Nghiên cứu khả năng hấp thụ thuốc omeprazole natri của vật liệu cellulose tạo ra từ gluconacetobacter xylinus trong môi trường nước vo gạo​

Một trong các lĩnh vực của công nghệ sinh học mà hiện nay người ta đang tiến hành thực nghiệm đó chính là nghiên cứu kỹ thuật sinh y dược học của một số loại thuốc trên một loại màng sin

TẠO RA TỪ GLUCONACETOBACTER XYLINUS

TRONG MÔI TRƯỜNG NƯỚC VO GẠO

KHÓA LUẬN TỐT NGHIỆP ĐẠI HỌC

Chuyên ngành: Sinh lý học người và động vật

TRƯỜNG ĐẠI HỌC SƯ PHẠM HÀ NỘI 2

TẠO RA TỪ GLUCONACETOBACTER XYLINUS

TRONG MÔI TRƯỜNG NƯỚC VO GẠO

KHÓA LUẬN TỐT NGHIỆP ĐẠI HỌC

Chuyên ngành: Sinh lý học người và động vật

Người hướng dẫn khoa học ThS Ngô Thị Hải Yến

HÀ NỘI - 2019

LỜI CẢM ƠN

Lời đầu tiên, em xin gửi lời cảm ơn sâu sắc nhất đến cô Ngô Thị Hải Yến – người đã truyền cảm hứng, động lực cũng như bảo ban em trong quãng thời gian làm khóa luận

Em cũng xin gửi tới các thầy giáo, cô giáo, cán bộ, công nhân viên của Trường Đại học Sư phạm Hà Nội 2 nói chung cũng như của khoa Sinh – KTNN nói riêng lời cảm ơn chân thành nhất

Để gặt hái được thành quả như ngày hôm nay, không thể không nhắc đến sự giúp đỡ, động viên và luôn luôn ủng hộ của gia đình, thầy cô, bạn bè

đã giúp em hoàn thành tốt khóa luận tốt nghiệp

Vì em mới lần đầu tham gia nghiên cứu khoa học nên trong quá trình thực hiện vẫn còn nhiều bỡ ngỡ, thiếu sót Em mong nhận được sự đóng góp ý kiến của quý thầy cô và các bạn để em hoàn thành khóa luận một cách tốt hơn

Em xin chân thành cảm ơn!

Hà Nội, ngày 20 tháng 5 năm 2019

Sinh viên

LỜI CAM ĐOAN

Em xin cam đoan đề tài khóa luận tốt nghiệp này do chính em thực hiện qua quá trình nghiên cứu thực tiễn dưới sự dạy dỗ, chỉ bảo của cô Ngô Thị Hải Yến Các kết quả nghiên cứu được trình bày trong khóa luận này là chính xác, không trùng khớp với các kết quả của các tác giả đã công bố trước đây

Nếu những điều em nói trên đây là sai, em xin chịu hoàn toàn mọi trách nhiệm

Hà Nội, ngày 20 tháng 5 năm 2019

Sinh viên

Đỗ Hoàng Lan

MỤC LỤC

PHẦN MỞ ĐẦU 1

1 Lý do chọn đề tài 1

2 Mục đích của nghiên cứu 2

3 Nội dung nghiên cứu 2

4 Ý nghĩa khoa học và thực tiễn 3

5 Tính mới của đề tài 3

PHẦN NỘI DUNG 4

CHƯƠNG 1 : TỔNG QUAN 4

1.1 Vị trí và đặc điểm phân loại của Gluconacetobacter xylinus trong sinh giới 4

1.1.1 Vị trí phân loại của Gluconacetobacter xylinus trong sinh giới 4

1.1.2 Đặc điểm phân loại 4

1.1.2.1 Đặc điểm hình thái, tế bào học 4

1.1.2.2 Đặc điểm sinh lý, sinh hoá 5

1.1.2.3 Đặc điểm nuôi cấy 5

1.1.3 Nhu cầu dinh dưỡng của vi khuẩn Gluconacetobacter xylinus 6

1.2 Giới thiệu về màng BC 7

1.2.1 Đặc điểm cấu trúc của màng BC 7

1.2.2 Cấu trúc kết tinh màng BC 8

1.2.3 Tính chất của màng BC 8

1.2.4 Đặc tính của màng BC 9

1.2.5 Ứng dụng của BC 9

1.3 Tổng quan về thuốc 9

1.3.1 Tên khoa học và cấu tạo 9

1.3.2 Loại thuốc và dạng thuốc 10

1.3.3.2 Hoá tính 10

1.3.4 Dược lý và cơ chế tác dụng 10

1.3.5 Dược động học 11

1.3.6 Tác dụng của thuốc 11

1.3.7 Tác dụng phụ của thuốc 11

1.4 Giới thiệu tổng quan về tình hình nghiên cứu 12

1.4.1 Tình hình nghiên cứu màng BC 12

1.4.1.1 Trên thế giới 12

1.4.1.2 Trong nước 12

1.4.2 Tình hình nghiên cứu về Omeprazole natri 13

1.4.2.1 Trên thế giới 13

1.4.2.2 Trong nước 14

CHƯƠNG 2 : ĐỐI TƯỢNG, PHẠM VI, PHƯƠNG PHÁP NGHIÊN CỨU 15

2.1 Vật liệu nghiên cứu 15

2.1.1 Hóa chất và dung môi sử dụng trong nghiên cứu 15

2.1.2 Thiết bị được sử dụng trong nghiên cứu 15

2.2 Đối tượng nghiên cứu 15

2.3 Phạm vị nghiên cứu, địa điểm và thời gian 15

2.4 Phương pháp nghiên cứu 16

2.4.1 Phương pháp chế tạo màng BC 16

2.4.1.1 Lên men tạo màng BC từ môi trường nước vo gạo 16

2.4.1.2 Xử lý vật liệu BC trước khi hấp thụ thuốc 17

2.4.1.3 Xác định pH của vật liệu BC tinh chế 17

2.4.1.4 Xác định lượng vật liệu BC tạo thành 17

2.4.1.5 Đánh giá độ tinh khiết của vật liệu BC 18

2.4.2 Quét phổ hấp thụ của thuốc Omeprazole natri 19

2.4.3 Chế tạo màng BC nạp thuốc 19

2.4.3.1 Xây dựng đường chuẩn của thuốc Omeprazole natri 19

2.4.3.2 Nạp thuốc Omeprazole natri vào màng BC 20

2.4.5 Xác định lượng thuốc được hấp thụ vào vật liệu BC 20

2.4.6 Phương pháp xử lý thống kê 21

CHƯƠNG 3 : KẾT QUẢ VÀ THẢO LUẬN 22

3.1 Tạo màng BC và thu màng BC thô từ môi trường nước vo gạo 22

3.2 Tinh chế màng BC 23

3.3 Quét phổ và xây dựng phương trình đường chuẩn của thuốc 23

3.4 Đường chuẩn hấp thụ của thuốc Omeprazole natri 24

3.5 Hấp thụ thuốc vào màng BC 26

3.6 Kết quả hấp thụ thuốc của màng BC lên men từ nước vo gạo 26

CHƯƠNG 4 : KẾT LUẬN VÀ KIẾN NGHỊ 29

4.1 Kết luận 29

4.2 Kiến nghị 29

TÀI LIỆU THAM KHẢO 30

DANH MỤC HÌNH

Hình 1.1: Cấu trúc của BC 8

Hình 1.2: Công thức cấu tạo của Omeprazole 10

Hình 3.1: Màng BC được tạo ra từ môi trường nước vo gạo 22

Hình 3.2: Màng BC với các độ dày khác nhau 22

Hình 3.3: Màng BC tinh chế 23

Hình 3.4: Phổ hấp thụ tử ngoại của thuốc Omeprazole natri 24

Hình 3.5: Phương trình đường chuẩn của thuốc Omeprazole natri 25

Hình 3.6: Nạp thuốc vào màng BC 26

DANH MỤC BẢNG

Bảng 1.1: Thành phần dinh dưỡng của nước vo gạo 6

Bảng 2.1: Môi trường lên men màng BC 16

Bảng 2.2: Các thí nghiệm hấp thụ thuốc 20

Bảng 3.1: Mật độ quang của dung dịch thuốc ở các nồng độ (n = 3) 24

Bảng 3.2: Giá trị OD trung bình của màng BC khi hấp thụ thuốc (n = 3) 26

Bảng 3.3: Khối lượng thuốc hấp thụ và hiệu suất hấp thụ của màng BC trong 2 giờ (n = 3) 27

DANH MỤC TỪ VIẾT TẮT

PHẦN MỞ ĐẦU

1 Lý do chọn đề tài

Thế kỷ 21 – là thế kỷ phát triển đỉnh cao của công nghệ trong đó có công nghệ sinh học Một trong các lĩnh vực của công nghệ sinh học mà hiện nay người ta đang tiến hành thực nghiệm đó chính là nghiên cứu kỹ thuật sinh

y dược học của một số loại thuốc trên một loại màng sinh học được gọi tắt là màng BC

Vi khuẩn Gluconacetobacter là vi sinh vật hóa dưỡng, thuộc nhóm vi

khuẩn Gram âm hiếu khí bắt buộc Khi đem chủng vi khuẩn này nuôi cấy trên môi trường dịch lỏng, sau một thời gian sẽ xuất hiện một lớp màng trên bề mặt của môi trường Lớp màng này đó chính là màng cellulose được tạo ra từ

chủng vi khuẩn Gluconacetobacter hay còn gọi là màng sinh học BC

Cấu trúc cellulose có ở đa số thực vật có thể coi như là lớp màng bảo

vệ cho thực vật Ở một số loài vi khuẩn cũng có khả năng sản sinh ra cellulose

ví dụ điển hình như chủng vi khuẩn Gluconacetobacter xylinus Tuy có cùng

cấu trúc cellulose nhưng cấu trúc cellulose ở vi khuẩn lại khác xa so với cấu trúc cellulose ở thực vật Cellulose vi khuẩn có những đặc tính vượt trội hơn

mà ở cellulose thực vật không có Một số đặc tính có thể kể đến như: Cellulose vi khuẩn có khả năng thấm hút nước cao, độ bền cơ học tốt, đường kính sợi nhỏ, độ tinh khiết cao hơn cellulose của thực vật,… Chính những đặc tính trên đã tạo nên một cellulose vi khuẩn với cấu trúc độc đáo Vì vậy, người ta đã ứng dụng các đặc tính của màng BC vào nghiên cứu trong nhiều lĩnh vực như: công nghệ thực phẩm, công nghệ nano, y học,…

Một trong những bệnh phổ biến thường gặp ở con người có thể kể đến

là đau dạ dày Khi xã hội ngày càng phát triển, hiện đại hơn thì đi kèm với nó cũng là sự phát triển của các ngành khoa học Đặc biệt, trong lĩnh vực y học

đã nghiên cứu ra rất nhiều loại thuốc có khả năng hạn chế cũng như chữa trị các bệnh về dạ dày và Omeprazole natri cũng là một trong những thuốc có khả năng đó

Đây là nhóm thuốc có khả năng ức chế bơm proton Omeprazole natri điều trị được các bệnh liên quan đến dạ dày và thực quản Khi sử dụng thuốc

2

này, nó có tác dụng làm giảm lượng axit do dạ dày tiết ra, giảm các triệu chứng ợ nóng cũng như ho dai dẳng Đồng thời, omeprazole natri có khả năng ngăn ngừa các vết loét dạ dày, chữa lành các tổn thưởng do axit gây ra trong

dạ dày và thực quản,… Bên cạnh việc có khả năng chống lại nhiều bệnh nhưng omeprazole natri lại có một số hạn chế có thể kể đến như: không bền trong môi trường axit, dễ bị sinh biến đổi ở gan và có thể cuất hiện một số tác dụng phụ khi sử dụng thuốc đó là: buồn nôn, hắt hơi, ợ nóng, sốt,…

Có thể thấy nước vo gạo là sản phẩm dễ kiếm, giá thành rẻ, xuất phát từ

tự nhiên Ngoài ra, trong thành phần của nước vo gạo chứa hàm lượng dinh dưỡng cao, có các vitamin thuộc nhóm B và E và một số thành phần có lợi khác Do đó, nước vo gạo có thể coi là môi trường phát triển tương đối thuận

lợi cho chủng vi khuẩn Gluconacetobacter xylinus

Để khắc phục những hạn chế của omeprazole natri cũng như việc tăng cường hiệu suất của thuốc, người ta đã tiến hành nghiên cứu để tạo ra màng

BC từ chủng vi khuẩn Gluconacetobacter xylinus Đó là lí do em chọn đề tài

“Nghiên cứu khả năng hấp thụ thuốc omeprazole natri của vật liệu

cellulose tạo ra từ Gluconacetobacter xylinus trong môi trường nước vo gạo”

2 Mục đích của nghiên cứu

Nghiên cứu việc sử dụng màng BC để hấp thụ thuốc Omeprazole natri, nhờ đó có thể giảm tối đa các hạn chế của thuốc

Tạo điều kiện cho chủng vi khuẩn G.xylinus phát triển trong môi trường

nước vo gạo Từ đó thu được màng BC và tiến hành nạp thuốc vào màng

Tìm ra được điều kiện nào lượng thuốc hấp thu vào màng BC đạt hiệu quả cao nhất

3 Nội dung nghiên cứu

Tạo màng BC và tinh chế màng trước khi tiến hành các thí nghiệm Tiến hành nạp thuốc vào màng BC

Khảo sát sự hấp thụ thuốc của màng BC để từ đó tìm ra điều kiện nào

là tối ưu nhất

4 Ý nghĩa khoa học và thực tiễn

 Ý nghĩa khoa học

Các sản phẩm có nguồn gốc từ BC đem lại rất nhiều hiệu quả cho con người

Trong điều kiện môi trường nuôi cấy tĩnh, có thể đánh giá khả năng hấp

thuốc giúp cho hiệu quả sử dụng thuốc tăng cao

Sau khi khảo sát được khả năng hấp thụ thuốc của màng BC trên thuốc

omeprazole natri, có thể tiến hành nghiên cứu trên các loại thuốc khác

 Ý nghĩa thực tiễn

Nghiên cứu việc sử dụng màng BC để hấp thụ thuốc trong phòng thí nghiệm từ đó giảm được những hạn chế không cần thiết khi nghiên cứu Omeprazole natri dạng thương mại

Sau khi tiến hành nghiên cứu, có thể giảm giá thành của vật liệu, giúp cho người nghèo vẫn có thể mua được

5 Tính mới của đề tài

Cung cấp các thông số về khả năng hấp thụ thuốc Omeprazole natri của màng BC

Sau khi khảo sát được khả năng hấp thụ thuốc của màng BC trên thuốc Omeprazole natri, có thể tiến hành nghiên cứu trên các loại thuốc khác

4

PHẦN NỘI DUNG CHƯƠNG 1 TỔNG QUAN

1.1 Vị trí và đặc điểm phân loại của Gluconacetobacter xylinus trong sinh

giới

1.1.1 Vị trí phân loại của Gluconacetobacter xylinus trong sinh giới

Theo hệ thống danh pháp quốc tế 1990, Acetobacter xylinum là tên gọi

chính thức

Theo “Bergey’s manual of determinative bacteriology” (1957)

“Acetobacter xylinum được xếp vào chi Acetobacter, thuộc họ

Pseudomonadaceae, bộ Pseudomonadales, lớp Schizomycetes” [12]

Đến năm 1974, theo “Bergey’s manual of determinative bacteriology”,

“Acetobacter xylinum lại được coi như là một loài phụ của Acetobacter aceti, thuộc chi Acetobacter và được nhóm vào những chi không rõ nguồn gốc”

[13]

Năm 1984 theo Bergey [2], Acetobacter xylinum được xếp vào chi

Acetobacter, thuộc họ Acetobacteraceae Họ vi khuẩn này gồm 2 chi là Acetobacter và Gluconobacter

Theo Bergey (2005) [14], Acetobacter xylinum được đổi tên thành

Gluconacetobacter xylinus và xếp vào chi Gluconacetobacter thuộc họ vi

khuẩn Acetobacteraceae Họ này gồm 6 chi: Acetobacter, Acidomonas, Asaia,

Gluconobacter, Gluconacetobacter và Kozakia

1.1.2 Đặc điểm phân loại

1.1.2.1 Đặc điểm hình thái, tế bào học

G.xylinus có dạng hình que, thẳng hoặc hơi cong, có thể di động hoặc

không Nhóm vi khuẩn này không có khả năng sinh bào tử, thường đứng riêng

lẻ hoặc tập hợp với nhau thành một chuỗi Khi tế bào nhuộm Gram, các đặc điểm nhuộm có thể thay đổi Điều này có thể giải thích là do các tế bào của vi khuẩn già đi hay do sự thay đổi của môi trường

Khi chất dinh dưỡng của môi trường nuôi cấy không đủ hoặc đã cạn

kiệt, G.xylinus sẽ biến đổi hình thái của mình thành các dạng khác nhau để

thích nghi với điều kiện sống Tuy nhiên, nếu quá trình này diễn ra trong thời gian dài sẽ dẫn đến các chủng vi khuẩn bị thoái hóa, các hoạt tính sinh học của vi khuẩn bị giảm một cách đáng kể

giữa khuẩn lạc lồi lên, dày hơn và sẫm màu hơn các phần xung quanh, rìa mép khuẩn lạc nhẵn [3], [8]

1.1.2.2 Đặc điểm sinh lý, sinh hoá

 Đặc điểm sinh lý:

pH khoảng 4-6 Tuy nhiên, ngay cả khi điều kiện môi trường thuận lợi, các tế

Vì chủng G.xylinus thuộc nhóm vi khuẩn chịu được axit, nên trong môi

trường nuối cấy thường có thêm axit axetic Sự có mặt của axit này giúp cho các vi khuẩn khó có khả năng nhiễm khuẩn lên các môi trường nuôi cấy

 Đặc điểm sinh hoá:

Tạo thành các bọt khí khi phản ứng với catalase

Có khả năng chuyển hóa đường glucozo thành axit gluconic, đồng thời giúp chuyển hóa các phân tử glyxerol thành dihidroaxeton

Không sinh sắc tố nâu

1.1.2.3 Đặc điểm nuôi cấy

Sau một thời gian khi nuôi cấy trên môi trường thạch sẽ hình thành các

khuẩn lạc G.xylinus nhẵn hoặc xù xì Phần rìa của khuẩn lạc có thể gợn sóng

hoặc bằng phẳng, màu trong suốt hoặc trắng Có thể dễ dàng tách các khuẩn lạc khỏi môi trường nuôi cấy vì chúng thường lồi trên bề mặt môi trường

Khi nuôi cấy trên môi trường lỏng trong điều kiện tĩnh, sau một thời gian trên bề mặt của môi trường dần hình thành một lớp màng sinh học – màng BC Ngược lại, trong điều kiện nuôi cấy lắc sẽ tạo ra cellulose dạng hạt

6

với các kích thước khác nhau và phân tán trong môi trường Vì cấu trúc của cellulose trong từng điều kiện là khác nhau nên đặc tính của chúng trong từng điều kiện cũng là không giống nhau [12], [18]

1.1.3 Nhu cầu dinh dưỡng của vi khuẩn Gluconacetobacter xylinus

Môi trường thích hợp để chủng vi khuẩn G.xylinus sinh trưởng, phát

triển là môi trường tổng hợp có đầy đủ các chất dinh dưỡng thiết yếu như: C,

N, S, P, Ngoài ra, các nguyên tố vi lượng và các yếu tố tăng trưởng cũng tạo điều kiện cho quá trình sinh trưởng phát triển của vi khuẩn thuận lợi hơn

Nhu cầu sử dụng đường của G.xylinus là rất lớn, do đó một số sản

phẩm như nước dừa già, rỉ đường, đã được đề xuất làm nguyên liệu nuôi

cấy cho G.xylinus

Nước vo gạo là sản phẩm dễ kiếm, giá thành rẻ, xuất phát từ tự nhiên Ngoài ra, trong thành phần của nước vo gạo chứa hàm lượng dinh dưỡng cao,

có các vitamin thuộc nhóm B và E và một số thành phần có lợi khác như Fe,

Cu, Zn, các axit amin,… Do đó, nước vo gạo có thể coi là môi trường phát

triển tương đối thuận lợi cho chủng vi khuẩn Gluconacetobacter xylinus

Tuy nhiên, không nên sử dụng nước vo gạo khi đã để quá 3 giờ Do khi

để quá lâu dẫn đến tình trạng nước vo gạo bị chua, hàm lượng các chất trong nước vo gạo sẽ bị giảm

Thành phần chất dinh dưỡng của nước vo gạo được thể hiện ở bảng 1.1

Bảng 1.1: Thành phần dinh dưỡng của nước vo gạo

Thành phần Khối lượng 100g

1.2.1 Đặc điểm cấu trúc của màng BC

Cellulose vi khuẩn được cấu tạo bởi một chuỗi polime gồm các glucopyranose nối với nhau nhờ liên kết β-1,4-glucan Tại mỗi điều kiện muôi cấy khác nhau, cấu trúc của BC cũng sẽ khác nhau Tuy có cùng cấu trúc cellulose nhưng cấu trúc cellulose ở vi khuẩn lại khác so so với cấu trúc cellulose ở thực vật Cellulose vi khuẩn có những đặc tính vượt trội hơn mà ở cellulose thực vật không có Một số đặc tính có thể kể đến như: Cellulose vi khuẩn có khả năng thấm hút nước cao, chịu nhiệt tốt, độ bền cơ học tốt, đường kính sợi nhỏ, độ tinh khiết cao hơn cellulose của thực vật, không độc, không gây dị ứng với người sử dụng,…[4]

Năm 1886, Brown là nhà khoa học đầu tiên tiến hành tạo màng BC

được sản xuất từ vi khuẩn G.xylinus Theo ông, màng BC được cấu tạo bởi

các sợi siêu nhỏ có bản chất là hemicellulose với đường kính là 1.5nm Các sợi hemicellulose sẽ tập hợp lại tạo thành một bó Các bó này lại kết hợp với nhau tạo thành các dãy dài khoảng 100nm, đường kính từ 3-8nm

nghiên cứu trong cấu trúc của các sợi cellulose, đều thấy sự xuất hiện của các

trúc của BC ( khoảng 64-71%) hơn là trong cấu trúc của các cellulose thực vật (khoảng 20%) [16]

Cấu trúc tinh thể đóng vai trò quyết định các tính chất của cellulose Tuy nhiên đến hiện tài các đề tài nghiên cứu về mối quan hệ giữa các đặc tính của cellulose và cấu trúc tinh thể của nó vẫn chưa có nhiều

1.2.3 Tính chất của màng BC

- Màng BC trong suốt, khi sờ vào có cảm giác mềm mại, trơn nhẵn do

- Sức căng, độ bền, độ dai của màng BC tốt, chịu được lực kéo cao

- Có khả năng hấp thụ nước, giữ nước cao gấp nhiều lần so với trọng lượng của chính nó

- Tính đến thời điểm hiện tại, là loại màng sinh học không chứa các thành phần như ligin và hemicellulose Vì vậy, màng BC có thể bị phân hủy hoàn toàn

- Khối lượng nhẹ, khả năng chịu nhiệt tốt [5]

- Quan sát màng BC trên kính hiển vi điện tử cho thấy màng có các sợi

cellulose rất nhỏ, mảnh, đồng nhất, liên kết chặt chẽ với nhau [3]

1.2.4 Đặc tính của màng BC

Sau một thời gian nuôi cấy trong môi trường tĩnh, bề mặt của môi trường sẽ hình thành nên một lớp màng mỏng Lớp màng này sau khi tinh chế, làm khô sẽ tạo thành sảm phẩm mỏng như giấy có độ dày 0.01-0.5nm

Một số đặc tính có thể kể đến của màng BC như: có khả năng đàn hồi tốt, khả năng hút và thấm nước cao, chịu được nhiệt, có thể bị phân hủy nhờ các vi sinh vật, khi sử dụng không gây kích ứng, không gây độc cho con người, đặc biệt là màng BC có khả năng cản khuẩn khá tốt Chính các đặc tính này của màng BC mà ngày nay người ta đã ứng dụng màng BC vào trong rất nhiều các lĩnh vực khác nhau [3], [8]

1.2.5 Ứng dụng của BC

Một số ứng dụng của màng BC như:

Sử dụng màng BC giúp cho quá trình xử lí nước thải diễn ra dễ dàng hay dùng màng BC để tiến hành nạp thuốc vào màng từ đó giảm bớt hạn chế của một số loại thuốc [19]

Chế tạo ra mặt nạ dưỡng da cho con người, làm mặt nạ nhân tạo, điều trị các bệnh về tim mạch, làm da tạm thời để thay thế được da trong khi bị bỏng Ngoài ra có thể sử dụng màng BC để tạo màng nano bọc thuốc [7], [19]

1.3 Tổng quan về thuốc

1.3.1 Tên khoa học và cấu tạo

- Tên chung quốc tế: Omeprazole

- Tên theo danh pháp IUPAC: 5- methoxy- 2-[[(4 - methoxy - 3,5 - dimethyl – 2 - pyridinyl) methyl] sulfinyl] - 1H - benzimidazole

10

- Phân tử khối: 345,4

Hình 1.2 Công thức cấu tạo của Omeprazole

1.3.2 Loại thuốc và dạng thuốc

- Loại thuốc: thuộc nhóm thuốc có khả năng ức chế bơm proton, chống

loét dạ dày, tá tràng

- Dạng thuốc: [1]

+ Viên nang đến ruột mới tan 1mg - 20mg

+ Lọ bột tiêm 40mg kèm ống dung môi 10ml

+ Viên bao phim 10 - 20mg

1.3.4 Dược lý và cơ chế tác dụng

Omeprazole là một dẫn xuất của benzimidazole không có hoạt tính ức chế enzym ở môi trường trung tính, nhưng ở pH ≤ 5 Omeprazole được proton

hoá thành 2 dạng acid sulphenic và sulphenamic Hai chất này gắn thuận

ức chế bài tiết acid trên 48 giờ [6]

1.3.5 Dược động học

Omprazole natri sẽ làm ức chế dạ dày tiết dịch vị do nó có khả năng ức chế các bơm proton Thuốc hấp thụ tốt nhất ở ruột non sau khoảng từ 3-6 giờ Sinh khả dụng sau khi uống liều đầu tiên đạt khoảng 35% và đạt tới trên 60% sau khi dùng vài liều [1]

Liệu lượng sử dụng thuốc quyết định đến khả năng hấp thụ của thuốc Omeprazole natri liên kết cao với các phân tử protein huyết tương và phân bố đến các mô đặc biệt tại các tế bào thành dạ dày Chỉ sau 40 phút sử dụng, nồng độ thuốc trong cơ thể đã giảm đi một nửa Tuy nhiên thuốc có tác dụng

ức chế bài tiết kéo dài nên mỗi ngày chỉ cần dùng một lần [1]

Hầu như chuyển hóa hoàn toàn tại gan, bị đào thải một cách nhanh chóng, chủ yếu qua nước tiểu (80%), phần còn lại theo phân Một số chất chuyển hóa tuy không có hoạt tính lại tương tác với nhiều thuốc khác do tác dụng ức chế enzyme của cytocrom P450 của tế bào gan [1]

Với người già hoặc những người thận suy giảm chức năng thì các dược động học không có ý nghĩa Đối với những người gan bị suy giảm chức năng, sinh khả dụng của thuốc tăng, thời gian bán thải của thuốc giảm đáng kể, nhưng trong cơ thể không thấy sự tích lũy thuốc [1]

1.3.6 Tác dụng của thuốc

- Điều trị bệnh loét dạ dày – tá tràng

- Chữa lành các tổn thương dạ dày và tá tràng do axit gây nên

- Điều trị hội chứng Zollinger - Ellison

1.3.7 Tác dụng phụ của thuốc

Tác dụng phụ thường gặp nhất là buồn ngủ, đau đầu, chóng mặt, rối loạn tiêu hóa Nặng hơn có thể phát ban, ngứa, một số trường hợp bị rụng tóc, mất ngủ Nặng nhất có thể gây có thắt phế quản, rối loạn thần kinh, rối loạn