Bài giảng Dược lý học: Dạ dày - Tá: Thuốc điều trị loét tràng

Bài giảng trang bị cho người học kiến thứ về: Bệnh loét dạ dày - tá tràng, đặc điểm tổ chức học của niêm mạc dạ dày, các yếu tố ảnh hưởng đến sự bài tiết HCl, phân loại thuốc điều trị loét dạ dày - tá tràng, thuốc làm giảm bài tiết HCl và pepsin ở dạ dày, các thuốc kháng acid (antacid),... Mời các bạn cùng tham khảo để biết thêm các nội dung chi tiết.

B nh g p   nam nhi u  ệ ặ ở ề

hơn n ,   thành th   ữ ở ị

nhi u h ề ơ n   nông thôn,  ở

trong th i chi n nhi u  ờ ế ề

hơn th i b nh, loét hành  ờ ỡ

tá tràng g p nhi u h ặ ề ơ n 

loét d  dày ạ

+ Bi n ch ng : ế ứ  thi u máu,  ế

th ng   loét, h p môn v ,  ủ ổ ẹ ị

viêm dính quanh d  dày ­ tá  ạ

tràng, xu t huy t tiêu hóa,  ấ ế

ung th  hóa (  ư loét d  dày,  ạ

đ c bi t là   loét b  cong  ặ ệ ổ ờ

nh   ỏ )…

+ TB G :  

ti t gastrin ế

+ TB nhày :  ti t  ế

1.3. Các y u t   ế ố

nh h

ả ư ở ng  đ n  ế

s  bài ti t HCl :  ự ế

AMPc = cyclic

adenosin

monophosphate

1.4. Phân lo i thu c  ạ ố

đi u tr  loét d  dày  ề ị ạ

­ tá tràng :

1.4.1. Các thu c làm gi m y u  ố ả ế

+ Thu c kích thích s  tái t o t  ố ự ạ ế

bào bi u mô ph  c a niêm m c ể ủ ủ ạ

meprobamat, rotundin  ).  

1.4.5. Các thu c khác :  ố

+ Đi u ch nh nhu  ề ỉ đ ng d   ộ ạ

dày ­ ru t (  ộ trimebutin  ) và 

giãn cơ trơn (  drotaverin,  papaverin, alverin  ).

+ Thu c  ố đông y ph i h p:  ố ợ

kavet, đơn s  12, b t d   ố ộ ạ

dày…

a­ Dư c  ợ đ ng h c ộ ọ  : 

+ H p thu t t qua  ấ ố đư ng  ờ

tiêu hóa, đ t C ạ max.  sau 1 ­ 

2 h.

+ G n vào protein huy t  ắ ế

tương 50 % (  45 ­ 90 %  ). 

+ Chuy n hóa m t  ể ộ

ph n   gan (  ầ ở 30 %  ).   + Th i tr  qua th n  ả ừ ậ

60 ­ 75 %  dư i d ng  ớ ạ

còn ho t tính;  ạ

t1/2 = 2 ­ 3 h

Hình 3: Cơ chế tác dụng của thuốc kháng H 2 -histamin

H + /K + ATPase

+

+

Cimetidin

+ H i ch ng  ộ ứ

Zollinger­Ellison  ?

H i ch ng  ộ ứ

Zollinger ­ Ellison 

:  u t y + h i  ụ ộ

ch ng loét ứ

H i ch ng   ộ ứ

Mendelson

 FSH  = Follicle 

stimulating 

hormone

.  LH  = Luteinizing  hormone 

apo­ranitidin,  dudin, histac, 

lydin, zantac, 

novo­ranidin…

+ Famotidin : apo-

famotidin,

topcid, famonit,

pepzan, fadin-40, gasmodin…

+ Nizatidin :

axid, nizaxid…

+ Roxatidin ?

PPI  =  proton 

pump inhibitors

( >N-S )

Disulfid ( -S-S- )

E-SH : H + /K + ATPase

e­ Ch ng ch   ố ỉ đ nh ị : 

Như c a cimetidin ủ

f­ TDKMM :  ít g p h ặ ơ n  cimetidin.

+ D   ng ị ứ

(  nh c  ứ đ u,  o giác… ầ ả  )

g­ Chế ph m ẩ  :

lomac, losec, omez,  ome­20, OMP, 

omizac, stomex…

+ Lansoprazol :

anzo-30, lanzap, lan-30, lansec,

lanzor, milan,

prevacid

+ Pantoprazol :

panzac, pantaz, pantoloc,

pantoliv…

+ Esomeprazol :

inexium, lezinol, nexium…

+ Rabeprazol :

pariet

         Nhanh   

NaHCO3 + HCl       NaCl  + H2O + CO2     CaCO3 + 2HCl       CaCl2 + H2O + CO2  

* Ưu đi m :  ể tác 

d ng nhanh, làm  ụ

gi m nhanh các  ả

tri u ch ng ệ ứ

        ChËm   

Mg(OH)2 + 2 HCl     MgCl2  + 2 H2O 

        ChËm   

Al(OH)3 + 3 HCl     AlCl3 + 3 H2O 

  Al2(OH)6 + 6 HCl     2 AlCl3 + 6 H2O 

b­ Nhôm hydroxyd  :

H + /K + ATPase

+

+

Antacid

2.2.3. Các thu c khác  ố :  

Al allantoinat, AlPO4, 

Ca lactat,       Mg  trisilicat, MgCO3; Na 

citrat, Na citrat 

dihydrat …

*M t s  bi t d ộ ố ệ ư ợ c:   almaca, almagel, 

alumina, finegel, 

alumina II, antacil, 

gamaxcin, 

gastropulgit,   …

gestid, kremil­S,  maalox, maloxin,  malogel,  noigel,  phosphalugel, 

rennie, rocgel, 

unichew… 

2.3. Các thu c b o  ố ả

v  niêm m c, kích  ệ ạ

thích s n xu t  ả ấ

ch t nhày :  ấ

­  PGI2 có tác d ng  ụ

kích thích các t   ế

bào bi u mô   s n  ể ↑ ả

xu t ch t nhày và    ấ ấ ↑ bài ti t HCO ế 3 …

H nh 6: C  ch  t c d ng c a c c PG ( ỡ ơ ế ỏ ụ ủ ỏ PGE2, I2 ) 

H + /K + ATPase

+

+

PG E 2 , I 2

+ BD kép:   arthrotec  

( viên 50 mg (  75 mg  ) 

* Ch  ph m khác : ế ẩ  

arboprostil, enprostil, 

selbex… 

Viên nang 50 mg

+ BD :  apo­sucralfat,  sucrabest, sucrat gel,  sucrafar, ulcar … 

+ DT :  Viên, gói 1 g;  gói 1 g/5 ml (  gel  ).

(  R’ = H ho c  ặ SO3 ;  R = SO3  ho c  ặ COCH3 )

3 2

NH

COO

3 2

Công thức cấu tạo của sucralfat

Sucralfat

Sucralfat

+ +

+ LD :  u ng 1 g/l n ì 4  ố ầ

l n/24 h (  ầ trư c m i b a  ớ ỗ ữ

ăn và bu i t i tr ổ ố ư ớ c khi  đi 

2.4. Các thu c di t khu n  ố ệ ẩ

macrolid : 

erythromycin, 

clarithromycin,  roxithromycin…

5­nitro­imidazol:           

metronidazol, 

tinidazol  

Thư ng ph i h p 2 ­ 3  ờ ố ợ

kháng sinh. Có 2 ki u: ể

+ Li u pháp “ ệ b  ba ộ ” 

(  2 KS + mu i bismuth ố  ) 

t  l  di t khu n > 80% ỷ ệ ệ ẩ

VD :  . amoxicilin  + metronidazol;  

. tetracyclin + 

metronidazol …

. clarithromycin  + amoxicilin; 

.  clarithromycin  + metronidazol  

( + CBS ).

+ Li u pháp “ ệ b  ba ộ ” 2 

Trong môi trư ng acid  ờ

c a d  dày (  ủ ạ pH   < 5  ),  CBS b  k t t a t o  ị ế ủ ạ

thành vi tinh th   ể

bismuth oxychlorid  và   bismuth citrat ,  

t o ph c chelat b n vung  ạ ứ ề

Có tác d ng hi p  ụ ệ

đ ng v i các thu c  ồ ớ ố

kháng sinh nên hay  dùng ph i h p v i  ố ợ ớ

các kháng sinh.

+ Thành ph n :ầ  ch  dùng ỉ

bismuth dư i d ng các thu c  ớ ạ ố

h u cữ ơ  như colloidal bismuth subcitrat ( CBS ) ho c ặ

tripotassium dicitrato 

bismuthat ( TDB ) và ch  dùng ỉ

li u th p ít gây tác d ng ph  ề ấ ụ ụ

( h i ch ng não bismuthộ ứ  )

+ BD :  trymo ( CBS ),  amebismo, biset, 

bimix, debis, de­nol,  finegel, gastrostat, 

helinol, helidac, 

yubinol…

2.5. Các thu c tác  ố

d ng trên h   ụ ệ

TKTW và TKTV :

(  seduxen   ), 

+ Meprobamat             

( rotunda, roxen­30,  stilux­60, 

SV­rotundin, Sen 

Vông rotundin, 

rotundin sulfat  ). 

( dihydroclorid ):

+ BD :  bisvanil, 

gastrozepin, ulcosan,  ulcoprotect…

H + /K + ATPase

+

+ Pirenzepin –

2.6.Các thu c khác ố

2.6.1. Trimebutin :

+ BD :  bimetin, 

debridat, tarabutin,  trimal… 

­ Alverin