Công thức chung:1 N ở vị trí 4 (N4)Nhóm R1NH phải ở vị trí para với nhóm sulfamid mới có tác dụng, ở dạng NH2 thì mọi sự thế đều mất tác dụng, tuy vậy vẫn có nhiều sulfamid có nhóm thế trên NH2. Ví dụ như Ftalazon không có tác dụng trên invitro nhưng khi vào cơ thể nhờ tác dụng của một số men trong ruột và do vi khuẩn tiết ra bởi thủy phân giải phóng sulfathiazon, do vậy ftalazon chỉ có tác dụng tại chỗ và dùng làm thuốc kháng khuẩn đường ruột.FtalazonN4 phải gắn trực tiếp trên nhân thơm trừ trường hợp sulfamilon.Thay thế nhóm NH2 bằng các nhóm khác đều không có tác dụng kháng khuẩn.Một số dẫn chất sulfamid không có nhóm NH2 nhưng vẫn có tác dụng (như cloramin T và cloramin B) với cơ chế tác dụng khác sulfamid. 2 Nhân benzenThay nhân benzen bằng các nhân khác hoặc thế trên nhân đều làm giảm hoặc mất tác dụng, nhưng có thể tạo ra các tác động khác.3 Nhóm sulfamidThay nhóm sulfamid bằng các nhóm khác đều làm giảm hoặc mất tác dụng.Thế H bằng dị vòng cho tác dụng tốt hơn các nhóm thế khác. Một số Sulfamid chính: R1R2Tên quốc tếHNH2SulfanilamidH SulfapyridinH SulfathiazolH SulfadiazinH Sulfamerazin H SulfadimerazinH SulfadimethoxinH SulfamethoxypyridazinH SulfadoxinH SulfamethoxazolHNHCOCH3SulfacetamidH Sulfaguanidin FtalysulfathiazolHOOCCH2CH2CO Suxinyl Sulfathiazol III.Tính chấtCác sulfamid thường ở dạng tinh thể trắng hoặc hơi vàng nhạt (trừ prontosil).Không mùi, vị đắng.Ít tan trong nước, benzen, cloroform.Tan trong alcol, glycerin, aceton.Là những chất lưỡng tính.+ Tính acid: tan trong kiềm loãng.Đây không phải là muối mà là dẫn chất kim loại do thay thế nguyên tử H bằng kim loại vì nhóm –SO2 làm tăng tính linh động của H. Ngoài Na có thể thay thế H bằng các kim loại khác: Cu, Co, Ag,…+ Tính base: Cho muối với các acid (có nhóm NH2 tự do).Các phản ứng đặc trưng:+ Khi đốt các sulfamid trong ống nghiệm cho những cặn có màu khác nhau.+ Nhóm NH2 có thể phản ứng với paminobenzaldehyd (PDAB) cho sản phẩm có màu và nhân benzen cho các phản ứng thế và nhóm amin thơm cho phản ứng diazo hóa có thể áp dụng định tính hay định lượng.IV.Kiểm nghiệmĐịnh tính:Có thể dùng tất cả các phản ứng trên để định tính ngoài ra có thể dùng các phương pháp vật lý như sắc ký, phổ hồng ngoại, tử ngoại,…Định lượng:Có nhiều phương pháp định lượng sulfamid:Trên nhóm NH2: phương pháp đo nitrit hoặc phương pháp tạo màu với PDAB để so màu hoặc phương pháp acidbase. Một số sulfamid trong nhóm acid đủ mạnh để định lượng bằng NaOH 0,1N trong môi trường nước như sulfadiazin, sulfacetamid,... nhưng đa số sulfamid là những acid yếu nên phải định lượng trong môi trường khan. Dung môi thường dùng là dimethylformamid, chất chuẩn độ là natrimethylat, chỉ thị xanh thymol.Nhóm NH2 có tính chất base yếu có thể định lượng bằng HClO4 trong acid acetic khan với chỉ thị tím tinh thể.Nhiều sulfamid cho tủa với Ag nên có thể áp dụng để định lượng. V.Tác dụng dược lý1 Dược động họcTrừ một số sulfamid không hấp thu qua đường tiêu hóa và được sử dụng trị nhiễm khuẩn đường ruột (như ftalazon, sulfaguanidin,…), đa số các sulfamid hấp thu nhanh qua đường ruột. Khoảng 70% sulfamid được hấp thu và tìm thấy trong nước tiểu sau 30 phút. Cơ chế của sự hấp thu chưa rõ. Ngoài ruột sulfamid có thể hấp thu qua dạ dày, da, hô hấp,… nhưng hấp thu qua đường ruột là ít tác dụng phụ nhất.Sulfamid được phân phối khắp các tế bào của cơ thể, nhanh chóng đi vào màng phổi, hoạt dịch mắt và các dịch tương tự.Sulfamid có thể đi vào màng não. Khả năng thấm vào màng não của các sulfamid rất khác nhau và phụ thuộc vào nhiều yếu tố như mức độ gắn protein, mức độ acetyl hóa, mức độ tổn thương của màng não. Thí dụ: sulfadiazin vào màng não 17% trên người thường nhưng trên người bị viêm não có thể tới 66%. Cơ chế hấp thu cũng chưa rõ.
Trang 1HÓA DƯỢC
CÁC SULFAMID KHÁNG KHUẨN KHÁNG SINH PEPTID
GIẢNG VIÊN: NGUYỄN PHÚ QUÝ
NHÓM 3
TAY DO UNIVERSITY
DUOC 12B
Trang 2CÁC SULFAMID KHÁNG KHUẨN
Lịch sử
Tính chất
Cấu trúc và tác động dược lực
Kiểm nghiệmTác dụng dược lýMột số sulfamid kháng khuẩn chính
Trang 3Lịch
sử
Người ta tìm thấy phẩm azoic cryzoidin có tác dụng diệt
khuẩn và tương đối ít độc
Gắn thêm vào phân tử cryzoidin nhóm sulfamido cho
Trang 4đường huyết,
Các tác dụng phụ khác của sulfamid đã được khắc phục tốt
Trang 5Cấu trúc
N ở vị trí 4 (N4)
vậy vẫn có nhiều sulfamid có nhóm thế trên NH2
Ví dụ như Ftalazon
Mọi sự thế trên nhân đều làm giảm hoặc mất tác dụng
Thế H bằng dị vòng cho tác dụng tốt hơn các nhóm thế khác
1 4
R1HN SO2NHR2
Công thức chung:
N luôn luôn ở vị trí C4 (para với
SO2NHR2)
N luôn luôn phải gắn với nhân thơm (trừ sulfamilon)
Trang 7Định tính
Có thể dùng tất cả
các phản ứng trên để định tính
Phương pháp sắc ký, phổ hồng ngoại, tử
Phương pháp acid-base Định lượng trong môi trường khan
Trang 8Trong cơ thể sulfamid
có thể tham gia một
số chuyển hóa sau: gắn protein, acetyl hóa, liên hợp
glucuronic
Dược
Động học
Trang 9Dược Động học
Sulfamid thải trừ chủ yếu qua đường tiểu dưới dạng tự
do, acetyl hóa, liên hợp glucuronic
Dạng acetyl hóa
dễ kết tinh ở
thận.
Độ tan acetyl sulfamid tăng khi pH nước tiểu kiềm, nên uống nhiều nước và uống kèm NaHCO3
Trang 10Phổ
kháng
khuẩn
Tác dụng trên cả vi khuẩn Gram(+) và Gram(-)
Không có tác dụng trên:
M Tubeculosis, M Leprea, Ricketsia, Plasmodia, nấm
Xạ khuẩn: Actinomyces
Virus mắt hột
Trang 11Nội dung:
sulfamid và PAB cạnh tranh nhau theo qui luật khối lượng
Nó giải thích cơ chế của sulfamid
và thuốc khác và nguyên nhân có
sự tương kị về dược lý giữa sulfamid và một
số thuốc dẫn chất PAB, ví dụ
procain
Cơ chế tác động
PAB là thành phần cấu tạo của acid folic, rất cần cho sự phát triển của
tế bào vi khuẩn, thiếu PAB vi khuẩn không thể nhân đôi.
Hạn chế
Không giải thích được sự đối kháng giữa sulfamid với một số chất
không có cấu trúc giống sulfamid
Thuyết trên quá đơn giản trong khi quá trình chuyển hóa trong vi khuẩn rất phức tạp và không chỉ có thay thế PAB là có thể hoàn toàn ức chế việc chuyển hóa.
Ra đời một khái niệm về các chất kháng vitamin hay rộng hơn là các chất chống chuyển hóa Đáng lưu ý là các chất kháng acid folic (vitamin Bc).
Hệ quả
Trang 12Một phân tử PAB có thể
ức chế tác dụng nhiều phân tử sulfamid
Cơ chế tác động
Sulfamid chỉ tác động trên những vi khuẩn tự tổng hợp lấy acid folic
Trang 13Vi khuẩn tạo ra nhiều PAB
Vi khuẩn sử dụng PAB có hiệu quả
Vi khuẩn tìm đường sinh chuyển hóa khác
Biến sulfamid thành chất không có tác dụng
Đề kháng
sulfamid
Trang 14ĐỘC TÍNH SULFAMID
Phản ứng tăng nhạy cảm
Tổn thương thận
Viêm thận Sỏi thận đái ra máu
Nổi ban đỏ Xuất huyết
Trang 15Ống tiêm (Deseptyl) 5 ml dung dịch 1/10
Liều dùng Dạng dùng
Chỉ định
MỘT SỐ SULFAMID KHÁNG KHUẨN CHÍNH
Trang 16Đo độ hấp thu 2 dung dịch ở bước sóng 359nm
01 Sulfamid tác động nhanh
Tính chất
Bột mịn màu vàng sáng hay vàng nâu.
Không tan trong nước, methylene clorid rất ít tan trong ethanol, tan trong dung dịch hydroxyd kiềm loãng.
Làm giảm tinh trùng trên đàn ông.
Rối loạn tiêu hóa, buồn nôn Làm đổi màu da và nước tiểu nhưng không đáng ngại.
Hiếm gặp thiếu máu hay tan huyết.
Đau đầu, dị ứng, nhạy cảm với ánh sáng,
Trang 175-10 g/ngàyDùng nhiều dưới dạng thuốc mỡ điều trị ngoài da
Tên khoa học:
4-amino-N-2-pyrimidinylbenzen
sulfonamide
Bột kết tinh trắng hay trắng ngà sẫm dần ngoài ánh sáng, không mùi không vị
Rất ít tan trong nước, cồn và aceton, không tan trong cloroform và ether Tan trong acid vô cơ loãng và các dung dịch hydroxyd kiềm, amoniac
Màu sắc dung dịch, giới hạn acid, kim loại nặng, giảm khối lượng do sấy khô.Tạp chất liên quan: sắc ký lớp mỏng
Phương pháp đo nitrit
Ít tan nhưng hấp thu nhanh và bài tiết chậm nên nhanh chóng đạt nồng độ cao trong máu
Trên invitro tác dụng kém nhưng ít độc hơn invivo
01. Sulfamid tác động nhanh
SULFADIAZIN Định lượng Thử tinh khiết Định tính Chỉ định Tính chất
Phổ IRPhản ứng diazo hóaPhản ứng với CuSO4/kiềmĐốt nhẹ chế phẩm trong ống nghiệm khô cho tới khi thăng hoa, tinh chế chất
thăng hoa trong toluen và sấy khô Trộn chất thăng hoa với dung dịch resorcin trong ethanol và thêm acid sulfuric đậm đặc cho màu đỏ sẫm
Liều dùng
Trang 1802 Sulfamid tác động chậm
SULFAMETHOXYPYRIDAZIN
Tên khoa học:
4-amino-N-(6-meth pyridazinyl)benzensulfonamid
oxy-3-Tính chất:
Bột kết tinh vị đắng Tan trong nước 37C Hơi tan trong methanol, ethanol Dễ tan trong dung dịch hydroxyd kiềm
Hấp thu nhanh và thải trừ chậm nên chỉ cần uống 1g/ ngày
Độc tính tương tự các sulfamid khác
Trang 19Bột kết tinh trắng Không tan trong ether, rất ít tan trong nước, hơi tan
trong alcol, methanol Tan trong acid vô cơ loãng, hydroxyd và carbonat kiềm
Nhiệt độ chảy: 190- 194 ºC.Tác dụng và chỉ định:
Thải trừ rất chậm chỉ cần dùng 1g/tuầnSulfadoxin dùng phối hợp với pyrimetamin trong chế phẩm fansidar dùng trị sốt rét
Tính chất:
Bột kết tinh trắngKhông tan trong ether, rất ít tan trong nước, hơi tan trong alcol, methanol
Tan trong acid vô cơ loãng, hydroxyd và carbonat kiềm
Định tính:
Phổ IRSắc ký lớp mỏngPhản ứng diazo hóa
Định lượng:
Phương pháp đo nitrit
Trang 20Định tính Tên khoa học
Sulfamid tác động trung gian
isoxazolyl)benzenesulfonamid
4-amino-N-(5-methyl-3-Tinh thể trắng, không màu, vị đắng, bền trong không khí
Không tan trong nước, ether, cloroform
Tan trong alcol, aceton
Nhiệt độ nóng chảy: 167C
Phương pháp diazo hoá
Dùng điều trị nhiễm trùng đường tiểu, nhiễm trùng da
2g x 2 lần/ngàyĐặc biệt được sử dụng phối hợp với kháng sinh khác cho tác dụng tốt
SULFAMETHAXAZOL
03
Tính chất
Phổ IRSắc ký lớp mỏngDiazo hoá
Thử tinh khiếtMàu sắc dung dịch, giới hạn acid, tạp chất liên quan, kim loại nặng
Định lượng Liều dùng Chỉ định
Trang 21Thành phần:
Sulfamethoxazol 800mg Trimetoprim 160mg
Có thể dùng để chống thương hàn thay cloramphenicol Ngoài ra còn dùng trị viêm phổi, viêm tai.
Lưu ý: không dùng cho trẻ em < 2 tuổi
Liều dùng 1-2 viên/ngày dùng trong 10-14 ngày.
PAB
tetrahydrofolic
folic
sulfamethoxazol
trimetoprim
trimetoprim
dihydrofolic
Quá trình tổng hợp và chuyển hóa acid folic
Sulfamid tác động trung gian
03
Trang 22Dạng muối natri: bột kết tinh trắng, không mùi, vị hơi đắng Dễ tan trong nước, hơi tan trong cồn
và aceton, gần như không tan trong ether, cloroform, benzen.
UV max : 255, 271, 256
Thuốc kháng khuẩn toàn thân thì bất lợi, làm thuốc kháng khuẩn đường tiểu thì tốt.
Được sử dùng làm thuốc nhỏ mắt Dạng muối natri dễ tan không
Trang 23Sulfamid đường ruột
Tên khoa học:
(aminoiminomethyl)benzenesulfonamid
4-amino-N-Điều chế Bột kết tinh trắng, không mùi,
không vị Ngoài ánh sáng có màu nâu
Tan trong khoảng 1000 phần nước lạnh, 10 phần nước sôi, khó tan trong alcol, aceton, dễ tan
trong acid vô cơ loãng, không tan trong kiềm
Khi đun nóng chế phẩm với NaOH sẽ có mùi amoniac
Phản ứng diazo hoá
Dùng phổ biến ở nước ta
Không hấp thu ở ruột
Ít độc nên có thể dùng liều cao
Tuy nhiên có ảnh hưởng đến vi khuẩn đường ruột, nên uống thêm men tiêu hoá và vitamin B1
Trang 24Tên khoa học
acid 2-[[[4[(2Thiazolylamino)sulfonyl]phenyl]amino]carbonyl]benzoic
3-8g/ngàyNên dùng kèm vitamin B1 và K
Trang 25Các sulfomid dùng ngoài
da và không chịu tác động bởi PAB
Ít sử dụng các sulfamid trị nhiễm khuẩn da
Sulfamid được sử dụng dùng ngoài dưới dạng thuốc bột hay thuốc mỡ: sulfanilamid, sulfadiazin
Muối bạc sulfadiazin có tác dụng kháng khuẩn rất tốt
Trang 26TAY DO UNIVERSITY
DUOC 12B
KHÁNG SINH
PEPTID
Trang 27KHÁNG SINH PEPTID
Đại cương
Các kháng sinh peptid thông thường
01.
02.
Trang 28Cấu trúc và thành phần
- Bacitracin là hỗn hợp một số kháng sinh kháng khuẩn cấu trúc hexapeptid có một nhóm thiazolidin, thu được từ sự lên
men của một số dòng Bacillus
lịcheniformis hoặc Bacillus subtilis.
- Thành phần: các bacitracin
A, B1, B2, B3 Trong đó bacitracin A chiếm 40%
Nhóm peptid tác động lên thành tế bào:
L -Leu- D -Gly-Y- L -Lys- D -Orn-X- D -Phe
L -Asn- D -Asp- L His
-H2N
R
H H
O
CH3
Trang 29Cấu trúc của bacitracin
Tính chất:
- Bột trắng vàng, tan trong nước
và alcol, không tan trong ether, CHCl₃, benzen và aceton
- Khối lượng phân tử của bacitracin A khoảng 1450
- lon Zn2+ có tác dụng làm tăng hoạt tính của bacitracin
Tên Công thức X Y
Z Bacitracin A C66H103N17O16S L- Ile L-Ile CH3
Bacitracin B1 C65H101N17O16S L- Ile L-Ile
H Bacitracin B2 C65H101N17O16S L- Val L-Ile CH3
Bacitracin B3 C65H101N17O16S L- Ile L-Val CH3
Trang 31Cơ chế tác động
- Tác động bằng cách ức chế sự tổng hợp thành vi khuẩn,do
ức chế sinh tổng hợp peptidoglycan ở giai đoạn sau (có thể
là giai đoạn dephosphoryl hóa) làm rối loạn chức năng thấm qua màng sinh chất của tế bào vi khuẩn
Dược động học
- Hấp thu kém qua da, ruột, màng phổi và bao hoạt dịch
Không hấp thu qua đường uống
- Thời gian bán hủy là 1,5h Bài xuất qua thận, khoảng 30% dạng tự do còn hoạt tính
- Độc tính cao trên thận và thần kinh nên hiện nay chỉ dùng tại chỗ
BACITRACIN
Trang 32Chỉ định
- Trong các trường hợp nhiễm trùng về mắt, miệng và tại
mũi họng
Dạng dùng
- Thuốc mỡ và thuốc mỡ tra mắt chứa 400-500 IU/C
- Dung dịch 100-200 IU/ml pha trong dd NaCl để bơm vào khớp, vết thương, khoang phổi
BACITRACIN
Trang 33- Là hỗn hợp các polypeptid cấu trúc mạch thẳng và vòng
có tác dụng kháng khuẩn, được ly trích từ quá trình lên men
của Brevibacillus brevis
- Chứa chủ yếu 2 thành phần quan trọng: gramicidin và
tyrocin Các thành phần có tỉ lệ rất nhỏ
Tyrocidin: hỗn hợp các decapeptid vòng, được sản xuất từ
Bacillus brevis tìm thấy trong đất Chất này được tạo thành
từ sự sắp xếp theo trình tự khác nhau của 5 aminoacid, đó
là các tyrocidin A-E Có độc tính khá cao đối với máu và các
tế bào sinh sản
TYROTHRICI N
01Nhóm peptid tác
động lên thành tế bào:
Trang 34TY ROTHRICIN
Leu
10
- Tyrocidin có tác dụng trên cầu khuẩn gram dương
và 1 số cầu khuẩn gram âm
Trình tự các acid amin trong phân tử của tyrocidin
Tyrocidin Công thức phân tử Phân tử lượng X Y
Z
A C66H88N13O13 1271 L-Phe D-Phe L-Tyr
B C66H89N14O13 1311 L- Trp D-Phe L-Tyr
C C70H90N16O13 1350 L- Trp D- Trp L-Tyr
D C71H91N16O12 1373 L- Trp D- Trp L-Trp
E C66H88N13O12 1255 L-Phe D-Phe L-Phe
Trang 36- Gramicidin A là một polypeptide mạch thẳng có
15 acid amin, trong đó dạng D- và dạng L- thay đổi nhau trong chuỗi cấu tạo Được ly trích lần đầu tiên từ hỗn hợp chất kháng khuẩn sinh ra bởi
trực khuẩn Bacillus brevis.
- Gramicidin chỉ dùng ngoài Tác động chủ yếu trên vi khuẩn gram dương
- Thuốc diệt khuẩn là do nó có tác dụng như một chất mang ion làm thay đổi tính thấm đối với
cation qua màng tế bào vi khuẩn
Gramicidin
01Nhóm
peptid tác động lên thành tế bào:
Trang 37- Có tác dụng trên cầu khuẩn gram dương và 1 số cầu
khuẩn gram âm
- Hiện nay chỉ dùng ngoài điều trị các nhiễm trùng màng nhầy xoang miệng, họng, viêm họng amygdal, viêm lợi,
Trang 38trình tự các acid amin trong phân tử gramicidin
Gramicidin
Trang 39- Vancomycin là một phức hợp glycopeptid 3 vòng
VANCOMYCIN HYDROCLORID
01Nhóm
peptid tác động lên thành tế bào:
Trang 40- Vancomycin có được sự quan tâm đặc biệt như vậy là do các yếu tố sau:
+ Có sự gia tăng song song với những tiến bộ trong trị liệu những nhiễm trùng mắc phải trong bệnh viện do cầu khuẩn gram dương
+ Sự xuất hiện cầu khuẩn gram dương đề kháng với những kháng sinh đầu bảng trong số những tụ cầu
+ Sự cải thiện tiến trình tinh khiết hóa của vancomycin và những kiến thức về dược động học làm cho những kháng sinh này sử dụng dễ dàng hơn
VANCOMYCIN HYDROCLORID
Trang 41VANCOMYCIN HYDROCLORID
- Sự không tinh khiết trong quá trình điều chế có ảnh hưởng đến phần lớn sự dung nạp không tốt và độc tính của chúng
- Được sản xuất từ quá trình lên men của vi khuẩn Nocardia
orientalis
- Hiện nay thuốc này dùng để điều trị những trường hợp
nhiễm khuẩn Staphylococcus aureus đề kháng methicillin và
các dòng tụ cầu khác (Staphylococi negative coagulation)
đã đề kháng
- Vancomycin có được từ sự lên men Streptomyces
orientalis Hiện nay việc tinh chế bằng sắc ký lỏng cho phép
có được hoạt chất chính tinh khiết trên 92% Nhưng mức độ tinh khiết tùy theo các biệt dược thương mại
Trang 42Tính chất lý hóa
- Bột trắng, không mùi, tan trong nước ở pH acid hay trung tính, không bền trong dung dịch kiềm
- Tính base, điểm đẳng điện 8, kích ứng tĩnh mạch Đường
tiêm bắp gây đau, không sử dụng ở người Tương kị vật lý (kết tủa, bất hoạt) khi tiêm truyền tĩnh mạch cùng lúc với
barbituric, natri bicarbonat, nồng độ cao của heparin hoặc
hydrocortison succinat, cloramphenicol, methicillin
VANCOMYCIN HYDROCLORID
Trang 43VANCOMYCIN HYDROCLORID Kiếm nghiệm
Định tính
- Phương pháp sắc ký lỏng : so sánh thời gian lưu của chất thử với thời gian lưu của chất đối chiếu Phản ứng của ion CI-.
Phản ứng của ion CI-.
Thử tinh khiết
- pH , hàm lượng thành phần năng vancomycin B , tạp chất liên quan , tro sulfat, kim loại nặng, độc tố của vi khuẩn
Định lượng
- Phương pháp vi sinh vật
- Phương pháp miễn dịch
- Phương pháp HPLC
Trang 44Liên quan cấu trúc–tác động:
- Vancomycin có một cấu trúc phức tạp, khối lượng phân tử khoảng 1450 Da: gồm 1 heptapeptid thẳng, 5 acid amin ở
vị trí 2, 4, 5, 6, 7 chứa vòng thơm, các acid amin 1 và 3 là 2 acid amin béo: N-methyl leucin và acid amino aspartic, 1
disaccarid ở vị trí 4 được tạo thành từ 1 phân tử glucose và
Trang 45Cơ chế tác động
- Có 3 cơ chế tác động riêng biệt, điều này làm cho thuốc có tác dụng bảo vệ đối với việc phát triển sự đề kháng
- Cách tác động chính là ức chế sự tổng hợp thành vi khuẩn gram dương ở giai đoạn nhân đôi
2 cơ chế tác động phụ khác là gia tăng tính thấm của màng
tế bào và ức chế sự tổng hợp của acid ribonucleic
- Kết quả là vancomycin có tác động diệt khuẩn
VANCOMYCIN HYDROCLORID
Trang 46Phổ kháng khuẩn
- Phổ kháng khuẩn hẹp, phần lớn giới hạn ở vi khuẩn gram dương
- Các vi khuẩn nhạy cảm với glycopeptid bao gồm:
+ Tụ cầu: Staphylococcus aureus, Staphylococcus
+ Các Corynebacterie gây bệnh: C.diphtheriae
+ Các Clostridium: C.difficile, C.perfringens và các vi khuẩn kỵ khí gram dương khác như Peptococcus,
Peptostreptococcus
VANCOMYCIN HYDROCLORID
Trang 47Dược động học
- Không hấp thu qua đường uống, chỉ dùng uống trong điều
trị viêm ruột màng giả do Clostridium difficile, viêm ruột do
VANCOMYCIN HYDROCLORID
Trang 48- Độc tính trên thận gây ra bởi sự đơn trị với vancomycin thì rất hiếm, nhưng gia tăng đáng kể khi vancomycin dùng kết hợp với aminosid.
VANCOMYCIN HYDROCLORID
Trang 49Chỉ định
- Dùng điều trị: Nhiễm trùng nặng do Streptococcus aureus
hoặc
Streptococcus coagulase negative đề kháng methicillin
hoặc nhiễm trùng nhạy cảm với methicillin ở những bệnh nhân dị ứng với beta lactamin
- Trong cả hai trường hợp trên, vancomycin có thể dùng
đơn trị hoặc kết hợp, hoặc với aminosid, hoặc với
rifampicin, hoặc với cả hai trong để có được tác dụng đồng vận
- Nhiễm trùng liên cầu (Streptococcus) nặng ở những bệnh nhân dị ứng với beta lactamin, bao gồm viêm màng trong tim
VANCOMYCIN HYDROCLORID