfamid. 2 Nhân benzenThay nhân benzen bằng các nhân khác hoặc thế trên nhân đều làm giảm hoặc mất tác dụng, nhưng có thể tạo ra các tác động khác.3 Nhóm sulfamidThay nhóm sulfamid bằng các nhóm khác đều làm giảm hoặc mất tác dụng.Thế H bằng dị vòng cho tác dụng tốt hơn các nhóm thế khác. Một số Sulfamid chính: R1R2Tên quốc tếHNH2SulfanilamidH SulfapyridinH SulfathiazolH SulfadiazinH Sulfamerazin H SulfadimerazinH SulfadimethoxinH SulfamethoxypyridazinH SulfadoxinH SulfamethoxazolHNHCOCH3SulfacetamidH Sulfaguanidin FtalysulfathiazolHOOCCH2CH2CO Suxinyl Sulfathiazol III.Tính chấtCác sulfamid thường ở dạng tinh thể trắng hoặc hơi vàng nhạt (trừ prontosil).Không mùi, vị đắng.Ít tan trong nước, benzen, cloroform.Tan trong alcol, glycerin, aceton.Là những chất lưỡng tính.+ Tính acid: tan trong kiềm loãng.Đây không phải là muối mà là dẫn chất kim loại do thay thế nguyên tử H bằng kim loại vì nhóm –SO2 làm tăng tính linh động của H. Ngoài Na có thể thay thế H bằng các kim loại khác: Cu, Co, Ag,…+ Tính base: Cho muối với các acid (có nhóm NH2 tự do).Các phản ứng đặc trưng:+ Khi đốt các sulfamid trong ống nghiệm cho những cặn có màu khác nhau.+ Nhóm NH2 có thể phản ứng với paminobenzaldehyd (PDAB) cho sản phẩm có màu và nhân benzen cho các phản ứng thế và nhóm amin thơm cho phản ứng diazo hóa có thể áp dụng định tính hay định lượng.IV.Kiểm nghiệmĐịnh tính:Có thể dùng tất cả các phản ứng trên để định tính ngoài ra có thể dùng các phương pháp vật lý như sắc ký, phổ hồng ngoại, tử ngoại,…Định lượng:Có nhiều phương pháp định lượng sulfamid:Trên nhóm NH2: phương pháp đo nitrit hoặc phương pháp tạo màu với PDAB để so màu hoặc phương pháp acidbase. Một số sulfamid trong nhóm acid đủ mạnh để định lượng bằng NaOH 0,1N trong môi trường nước như sulfadiazin, sulfacetamid,... nhưng đa số sulfamid là những acid yếu nên phải định lượng trong môi trường khan. Dung môi thường dùng là dimethylformamid, chất chuẩn độ là natrimethylat, chỉ thị xanh thymol.Nhóm NH2 có tính chất base yếu có thể định lượng bằng HClO4 trong acid acetic khan với chỉ thị tím tinh thể.Nhiều sulfamid cho tủa với Ag nên có thể áp dụng để định lượng. V.Tác dụng dược lý1 Dược động họcTrừ một số sulfamid không hấp thu qua đường tiêu hóa và được sử dụng trị nhiễm khuẩn đường ruột (như ftalazon, sulfaguanidin,…), đa số các sulfamid hấp thu nhanh qua đường ruột. Khoảng 70% sulfamid được hấp thu và tìm thấy trong nước tiểu sau 30 phút. Cơ chế của sự hấp thu chưa rõ. Ngoài ruột sulfamid có thể hấp thu qua dạ dày, da, hô hấp,… nhưng hấp thu qua đường ruột là ít tác dụng phụ nhất.Sulfamid được phân phối khắp các tế bào của cơ thể, nhanh chóng đi vào màng phổi, hoạt dịch mắt và các dịch tương tự.Sulfamid có thể đi vào màng não. Khả năng thấm vào màng não của các sulfamid rất khác nhau và phụ thuộc vào nhiều yếu tố như mức độ gắn protein, mức độ acetyl hóa, mức độ tổn thương của màng não. Thí dụ: sulfadiazin vào màng não 17% trên người thường nhưng trên người bị viêm não có thể tới 66%. Cơ chế hấp thu cũng chưa rõ.

Trang 1

HÓA DƯỢC

CÁC SULFAMID KHÁNG KHUẨN KHÁNG SINH PEPTID

GIẢNG VIÊN: NGUYỄN PHÚ QUÝ

NHÓM 3

TAY DO UNIVERSITY

DUOC 12B

Trang 2

CÁC SULFAMID KHÁNG KHUẨN

Lịch sử

Tính chất

Cấu trúc và tác động dược lực

Kiểm nghiệmTác dụng dược lýMột số sulfamid kháng khuẩn chính

Trang 3

Lịch

sử

Người ta tìm thấy phẩm azoic cryzoidin có tác dụng diệt

khuẩn và tương đối ít độc

Gắn thêm vào phân tử cryzoidin nhóm sulfamido cho

Trang 4

đường huyết,

Các tác dụng phụ khác của sulfamid đã được khắc phục tốt

Trang 5

Cấu trúc

N ở vị trí 4 (N4)

vậy vẫn có nhiều sulfamid có nhóm thế trên NH2

Ví dụ như Ftalazon

Mọi sự thế trên nhân đều làm giảm hoặc mất tác dụng

Thế H bằng dị vòng cho tác dụng tốt hơn các nhóm thế khác

1 4

R1HN SO2NHR2

Công thức chung:

N luôn luôn ở vị trí C4 (para với

SO2NHR2)

N luôn luôn phải gắn với nhân thơm (trừ sulfamilon)

Trang 7

Định tính

Có thể dùng tất cả

các phản ứng trên để định tính

Phương pháp sắc ký, phổ hồng ngoại, tử

Phương pháp acid-base Định lượng trong môi trường khan

Trang 8

Trong cơ thể sulfamid

có thể tham gia một

số chuyển hóa sau: gắn protein, acetyl hóa, liên hợp

glucuronic

Dược

Động học

Trang 9

Dược Động học

Sulfamid thải trừ chủ yếu qua đường tiểu dưới dạng tự

do, acetyl hóa, liên hợp glucuronic

Dạng acetyl hóa

dễ kết tinh ở

thận.

Độ tan acetyl sulfamid tăng khi pH nước tiểu kiềm, nên uống nhiều nước và uống kèm NaHCO3

Trang 10

Phổ

kháng

khuẩn

Tác dụng trên cả vi khuẩn Gram(+) và Gram(-)

Không có tác dụng trên:

M Tubeculosis, M Leprea, Ricketsia, Plasmodia, nấm

Xạ khuẩn: Actinomyces

Virus mắt hột

Trang 11

Nội dung:

sulfamid và PAB cạnh tranh nhau theo qui luật khối lượng

Nó giải thích cơ chế của sulfamid

và thuốc khác và nguyên nhân có

sự tương kị về dược lý giữa sulfamid và một

số thuốc dẫn chất PAB, ví dụ

procain

Cơ chế tác động

PAB là thành phần cấu tạo của acid folic, rất cần cho sự phát triển của

tế bào vi khuẩn, thiếu PAB vi khuẩn không thể nhân đôi.

Hạn chế

Không giải thích được sự đối kháng giữa sulfamid với một số chất

không có cấu trúc giống sulfamid

Thuyết trên quá đơn giản trong khi quá trình chuyển hóa trong vi khuẩn rất phức tạp và không chỉ có thay thế PAB là có thể hoàn toàn ức chế việc chuyển hóa.

Ra đời một khái niệm về các chất kháng vitamin hay rộng hơn là các chất chống chuyển hóa Đáng lưu ý là các chất kháng acid folic (vitamin Bc).

Hệ quả

Trang 12

Một phân tử PAB có thể

ức chế tác dụng nhiều phân tử sulfamid

Cơ chế tác động

Sulfamid chỉ tác động trên những vi khuẩn tự tổng hợp lấy acid folic

Trang 13

Vi khuẩn tạo ra nhiều PAB

Vi khuẩn sử dụng PAB có hiệu quả

Vi khuẩn tìm đường sinh chuyển hóa khác

Biến sulfamid thành chất không có tác dụng

Đề kháng

sulfamid

Trang 14

ĐỘC TÍNH SULFAMID

Phản ứng tăng nhạy cảm

Tổn thương thận

Viêm thận Sỏi thận đái ra máu

Nổi ban đỏ Xuất huyết

Trang 15

Ống tiêm (Deseptyl) 5 ml dung dịch 1/10

Liều dùng Dạng dùng

Chỉ định

MỘT SỐ SULFAMID KHÁNG KHUẨN CHÍNH

Trang 16

Đo độ hấp thu 2 dung dịch ở bước sóng 359nm

01 Sulfamid tác động nhanh

Tính chất

Bột mịn màu vàng sáng hay vàng nâu.

Không tan trong nước, methylene clorid rất ít tan trong ethanol, tan trong dung dịch hydroxyd kiềm loãng.

Làm giảm tinh trùng trên đàn ông.

Rối loạn tiêu hóa, buồn nôn Làm đổi màu da và nước tiểu nhưng không đáng ngại.

Hiếm gặp thiếu máu hay tan huyết.

Đau đầu, dị ứng, nhạy cảm với ánh sáng,

Trang 17

5-10 g/ngàyDùng nhiều dưới dạng thuốc mỡ điều trị ngoài da

Tên khoa học:

4-amino-N-2-pyrimidinylbenzen

sulfonamide

Bột kết tinh trắng hay trắng ngà sẫm dần ngoài ánh sáng, không mùi không vị

Rất ít tan trong nước, cồn và aceton, không tan trong cloroform và ether Tan trong acid vô cơ loãng và các dung dịch hydroxyd kiềm, amoniac

Màu sắc dung dịch, giới hạn acid, kim loại nặng, giảm khối lượng do sấy khô.Tạp chất liên quan: sắc ký lớp mỏng

Phương pháp đo nitrit

Ít tan nhưng hấp thu nhanh và bài tiết chậm nên nhanh chóng đạt nồng độ cao trong máu

Trên invitro tác dụng kém nhưng ít độc hơn invivo

01. Sulfamid tác động nhanh

SULFADIAZIN Định lượng Thử tinh khiết Định tính Chỉ định Tính chất

Phổ IRPhản ứng diazo hóaPhản ứng với CuSO4/kiềmĐốt nhẹ chế phẩm trong ống nghiệm khô cho tới khi thăng hoa, tinh chế chất

thăng hoa trong toluen và sấy khô Trộn chất thăng hoa với dung dịch resorcin trong ethanol và thêm acid sulfuric đậm đặc cho màu đỏ sẫm

Liều dùng

Trang 18

02 Sulfamid tác động chậm

SULFAMETHOXYPYRIDAZIN

Tên khoa học:

4-amino-N-(6-meth pyridazinyl)benzensulfonamid

oxy-3-Tính chất:

Bột kết tinh vị đắng Tan trong nước 37C Hơi tan trong methanol, ethanol Dễ tan trong dung dịch hydroxyd kiềm

Hấp thu nhanh và thải trừ chậm nên chỉ cần uống 1g/ ngày

Độc tính tương tự các sulfamid khác

Trang 19

Bột kết tinh trắng Không tan trong ether, rất ít tan trong nước, hơi tan

trong alcol, methanol Tan trong acid vô cơ loãng, hydroxyd và carbonat kiềm

Nhiệt độ chảy: 190- 194 ºC.Tác dụng và chỉ định:

Thải trừ rất chậm chỉ cần dùng 1g/tuầnSulfadoxin dùng phối hợp với pyrimetamin trong chế phẩm fansidar dùng trị sốt rét

Tính chất:

Bột kết tinh trắngKhông tan trong ether, rất ít tan trong nước, hơi tan trong alcol, methanol

Tan trong acid vô cơ loãng, hydroxyd và carbonat kiềm

Định tính:

Phổ IRSắc ký lớp mỏngPhản ứng diazo hóa

Định lượng:

Phương pháp đo nitrit

Trang 20

Định tính Tên khoa học

Sulfamid tác động trung gian

isoxazolyl)benzenesulfonamid

4-amino-N-(5-methyl-3-Tinh thể trắng, không màu, vị đắng, bền trong không khí

Không tan trong nước, ether, cloroform

Tan trong alcol, aceton

Nhiệt độ nóng chảy: 167C

Phương pháp diazo hoá

Dùng điều trị nhiễm trùng đường tiểu, nhiễm trùng da

2g x 2 lần/ngàyĐặc biệt được sử dụng phối hợp với kháng sinh khác cho tác dụng tốt

SULFAMETHAXAZOL

03

Tính chất

Phổ IRSắc ký lớp mỏngDiazo hoá

Thử tinh khiếtMàu sắc dung dịch, giới hạn acid, tạp chất liên quan, kim loại nặng

Định lượng Liều dùng Chỉ định

Trang 21

Thành phần:

Sulfamethoxazol 800mg Trimetoprim 160mg

Có thể dùng để chống thương hàn thay cloramphenicol Ngoài ra còn dùng trị viêm phổi, viêm tai.

Lưu ý: không dùng cho trẻ em < 2 tuổi

Liều dùng 1-2 viên/ngày dùng trong 10-14 ngày.

PAB

tetrahydrofolic

folic

sulfamethoxazol

trimetoprim

trimetoprim

dihydrofolic

Quá trình tổng hợp và chuyển hóa acid folic

Sulfamid tác động trung gian

03

Trang 22

Dạng muối natri: bột kết tinh trắng, không mùi, vị hơi đắng Dễ tan trong nước, hơi tan trong cồn

và aceton, gần như không tan trong ether, cloroform, benzen.

UV max : 255, 271, 256

Thuốc kháng khuẩn toàn thân thì bất lợi, làm thuốc kháng khuẩn đường tiểu thì tốt.

Được sử dùng làm thuốc nhỏ mắt Dạng muối natri dễ tan không

Trang 23

Sulfamid đường ruột

Tên khoa học:

(aminoiminomethyl)benzenesulfonamid

4-amino-N-Điều chế Bột kết tinh trắng, không mùi,

không vị Ngoài ánh sáng có màu nâu

Tan trong khoảng 1000 phần nước lạnh, 10 phần nước sôi, khó tan trong alcol, aceton, dễ tan

trong acid vô cơ loãng, không tan trong kiềm

Khi đun nóng chế phẩm với NaOH sẽ có mùi amoniac

Phản ứng diazo hoá

Dùng phổ biến ở nước ta

Không hấp thu ở ruột

Ít độc nên có thể dùng liều cao

Tuy nhiên có ảnh hưởng đến vi khuẩn đường ruột, nên uống thêm men tiêu hoá và vitamin B1

Trang 24

Tên khoa học

acid 2-[[[4[(2Thiazolylamino)sulfonyl]phenyl]amino]carbonyl]benzoic

3-8g/ngàyNên dùng kèm vitamin B1 và K

Trang 25

Các sulfomid dùng ngoài

da và không chịu tác động bởi PAB

Ít sử dụng các sulfamid trị nhiễm khuẩn da

Sulfamid được sử dụng dùng ngoài dưới dạng thuốc bột hay thuốc mỡ: sulfanilamid, sulfadiazin

Muối bạc sulfadiazin có tác dụng kháng khuẩn rất tốt

Trang 26

TAY DO UNIVERSITY

DUOC 12B

KHÁNG SINH

PEPTID

Trang 27

KHÁNG SINH PEPTID

Đại cương

Các kháng sinh peptid thông thường

01.

02.

Trang 28

Cấu trúc và thành phần

- Bacitracin là hỗn hợp một số kháng sinh kháng khuẩn cấu trúc hexapeptid có một nhóm thiazolidin, thu được từ sự lên

men của một số dòng Bacillus

lịcheniformis hoặc Bacillus subtilis.

- Thành phần: các bacitracin

A, B1, B2, B3 Trong đó bacitracin A chiếm 40%

Nhóm peptid tác động lên thành tế bào:

L -Leu- D -Gly-Y- L -Lys- D -Orn-X- D -Phe

L -Asn- D -Asp- L His

-H2N

R

H H

O

CH3

Trang 29

Cấu trúc của bacitracin

Tính chất:

- Bột trắng vàng, tan trong nước

và alcol, không tan trong ether, CHCl₃, benzen và aceton

- Khối lượng phân tử của bacitracin A khoảng 1450

- lon Zn2+ có tác dụng làm tăng hoạt tính của bacitracin

Tên Công thức X Y

Z Bacitracin A C66H103N17O16S L- Ile L-Ile CH3

Bacitracin B1 C65H101N17O16S L- Ile L-Ile

H Bacitracin B2 C65H101N17O16S L- Val L-Ile CH3

Bacitracin B3 C65H101N17O16S L- Ile L-Val CH3

Trang 31

Cơ chế tác động

- Tác động bằng cách ức chế sự tổng hợp thành vi khuẩn,do

ức chế sinh tổng hợp peptidoglycan ở giai đoạn sau (có thể

là giai đoạn dephosphoryl hóa) làm rối loạn chức năng thấm qua màng sinh chất của tế bào vi khuẩn

Dược động học

- Hấp thu kém qua da, ruột, màng phổi và bao hoạt dịch

Không hấp thu qua đường uống

- Thời gian bán hủy là 1,5h Bài xuất qua thận, khoảng 30% dạng tự do còn hoạt tính

- Độc tính cao trên thận và thần kinh nên hiện nay chỉ dùng tại chỗ

BACITRACIN

Trang 32

Chỉ định

- Trong các trường hợp nhiễm trùng về mắt, miệng và tại

mũi họng

Dạng dùng

- Thuốc mỡ và thuốc mỡ tra mắt chứa 400-500 IU/C

- Dung dịch 100-200 IU/ml pha trong dd NaCl để bơm vào khớp, vết thương, khoang phổi

BACITRACIN

Trang 33

- Là hỗn hợp các polypeptid cấu trúc mạch thẳng và vòng

có tác dụng kháng khuẩn, được ly trích từ quá trình lên men

của Brevibacillus brevis

- Chứa chủ yếu 2 thành phần quan trọng: gramicidin và

tyrocin Các thành phần có tỉ lệ rất nhỏ

Tyrocidin: hỗn hợp các decapeptid vòng, được sản xuất từ

Bacillus brevis tìm thấy trong đất Chất này được tạo thành

từ sự sắp xếp theo trình tự khác nhau của 5 aminoacid, đó

là các tyrocidin A-E Có độc tính khá cao đối với máu và các

tế bào sinh sản

TYROTHRICI N

01Nhóm peptid tác

động lên thành tế bào:

Trang 34

TY ROTHRICIN

Leu

10

- Tyrocidin có tác dụng trên cầu khuẩn gram dương

và 1 số cầu khuẩn gram âm

Trình tự các acid amin trong phân tử của tyrocidin

Tyrocidin Công thức phân tử Phân tử lượng X Y

Z

A C66H88N13O13 1271 L-Phe D-Phe L-Tyr

B C66H89N14O13 1311 L- Trp D-Phe L-Tyr

C C70H90N16O13 1350 L- Trp D- Trp L-Tyr

D C71H91N16O12 1373 L- Trp D- Trp L-Trp

E C66H88N13O12 1255 L-Phe D-Phe L-Phe

Trang 36

- Gramicidin A là một polypeptide mạch thẳng có

15 acid amin, trong đó dạng D- và dạng L- thay đổi nhau trong chuỗi cấu tạo Được ly trích lần đầu tiên từ hỗn hợp chất kháng khuẩn sinh ra bởi

trực khuẩn Bacillus brevis.

- Gramicidin chỉ dùng ngoài Tác động chủ yếu trên vi khuẩn gram dương

- Thuốc diệt khuẩn là do nó có tác dụng như một chất mang ion làm thay đổi tính thấm đối với

cation qua màng tế bào vi khuẩn

Gramicidin

01Nhóm

peptid tác động lên thành tế bào:

Trang 37

- Có tác dụng trên cầu khuẩn gram dương và 1 số cầu

khuẩn gram âm

- Hiện nay chỉ dùng ngoài điều trị các nhiễm trùng màng nhầy xoang miệng, họng, viêm họng amygdal, viêm lợi,

Trang 38

trình tự các acid amin trong phân tử gramicidin

Gramicidin

Trang 39

- Vancomycin là một phức hợp glycopeptid 3 vòng

VANCOMYCIN HYDROCLORID

01Nhóm

peptid tác động lên thành tế bào:

Trang 40

- Vancomycin có được sự quan tâm đặc biệt như vậy là do các yếu tố sau:

+ Có sự gia tăng song song với những tiến bộ trong trị liệu những nhiễm trùng mắc phải trong bệnh viện do cầu khuẩn gram dương

+ Sự xuất hiện cầu khuẩn gram dương đề kháng với những kháng sinh đầu bảng trong số những tụ cầu

+ Sự cải thiện tiến trình tinh khiết hóa của vancomycin và những kiến thức về dược động học làm cho những kháng sinh này sử dụng dễ dàng hơn

VANCOMYCIN HYDROCLORID

Trang 41

VANCOMYCIN HYDROCLORID

- Sự không tinh khiết trong quá trình điều chế có ảnh hưởng đến phần lớn sự dung nạp không tốt và độc tính của chúng

- Được sản xuất từ quá trình lên men của vi khuẩn Nocardia

orientalis

- Hiện nay thuốc này dùng để điều trị những trường hợp

nhiễm khuẩn Staphylococcus aureus đề kháng methicillin và

các dòng tụ cầu khác (Staphylococi negative coagulation)

đã đề kháng

- Vancomycin có được từ sự lên men Streptomyces

orientalis Hiện nay việc tinh chế bằng sắc ký lỏng cho phép

có được hoạt chất chính tinh khiết trên 92% Nhưng mức độ tinh khiết tùy theo các biệt dược thương mại

Trang 42

Tính chất lý hóa

- Bột trắng, không mùi, tan trong nước ở pH acid hay trung tính, không bền trong dung dịch kiềm

- Tính base, điểm đẳng điện 8, kích ứng tĩnh mạch Đường

tiêm bắp gây đau, không sử dụng ở người Tương kị vật lý (kết tủa, bất hoạt) khi tiêm truyền tĩnh mạch cùng lúc với

barbituric, natri bicarbonat, nồng độ cao của heparin hoặc

hydrocortison succinat, cloramphenicol, methicillin

VANCOMYCIN HYDROCLORID

Trang 43

VANCOMYCIN HYDROCLORID Kiếm nghiệm

Định tính

- Phương pháp sắc ký lỏng : so sánh thời gian lưu của chất thử với thời gian lưu của chất đối chiếu Phản ứng của ion CI-.

Phản ứng của ion CI-.

Thử tinh khiết

- pH , hàm lượng thành phần năng vancomycin B , tạp chất liên quan , tro sulfat, kim loại nặng, độc tố của vi khuẩn

Định lượng

- Phương pháp vi sinh vật

- Phương pháp miễn dịch

- Phương pháp HPLC

Trang 44

Liên quan cấu trúc–tác động:

- Vancomycin có một cấu trúc phức tạp, khối lượng phân tử khoảng 1450 Da: gồm 1 heptapeptid thẳng, 5 acid amin ở

vị trí 2, 4, 5, 6, 7 chứa vòng thơm, các acid amin 1 và 3 là 2 acid amin béo: N-methyl leucin và acid amino aspartic, 1

disaccarid ở vị trí 4 được tạo thành từ 1 phân tử glucose và

Trang 45

Cơ chế tác động

- Có 3 cơ chế tác động riêng biệt, điều này làm cho thuốc có tác dụng bảo vệ đối với việc phát triển sự đề kháng

- Cách tác động chính là ức chế sự tổng hợp thành vi khuẩn gram dương ở giai đoạn nhân đôi

2 cơ chế tác động phụ khác là gia tăng tính thấm của màng

tế bào và ức chế sự tổng hợp của acid ribonucleic

- Kết quả là vancomycin có tác động diệt khuẩn

VANCOMYCIN HYDROCLORID

Trang 46

Phổ kháng khuẩn

- Phổ kháng khuẩn hẹp, phần lớn giới hạn ở vi khuẩn gram dương

- Các vi khuẩn nhạy cảm với glycopeptid bao gồm:

+ Tụ cầu: Staphylococcus aureus, Staphylococcus

+ Các Corynebacterie gây bệnh: C.diphtheriae

+ Các Clostridium: C.difficile, C.perfringens và các vi khuẩn kỵ khí gram dương khác như Peptococcus,

Peptostreptococcus

VANCOMYCIN HYDROCLORID

Trang 47

Dược động học

- Không hấp thu qua đường uống, chỉ dùng uống trong điều

trị viêm ruột màng giả do Clostridium difficile, viêm ruột do

VANCOMYCIN HYDROCLORID

Trang 48

- Độc tính trên thận gây ra bởi sự đơn trị với vancomycin thì rất hiếm, nhưng gia tăng đáng kể khi vancomycin dùng kết hợp với aminosid.

VANCOMYCIN HYDROCLORID

Trang 49

Chỉ định

- Dùng điều trị: Nhiễm trùng nặng do Streptococcus aureus

hoặc

Streptococcus coagulase negative đề kháng methicillin

hoặc nhiễm trùng nhạy cảm với methicillin ở những bệnh nhân dị ứng với beta lactamin

- Trong cả hai trường hợp trên, vancomycin có thể dùng

đơn trị hoặc kết hợp, hoặc với aminosid, hoặc với

rifampicin, hoặc với cả hai trong để có được tác dụng đồng vận

- Nhiễm trùng liên cầu (Streptococcus) nặng ở những bệnh nhân dị ứng với beta lactamin, bao gồm viêm màng trong tim

VANCOMYCIN HYDROCLORID

Ngày đăng: 21/09/2020, 19:47

TỪ KHÓA LIÊN QUAN

🧩 Sản phẩm bạn có thể quan tâm

w