Nội dung của đồ án trình bày tổng quan viên nén; viên nén bao tan trong ruột diclofenac; biện luận công thức; phương pháp điều chế; tác dụng phụ; liều – cách dùng; tương tác thuốc... Mời các bạn cùng tham khảo để nắm chi tiết nội dung nghiên cứu.
Trang 1ĐẠI HỌC NGUYỄN TẤT THÀNH
KHOA DƯỢC
1
ĐỒ ÁN BÀO CHẾ PHÂN TÍCH CÔNG THỨC VIÊN NÉN BAO TAN TRONG RUỘT DICLOFENAC
GVHD: Ths Lê Thị Nga
Trang 4NỘI DUNG
Tổng quan viên nén
Viên nén bao tan trong
ruột diclofenac
Khái niệm, phân loại, tá dược,
pp điều chế, tiêu chuẩn chất lượng
Tính chất hoạt chất và tá dược, công thức, pp điều chế, yêu cầu chất lượng, công
dụng, tương tác thuốc
4
Trang 5hoạt chất và tá dược, bào chế bằng
cách nén khối hạt thuốc trên máy dập viên
Thuốc rắn, hình dạng nhất định, chứa lượng chính xác của một hoặc nhiều
hoạt chất và tá dược, bào chế bằng
cách nén khối hạt thuốc trên máy dập viên
Đường dùng: uống, ngậm, đặt dưới
lưỡi, cấy dưới da, đặt âm đạo, hòa tan
trong nước…
Đường dùng: uống, ngậm, đặt dưới
lưỡi, cấy dưới da, đặt âm đạo, hòa tan
trong nước…
Trang 6TỔNG QUAN VIÊN NÉN
VIÊN NÉN
VIÊN NÉN
Tá dược phụ
Tá dược chính
Tá dược chính
Trang 7Phụ: tá dược hút, ẩm, chất
làm thơm, màu, đệm, chất điều vị, bảo quản, ổn định
Trang 8Viên nhai
Viên sủi
Viên sủi
Viên ngậm
Viên ngậm
Viên đặt
Viên đặt
Viên hòa tan
Viên hòa tan
Viên cấy dưới da
Viên cấy dưới da
Cách dùng đường
sử dụng
Đặc tính phóng thích hoạt chất
phóng thích hoạt chất biến đổi
phóng thích hoạt chất biến đổi
phóng thích hoạt chất trễ
phóng thích hoạt chất trễ
phóng thích hoạt chất tức thời
phóng thích hoạt chất tức thời
Trang 9Xát hạt ướt
Xát hạt ướt
Xát hạt khô
Xát hạt khô
9
Trang 10Chuẩn bị nguyên liệu
Cân hoạt chất và các tá dược Nghiền, rây, kiểm soát độ mịn
Trang 11Xát hạt ướt
11
Trang 12Tính chất
Độ hòa
tan
Đồng đều hàm lượng
Trang 13VIÊN NÉN BAO TAN TRONG RUỘT
Colloidal silica khan: Tá dược hút, trơn Titan oxyd, sắt đỏ oxyd, sắt vàng oxyd: Tá
dược màu
13
Trang 14VIÊN NÉN BAO TAN TRONG RUỘT
Acid yếu, pKa ở 25 °C ≈ 4
Độ tan: dễ tan trong ethanol 96%, methanol, hơi tan trong nước và acid acetic băng, không tan trong ether
14
Trang 15VIÊN NÉN BAO TAN TRONG RUỘT
Chuyển hóa
Chuyển hoá: gan
T1/2: 2h
Hệ số thanh thải toàn thân: 263
± 56 ml/phút
Thải trừ : thận 65%, qua mật 35%
15
Trang 16VIÊN NÉN BAO TAN TRONG RUỘT
Trang 17VIÊN NÉN BAO TAN TRONG RUỘT
Trang 18VIÊN NÉN BAO TAN TRONG RUỘT
Tính chất:
- Bột kết tinh vô định hình màu trắng
- Lactose: tá dược độn
18
Trang 19VIÊN NÉN BAO TAN TRONG RUỘT
Trang 20VIÊN NÉN BAO TAN TRONG RUỘT
Trang 21VIÊN NÉN BAO TAN TRONG RUỘT
- Một loại xà phòng, bao gồm muối chứa hai anion stearat và Mg 2+
Tính chất:
- Là bột mịn trắng, nhẹ, sờ trơn tay
- Làm tá dược bôi trơn
21
Trang 22VIÊN NÉN BAO TAN TRONG RUỘT
là một khoáng sét bao gồm magnesi silicat ngậm nước
Tính chất:
- Dạng bột trắng hoặc gần như trắng, nhẹ, đồng nhất, trơn tay
- Kết hợp: tinh bột ngô, magnesi stearat làm tá dược độn, tá dược trơn bóng
22
Trang 23VIÊN NÉN BAO TAN TRONG RUỘT
- Bột trắng hoặc gần trắng, trơn chảy rất tốt
- Eudragit L: tá dược bao không tan trong dịch vị ở pH = 6,0
23
Trang 24VIÊN NÉN BAO TAN TRONG RUỘT
- Phân tử lượng: 1000-35000: Chất rắn dạng sáp có màu trắng
- Dùng làm tá dược bao, chất hóa dẻo hổ trợ HPMC
24
Trang 25VIÊN NÉN BAO TAN TRONG RUỘT
Tính chất:
- Chất lỏng nhờn trong suốt, không màu, không mùi
- Được dùng làm chất hóa dẻo hỗ trợ các polymer trong dung dịch bao
25
Trang 26VIÊN NÉN BAO TAN TRONG RUỘT
Trang 27VIÊN NÉN BAO TAN TRONG RUỘT
Tính chất:
- Bột màu đỏ, màu vàng, màu đen
- Dùng làm tá dược màu
27
Titan dioxyd Công thức: TiO 2 Tính chất:
- Bột trắng
Trang 28BIỆN LUẬN CÔNG THỨC
HPMC
Kiểm soát tốc độ giải
phóng dược chất
Lớp bao viên
Acetyltrie
thyl citrate
29
Trang 29BIỆN LUẬN CÔNG THỨC
Povidon
K30
Tá dược dính:
tăng độ tan của dược chất
Tá dược trơn bóng
Magne
stearate
Lactose monohydrat
e
Tá dược độn
Tá dược
rã, dính, độn
Tinh bột ngô
30
Trang 30BIỆN LUẬN CÔNG THỨC
ẩm
31
Trang 31PHƯƠNG PHÁP ĐIỀU CHẾ
Nhóm amin bậc hai: dễ bị oxy hóa
Nhóm phenyl acetat: bị thủy phân/nhiệt độ
và độ ẩm
diclofen
ac
Xát hạt ướt
ethanol khan sấy khô
sấy tầng sôi
Diclofena
c dạng rắn (bền)
32
Trang 32Kích ứng niêm mạc
dạ dày
Viên bao tan trong
ruột
33
Trang 33Cân nguyên liệu, rây
hoạt chất & tá dược trộn bột kép Tá dược dính + dược chất
lắp lưới khoảng 2,5
mm hành trục ép với tốc độ 45 vòng/phút
sấy ở nhiệt độ 45-50 o C độ
ẩm của cốm đạt ≤ 2,5%.
titan oxyd, sắt oxyd /1mm
magne stearate và bột talc, c.a silica /0,5 mm
Dập viên trên máy dập xoay tròn
Bao viên
bao thành 3 lớp: bao lót,
lớp bao tan trong ruột, lớp
bao bảo vệ
Trang 34YÊU CẦU CHẤT LƯỢNG
Trang 35YÊU CẦU CHẤT LƯỢNG
Trang 36CÔNG DỤNG 37
CHỐNG
VIÊM
ĐAU RĂNG
GIẢM
ĐAU
HẠ SỐT
Trang 37- Mẫn cảm, loét đường tiêu hoá
- Suy gan, thận nặng, bệnh tim
- PNCT 3 tháng cuối, cho con bú
- Người vận hành máy móc
- Dùng thuốc chống đông coumarin
Chốn
g chỉ định
Trang 40TƯƠNG TÁC THUỐC
41
Chống đông đường uống và
Quinolon Tăng tác dụng → co giật
Aspirin hoặc glucocorticoid Nồng độ diclofenac giảm và tăng nguy cơ
ảnh hưởng lên dạ dày - ruột
Digoxin Tăng nồng độ digoxin trong huyết thanh
Methotrexat Tăng độc tính của methotrexat
Trang 41Dùng than hoạt tính để giảm hấp thu thuốc
Trang 42CẢM ƠN CÔ VÀ CÁC
BẠN CHÚ Ý LẮNG NGHE
