NGHIÊN cứu bán TỔNG hợp và xác ĐỊNH HOẠT TÍNH KHÁNG OXY hóa của DIOSMIN và dẫn XUẤT

Hoàng Thị Kim Dung Huỳnh Thị Kim Chi 1 BÁO CÁO ĐỀ CƯƠNG LUẬN VĂN NGHIÊN CỨU BÁN TỔNG HỢP VÀ XÁC ĐỊNH HOẠT TÍNH KHÁNG OXY HÓA CỦA DIOSMIN VÀ DẪN XUẤT... MỤC TIÊU NGHIÊN CỨUNghiên cứu b

BỘ GIÁO DỤC VÀ ĐÀO TẠO TRƯỜNG ĐẠI HỌC CẦN THƠ

TS Hoàng Thị Kim Dung Huỳnh Thị Kim Chi

1

BÁO CÁO ĐỀ CƯƠNG LUẬN VĂN

NGHIÊN CỨU BÁN TỔNG HỢP

VÀ XÁC ĐỊNH HOẠT TÍNH KHÁNG OXY HÓA CỦA DIOSMIN VÀ DẪN XUẤT

NỘI DUNG TRÌNH BÀY

• TỔNG QUAN

• QUY TRÌNH NGHIÊN CỨU

• KẾT QUẢ

PHẦN 1

TỔNG QUAN

Diosmin là một loại flavonoid tác dụng làm bền thành mạch máu, phòng ngừa và chữa trị các bệnh liên quan đến suy tĩnh mạch

Giá thành các biệt dược chứa diosmin còn cao, phải nhập khẩu từ nước ngoài

TÍNH CẤP THIẾT CỦA ĐỀ TÀI

MỤC TIÊU NGHIÊN CỨU

Nghiên cứu bán tổng hợp diosmin và các dẫn xuất

Xác định hoạt tính sinh học của diosmin và các dẫn xuất

Ý NGHĨA KHOA HỌC

VÀ THỰC TIỄN CỦA ĐỀ TÀI

• Đề tài góp phần vào việc tổng hợp các loại thuốc phòng chống, chữa trị các bệnh nan y ở Việt Nam và trên thế giới

• Góp phần hạ giá thành các sản phẩm làm bền thành mạch máu trong nước so với các sản phẩm nhập khẩu

TÌNH HÌNH NGHIÊN CỨU LIÊN QUAN TỚI ĐỀ TÀI

 Ngoài nước

Sử dụng N-Bromosuccinimide và pyridinium bromide trong việc chuyển đổi flavanone thành flavone (N B Lorette, Thomas B Gage, Simon H Wender)

Bán tổng hợp Linarin, Acacetin, dẫn xuất 6-Iodoapigenin từ diosmin (Jérôme Quintin and Guy Lewin)

Bán tổng hợp các flavone tự nhiên ức chế trùng hợp tubulin từ hesperidin (Guy Lewin và cộng sự)

Các acid và ester của diosmetin (Wierzbicki

và cộng sự)

TÌNH HÌNH NGHIÊN CỨU LIÊN QUAN TỚI ĐỀ TÀI

KHÁI QUÁT VỀ DIOSMIN

Tinh thể hình kim, màu vàng nhạt

Nhiệt độ nóng chảy: 278-280

O HO

OH

HO

OH

O

OH

OH

O

O

O

OH

KHÁI QUÁT VỀ DIOSMETIN

O

OH

HO

O

OH

OCH 3

Là một aglycone của diosmin

Nhiệt độ nóng chảy: 258-259

ỨNG DỤNG CỦA DIOSMIN VÀ DIOSMETIN

• Chữa bệnh trong dân gian

• Chữa trị ung thư đại tràng

• Hiệu ứng chống ung thư của diosmetin trên tiến trình chu kỳ tế bào và sự gia tăng của tế bào ung thư vú MDA-MB-468

• Sử dụng các hợp chất của diosmetin trong việc phòng ngừa và chữa các bệnh lý về huyết khối

• Sử dụng các hợp chất diosmetin trong việc phòng ngừa và chữa các bệnh suy tĩnh mạch

• Diosmetin gây ra sự khác biệt tế bào tạo xương người

ỨNG DỤNG CỦA DIOSMIN VÀ DIOSMETIN

PHẦN 2

QUY TRÌNH NGHIÊN CỨU

QUY TRÌNH NGHIÊN CỨU

-Tổng hợp diosmin bằng nguyên liệu hesperidin được tách chiết từ vỏ quýt khô

-Tổng hợp các dẫn xuất của diosmin

-Tinh chế các dẫn xuất thu được

QUY TRÌNH NGHIÊN CỨU

-Sử dụng các phương pháp phân tích

sản phẩm: sắc ký bản mỏng, đo điểm chảy, phổ

UV, phổ IR, phổ LC-MS, phổ NMR để xác định cấu trúc diosmin, diosmetin và các dẫn xuất thu được

-Xác định hoạt tính kháng oxy hóa của diosmin và các dẫn xuất bằng phương pháp DPPH

PHẦN 3

KẾT QUẢ

DỰ KIẾN KẾT QUẢ ĐẠT ĐƯỢC

• Sản phẩm: diosmin, diosmetin và các dẫn xuất

• Xác định cấu trúc diosmin, diosmetin và các dẫn xuất

• Xác định hoạt tính kháng oxy hóa

• Kiến nghị

18