Tiểu luận Xây dựng tiêu chuẩn dược liệu Hoa Hòe

Nghiên cứu Dược học hiện đại cho thấy: Hoa hoè có các tác dụng nâng cao sức bền thành mạch, cầm máu; kháng khuẩn và chống viêm, chống co thắt cơ trơn ở đường ruột và phế quản; hưng phấn

PHƯƠNG PHÁP NGHIÊN CỨU DƯỢC LIỆU

XÂY DỰNG TIÊU CHUẨN

DƯỢC LIỆU HOA HÒE

(SOPHORA JAPONICA FABACEAE)

Người thực hiện : Mr TCTk

Lớp : D***

Buổi thực tập : CHIỀU THỨ 4 Năm học 200*-200*

KHOA DƯỢC ĐẠI HỌC Y DƯỢC THÀNH PHỐ HỒ CHÍ MINH

BỘ MÔN DƯỢC LIỆU

BÁO CÁO HẾT MÔN PHƯƠNG PHÁP NGHIÊN CỨU DƯỢC LIỆU

XÂY DỰNG TIÊU CHUẨN

DƯỢC LIỆU HOA HÒE (SOPHORA JAPONICA FABACEAE)

Người thực hiện: Mr TCTk

Lớp: D****

Buổi thực tập: CHIỀU THỨ 4 Năm học 200*-200*

I ĐẶT VẤN ĐỀ

Hoa hoè là một trong những vị thuốc quý và thông dụng ở nước ta, nhưng công dụng và cách dùng hoa hoè để chữa bệnh ra sao thì không phải ai cũng tường tận Theo Dược học cổ truyền, hoa hoè vị đắng, tính hơi lạnh, có công dụng thanh nhiệt, lương huyết và chỉ huyết, thường được dùng để chữa các chứng bệnh như tràng phong tiện huyết (đại tiện ra máu), trĩ huyết (trĩ chảy máu), niệu huyết (tiểu tiện ra máu), huyết lâm (đái ra máu kèm theo cảm giác buột rắc, bụng dưới trướng đau), băng lậu (băng huyết, băng kinh, rong huyết, rong kinh), nục huyết (chảy máu mũi hoặc chảy máu ở các khiếu như: nhãn nục là chảy máu ở mắt, nhĩ nục là chảy máu ở tai…), xích bạch lỵ (kiết lỵ phân ra màu trắng đỏ xen lẫn nhau), ung thư sang độc (mụn nhọt, viêm loét…) và dự phòng trúng phong

Nghiên cứu Dược học hiện đại cho thấy: Hoa hoè có các tác dụng nâng cao sức bền thành mạch, cầm máu; kháng khuẩn và chống viêm, chống co thắt cơ trơn ở đường ruột và phế quản; hưng phấn nhẹ và tăng cường sức co bóp cơ tim, hạ huyết áp, hạ mỡ máu và làm chậm quá trình vữa xơ động mạch; lợi niệu, chống phóng xạ, bình suyễn và chống viêm loét

Hoa hoè còn được dùng kết hợp với một số vị thuốc khác để chữa các chứng bệnh như cao huyết áp, tiểu ra máu, đại tiện ra máu, lị, chảy máu cam,… Nhằm đảm bảo chất lượng, tính an toàn và hiệu quả trong việc sử dụng hoa hòe, công tác tiêu chuẩn hóa chất lượng cần được quan tâm và khảo sát đúng mức Trong bài viết này, người viết xin giới thiệu những tiêu chuẩn về dược liệu hoa hòe

II TỔNG QUAN TÀI LIỆU NGHIÊN CỨU

1.THỰC VẬT HỌC

A.Tên gọi

Hoè

Stypnolobium japonicum (L.) Schott

Tên đồng nghĩa : Sophora japonica L

Tên khác : Hoè hoa, hoè mễ, hoè luồng

(Tày)

Tên nước ngoài: Japanese pagoda-tree,

chinese scholar tree, umbrella tree (Anh);

sophora (Pháp)

Họ : Đậu (Fabaceae)

B Mô tả thực vật

Cây nhỡ thường xanh, cao 5-7 m, có khi

đến 15 m Thân có vỏ hơi nứt nẻ và cành

nằm ngang Cành hình trụ, nhẵn, màu lục

nhạt, có những chấm trắng Lá kép lông

chim lẻ, mọc so le, 11-17 lá chét mọc đối,

hình bầu dục-thuôn, gốc tròn, đầu hơi nhọn,

dài 3-4,5 cm, rộng 1,2-2 cm, màu lục nhạt,

nhất là ở mặt dưới, hơi có lông

Cụm hoa mọc ở đầu cành thành chùy dài

20 cm, phân nhánh nhiều; hoa nhỏ màu trắng

hoặc vàng nhạt; đài hình chuông, gần như nhẵn,

cánh hoa có móng ngắn, cánh cờ rộng, hình tim

cụt ở gốc, mép cong lên; nhị 10 rời nhau; bao

phấn hình bầu dục

Quả đậu, hình tràng hạt, thắt lại không đều

giữa các hạt, nhẵn, không mở, đầu có mũi nhọn

ngắn; hạt 2-5, hình bầu dục, hơi dẹt, màu đen

bóng

Mùa hoa : tháng 5-8, mùa quả : tháng 9-11

Trong dân gian, người ta phân biệt cây hoè

nếp và cây hoè tẻ Kinh nghiệm của Thái Bình

(nơi có trồng nhiều hoè nhất trong cả nước) cho

biết :

-Hoè nếp : hoa to, nhiều, đều, nở cùng một

lúc, có màu nhạt, cuống ngắn Cây phát triển

nhanh, phân nhiều cành

-Hoè tẻ : hoa nhỏ, thưa thớt, không đều nở

nhiều đợt, có màu sẫm hơn, cuống dài Cây vồng cao, phân ít cành

C Phân bố và sinh thái

Chi Sophora L gồm hầu hết là cây bụi hay cây gỗ, phân bố chủ yếu ở vùng nhiệt đới và cận nhiệt đới Việt Nam có 5 loài, trong đó hoè là cây trồng

Hoè được trồng rộng rãi ở các tỉnh phía Bắc hiện nay vốn là cây nhập nội, chưa rõ nguồn gốc Từ năm 1978, cây được đưa vào các tỉnh Tây Nguyên, ven biển miền Trung sau lan ra các tỉnh khác Những tỉnh trồng nhiều hoè hiện nay là Thái Bình, Ninh Bình, Thanh Hoá, Nghệ An, Hà Nam, Lai Châu (vùng Điện Biên), Sơn La, Vĩnh Phúc, Bắc Giang… Trên thế giới hoè cũng được trồng ở Trung Quốc, Nhật Bản và một số nước khác

Hoè thuộc loại cây gỗ trung sinh, ưa sáng và ưa ẩm, thường được trồng ở vườn gia đình xen với cây ăn quả Vài năm trở lại đây, cây được trồng có kết quả tốt ở cả vùng đồi, đất cao nguyên ở Mộc Châu, Điện Biên, Đắc Lắc, hoặc ở đất mới khai hoang vùng Tam Điệp (Ninh Bình) Nhiệt độ không khí trung bình khoảng 23-26 0C Cây ít thấy trồng ở những vùng cận nhiệt đới, núi cao như Sa Pa (Lào Cai); Đồng Văn (Hà Giang) Những cây trồng ở trại thuốc Tam Đảo phát triển kém hơn cây trồng ở vùng đồi trung

du và đồng bằng Cây trồng từ hạt sau 3-4 năm bắt đầu có hoa quả; các năm sau nhiều hơn

Sau 3-4 năm hòe bắt đầu ra hoa và từ đó hàng năm thu hoạch

Phương pháp ươm

Trước hết chọn những cây hòe có chùm hoa to, nhiều nụ (bà con thường gọi là hòe nếp) Thời gian từ tháng 12 đến tháng 2 (âm lịch) chọn những quả đã chín ngắt về tách hạt và có thể ươm ngay Trước hết rải 1 lớp cát nhỏ hoặc đất mịn dày độ 7 – 10 cm sau đó rải đều hạt hòe tiếp tục phủ 1 lớp đất dày 4 – 5 cm Thường xuyên tưới nước sau khoảng 20 – 30 ngày thì hạt nảy mầm, khi cây đã cao khoảng 5 – 7 cm được 2 – 3 cặp lá nhỏ thì cho vào bầu nilon đã đóng đầy đất màu, sau đó xếp bầu theo hàng làm giàn che bớt ánh sáng và thường xuyên tưới nước Khi cây hòe cao khoảng 40 – 60 cm có thể trồng được (ở Tây Nguyên trồng đầu mùa mưa là tốt nhất)

Nếu hòe được trồng trên vùng đất trống, trồng cây cách cây: 5 – 7 m Trồng xen với cà phê thì có thể trồng thưa hơn : Đào hố vuông 40cm x 40cm sâu 40cm dùng phân chuồng đã ủ hoai (cây hòe đặc biệt ưa phân chuồng) sau đó trộn lẫn phân, đất và đặt cây cho lấp hết bầu (trong lúc cắt bầu tránh làm vỡ bầu)

Chăm sóc

Cây hòe là loại cây rễ cọc chịu hạn tốt, mùa khô có thể tưới thêm để cây phát triển nhanh Có thể thay phân chuồng bằng phân vô cơ Khi cây hòe đã cao khoảng 1,2 -

1,5m, ngắt ngọn chính để hoa hòe ra đầu cành, nên càng nhiều cành, càng nhiều hoa Cây hòe trồng thường ba năm thì có hoa, nếu chăm sóc tốt thì 2 năm hòe đã cho hoa Cây hòe trồng 4 – 5 năm có thể cho từ 8 – 10 kg hoa khô

Thích nghi với những vùng đất không phù hợp với cây cà phê như xa nước có thể trồng hòe thay cho cây cà phê Ngoài ra, có thể trồng xen hòe trong lô cà phê hay trồng chắn gió ở bờ lô đều tốt

Hoè còn được trồng bằng cành giâm nhưng phải xử lí ra rễ bằng chất kích thích Cách này chưa phổ biến rộng rãi trong sản xuất

Chưa phát hiện thấy sâu bệnh đặc biệt đối với cây hoè Cây trồng sau 3-4 năm bắt đầu thu hoạch

Thu hoạch

Khi chùm hoa đã to, nụ đã cương to sắp bung hoa thì ngắt, nếu ngắt non hoặc hoa đã nở năng suất sẽ giảm Sau khi đã ngắt chùm hoa loại bỏ lá, cuống hoa đem phơi khô là có thể bán được Thông thường cứ 7 – 10 ngày thu hoạch 1 lần

D Bộ phận dùng

Nụ hoa đã phơi hoặc sấy nhẹ đến khô (hoè mễ) Các bộ phận khác cũng được dùng làm thuốc như hoa đã nở (hoè hoa), quả (hoè giác), và lá đã được phơi hoặc sấy khô Quả hoè khi khô, nhăn nheo, màu đen nâu, hình chuỗi hạt, dễ bẻ gãy ở chỗ thắt Hạt hình bầu dục, dẹt như hạt đậu đen, mặt ngoài nhẵn, màu đen nâu Thịt quả có vị đắng, hạt khi nhai có mùi tanh

Lá hoè có thể dùng tươi

E Thu hái và chế biến

Để thu hái nụ, người ta chọn những chùm hoa có từ 5-10 hoa nở (không nên thu hoạch sớm quá hoặc muộn quá, năng suất thấp) Dùng sào tre nhỏ làm chạc đôi để dễ bẻ cuống chùm hoa Thời gian thu hái chủ yếu từ tháng 5 đến tháng 10 dương lịch (rộ nhất vào tháng 7-8) vào buổi sáng khi trời khô ráo Sau đó, phơi luôn trong ngày cho đến khi bóp nụ giòn tan là được Có nơi, nhân dân thu hái làm 2 vụ :

-Vụ mùa từ tháng 4 đến tháng 9, năng suất thu hoạch cao, hàm lượng rutin không bằng vụ chiêm

-Vụ chiêm từ tháng 10 đến tháng 1 năm sau, năng suất thu hoạch thấp, hàm lượng rutin lại cao

Việc phơi hay sấy khô cần được tiến hành nhanh chóng Nếu thu hoạch vào thời tiết mưa, có thể sấy ở 60-70 0C Dược liệu có màu vàng, vị hơi đắng, dài 0,5-0,8 cm, rộng 0,2-0,3 cm, cánh hoa vàng nâu, đài hoa vàng xám Loại nụ có màu vàng ngà; không ẩm mốc; không lẫn cuống lá, nụ nhỏ và tạp chất; là tốt Nụ hoè có thể dùng sống hoặc sao cháy

Dược điển Việt Nam qui định hoa nở lẫn vào không được quá 10% Hoa dài 4-8

mm, rộng 2-3 mm phần đài chiếm 2/3 toàn bộ chiều dài, đài hình chuông, phía dưới có cuống ngắn Sau khi bị khô thì cánh hoa nở trên nền vàng, vị hơi đắng Hoa nở rồi cũng dùng chứ không bỏ đi nhưng phân loại riêng

Dược liệu là hoa chưa nở được gọi là hòe mễ

2 THÀNH PHẦN HÓA HỌC

Hoa hòe có nhiều thành phần chủ yếu là rutin (rutosid) Hàm lượng trong nụ hoa có thể đạt 28% Dược điển việt nam qui định ít nhất là 20% Rutin lần đầu tiên được phân

lập từ cây cửu lí hương vào năm 1842

Nụ hoè, là nguyên liệu giàu rutin so với các nguyên liệu khác Dược điển Việt Nam

II (tập 2 và tập 3) qui định hàm lượng rutin phải đạt 20% Với nụ hoè Việt Nam, hiệu suất chiết xuất có thể đạt tới 34% Có thể so sánh với một số nguyên liệu khác:

-Hoè Hungary có 12%rutin

-Mạch ba góc châu Âu (Fagopyrum esculentum) 2-3% rutin (mạch ba góc trồng ở Việt Nam có 5,8% rutin)

-Bạch đàn (Eucalyptus macorhyncha) 3-4% rutin (có tài liệu ghi cao hơn)

Hoa đã nở chứa 8% rutin

Rutin còn có nhiều bộ phận khác của cây : 4-11% ở vỏ quả, 0,5-2% ở hạt, 5-6% ở lá chét và 0,5-2% ở cành con Hoè nếp chứa nhiều rutin (44%) hơn hoè tẻ (40,6%) Qua chế biến, hàm lượng rutin có thể thay đổi, đạt 34,7% ở dạng sống, 28,9% ở dạng sao vàng và 18,5% ở dạng sao cháy (Phạm Xuân Sinh và cs, 1997)

Rutin (rutosid) là những tinh thể hình kim, màu vàng nhạt, để ra ánh sáng chuyển màu sẫm, 1 g rutin hoà tan trong 8000 ml nước ở nhiệt độ thường, khoảng 200 ml nước sôi, 7 ml metanol sôi, 650 ml cồn lạnh và 60 ml cồn nóng Rutin tan trong pyridin, formamid, dung dịch kiềm, dễ tan trong aceton, etylaceton, không tan trong cloroform, carbon sulfid, carbon tetraclorid, eter, benzen, eter dầu hoả Điểm chảy 177-178OC (với

3 phần tử nước)

Chiết xuất rutin: có nhiều cách nhưng đơn giản nhất là chiết bằng nước nóng, rồi để lạnh, rutin sẽ tách ra Cũng có thể chiết bằng nước carbonat kiềm, rồi acid hoá Tinh chế bằng cách hoà tan lại trong nước nóng hoặc cồn nóng

Có tài liệu đề cập đến diệt men trong nguyên liệu trước khi chiết xuất

Ngoài ra, nụ hoè còn chứa betulin, sophoradiol, sophorin A, sophorin B, sophorin C và sophorose

OOO

OHOH

OH

OH

CH2

OH

Rutin

Ngoài các chất rutin và quercetin, quả còn chứa genistein, sophoricosid, genistein -7- diglucosid, genistein -7- diglucorhamnosid, kaempferol, kaempferol -3- sophorosid, kaempferol -3- rhamnodilucosid, sophorose

OH H

O

O

OH

OH OH

O

OH

OH OH

O OH OH

CH2OH

O O OH

O

OH

OH OH

OH Me

O

O

OH OH

CH2OH

Sophorabiosid

O O

H

OH O MeO

OMe Irisolidon

O O

H

OH O

OMe Biochanin A

O

O

O

O H

OH O 5,7-dihydroxy-metylenedioxyisoflavon

O

O

O

O MeO

Maackiain

Hạt hoè chứa 1,75% flavonoid toàn phần, trong đó có rutin (0,5%), một số alkaloid (0,035%) trong đó có cytisin, N-metyl cystisin, sophocarpin, matrin Ngoài ra còn có 8-24% chất béo và galactomanan

Lá hoè chứa 4,4% rutin, 19% protein và 3,5% lipid

Rễ chứa irisolidon; 5,7-dihydroxy-3’,4’-metylenodioxy-isoflavon, biochanin A, flemichaparin B, maackianin, sophojapanicin, puerol A, puerol B, sophorasid

Gỗ chứa rutin, irisolidon 7-D-glucosid, biochanin A-7-D-xylosyglucosid, biochanin A-7-D-glucosid (sissotrin)

3 TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG VÀ PHƯƠNG PHÁP THỬ

(theo dược điển VN III)

Ống 2: thêm 2 giọt dung dịch Natri hydroxyd 20% (TT), xuất hiện tủa vàng cam, tủa sẽ tan trong lượng dư thuốc thử

Ống 3: thêm 2 giọ dung dịch sắt (III) clorid 5% (TT), dung dịch có màu xanh rêu

B Nhỏ 2-3 giọt dung dịch A lên tờ giấy lọc, để khô, soi dưới đèn huỳnh quang màu vàng nâu

C Phương pháp sắc kí lớp mỏng (phụ lục 4.4)

Bản mỏng : Silicagel G

Dung môi khai triển : n-butanol:acid acetic:nước (4:1:5)

Độ ẩm

Không quá 12% (phụ lục 9.6)

Tro toàn phần

Không quá 10% (phụ lục 7.6)

Tỉ lệ hoa đã nở

Không quá 10% (phụ lục 9.4)

Tỉ lệ hoa sẫm màu

Không quá 1% (phụ lục 9.4)

Các bộ phận khác của cây

Không quá 2% (phụ lục 9.4)

Xây dựng đường cong chuẩn: lấy chính xác 1,0; 2,0; 3,0; 4,0; 5,0; và 6,0 ml dung dịch chuẩn cho vào bình định mức 25 ml riêng biệt, thêm nước cho tới 6 ml ở mỗi bình rồi thêm 1 ml dung dịch natri nitrit 5% (TT), trộn kĩ Để yên 6 phút, thêm 1 ml dung dịch nhôm nitrat 10% (TT), trộn kĩ, lại để yên 6 phút Thêm 10 ml dung dịch natri hydroxyd 10% (TT), thêm nước tới vạch, trộn kĩ và để yên trong 15 phút Đo độ hấp thụ ở bước sóng 500 nm (phụ lục 3.1) Vẽ đường cong chuẩn, lấy độ hấp thụ là trục tung, nồng độ là trục hoành

-Dung dịch thử: cân chính xác khoảng 1 g bột dược liệu thô đã sấy khô ở 600C trong

6 giờ cho vào bình Soxhlet Thêm 120 ml ether (TT), chiết tới khi dịch chiết không màu Để nguội và gạn bỏ ether Thêm 90 ml metanol (TT) và chiết tới khi dịch chiết không còn màu Chuyển dịch chiết vào một bình định mức 100 ml, rửa bình chiết bằng một lược nhỏ metanol rồi cho tiếp vào bình định mức Thêm metanol cho tới vạch, lắc

kĩ Lấy chính xác 10 ml dung dịch trên cho vào bình định mức 25 ml, thêm 3 ml nước rồi thêm 1 ml dung dịch natri nitrit 5%, trộn kĩ Để yên 6 phút, thêm 1 ml dung dịch nhôm nitrat 10% (TT), trộn kĩ, để yên 6 phút Thêm 10 ml dung dịch natri hydroxyd 10

% (TT), thêm nước tới vạch trộn kĩ và để yên trong 15 phút Đo độ hấp thụ ở bước sóng 500nm (phụ lục 3.1) Tính khối lượng rutin (μg) của dung dịch thử từ nồng độ đọc được trên đường cong chuẩn và tính hàm lượng phần trăm rutin trong dược liệu

Hàm lượng rutin trong nụ hoa Hòe không ít hơn 20%

Chế biến

Khi trời khô ráo (thường vào buổi sáng), ngắt các chùm hoa chưa nở, tuốt lấy nụ, loại bỏ các bộ phận khác của cây, phơi nắng hoặc sấy nhẹ cho đến khô

Hoa Hòe : lấy hoa hòe khô, loại bỏ tạp chất, đem dùng

Hoa Hòe sao : lấy hoa hòe khô, sạch cho vào chảo sao lửa vừa cho đến khi mặt ngoài vàng thẫm, lấy ra để nguội

Bảo quản

Để nơi khô, tránh mốc, mọt

Tính vị, qui kinh

Khổ, vị hàn Vào hai kinh can, đại trường

Công năng, chủ trị

Lương huyếg, chỉ huyết, thanh can tả hỏa Dùng hoa hòe sống chữa huyết áp cao Dùng hoa hòe sao chữa chảy máu cam, ho ra mau, băng huyết, tiện huyết, trĩ ra máu, can nhiệt, nhức đầu xây xẩm

Cách dùng, liều lượng

Ngày dùng 8-16 g, dạng thuốc hãm hoặc thuốc sắc

4.TÁC DỤNG DƯỢC LÍ VÀ CÔNG DỤNG

Tác dụng dược lí

1.Tác dụng tăng cường sức đề kháng, giảm tính thẩm thấu của mao mạch: rutin và quercetin đều có tác dụng tăng cường sức đề kháng, giảm tính thẩm thấu mao mạch, hồi phục tính đàn hồi của mao mạch đã bị tổn thương Trên thỏ thí nghiệm, rutin tiêm tĩnh mạch với liều 1mg/kg làm chậm sự khuếch tán của các chất màu (như xanh trypan, xanh evans) vào tổ chức dưới da khi chúng được tiêm bằng đường tĩnh mạch Về cơ chế tác dụng, có tác giả cho rằng trong cơ thể, rutin tham gia vào quá trình oxy hoá-khử, làm giảm hiện tượng oxy hoá adrenalin bằng cách ức chế cạnh tranh với men catecholamin –O-methyltransferase, do đó lượng adrenalin bị phá huỷ trong tuần hoàn giảm, mà adrenalin chính nó lại có tác dụng tăng cường sức đề kháng của mao mạch Như vậy, tác dụng làm giảm tính thẩm thấu mao mạch là thông qua ảnh hưởng của rutin và quercetin đối với sự chuyển hoá của adrenalin Mặt khác, rutin lại có khả năng

làm co mạch trực tiếp hệ mao quản, nên cũng có thể là hiện tượng giảm tính thẩm thấu của mao mạch là do tác dụng co mạch trực tiếp gây nên Ơû người cao tuổi, mao mạch không còn nguyên vẹn như trước và sự trao đổi chất giảm dần càng thúc đẩy quá trình lão hoá Trong trường hợp này, rutin lại có khả năng duy trì tình trạng bình thường của mao mạch, bảo đảm cho mao mạch làm được chức năng trao đổi chất Ngoài ra, rutin còn có thể làm tăng trương lực tĩnh mạch, củng cố sức bền thành mạch, do đó hạn chế được hiện tượng bị suy tĩnh mạch lúc tuổi già

2.Tác dụng chống viêm: thí nghiệm trên chuột cống trắng, rutin và quercetin có tác dụng ức chế phù bàn chân chuột do albumin, histamin, serotonin gây nên cũng như sưng khớp khuỷu do men hyaluronidase tạo nên Trên thỏ, rutin tiêm tĩnh mạch có thể phòng ngừa viêm da dị ứng và hiện tượng Arthus (Arthus phenomenon) trên động vật đã được gây mẫn Trên chó gây viêm tắc tĩnh mạch thực nghiệm bằng cách tiêm dầu thông, dùng rutin điều trị có tác dụng thúc đẩy quá trình hồi phục bệnh Cơ chế chống viêm của các flavon dạng rutin hiện có nhiều giả thuyết như kích thích tuyến thượng thận tiết adrenalin, làm tăng hàm lượng adrenalin trong máu bằng cách ức chế men catecholamin O-methyltranferase hoặc monocamin, oxydase, hoặc ức chế men hyaluronidase

3.Tác dụng bảo vệ cơ thể chống chiếu xạ: trên chuột nhắt trắng, rutin tiêm dưới da với liều 2mg/kg có tác dụng làm giảm tỷ lệ tử vong của súc vật bị chiếu xạ với liều lớn và đối với chuột nhắt trắng tiêm nitromin với liều chí tử, rutin cũng có tác dụng bảo vệ tương tự

4.Tác dụng hạ huyết áp, hạ cholesterol máu: dịch chiết từ nụ hoè, bằng đường tiêm tĩnh mạch trên chó đã gây mê, có tác dụng hạ huyết áp rõ rệt Trên chuột cống trắng cao huyết áp di truyền, rutin tiêm tĩnh mạch với liều 1mg/kg cũng có tác dụng hạ huyết áp Trên chuột cống trắng gây cholesterol-máu tăng cao bằng cách trộn vào thức ăn hàng ngày cholesterol 30mg/kg và 6-methylthiouracil 90mg/kg, quercetin tiêm dưới da với liều 10mg/kg có tác dụng hạ cholesterol máu, đồng thời có tác dụng điều trị và phòng ngừa bệnh xơ vữa động mạch thực nghiệm

5.Tác dụng cầm máu: than nụ hoè sao cháy và nước sắc nụ hoè với liều 9g/kg, tiêm xoang bụng cho chuột cống trắng có tác dụng rút ngắn thời gian chảy máu Trong thí nghiệm này than nụ hoè sao cháy ở nhiệt độ 190-195 0C thể hiện tác dụng mạnh nhất 6.Tác dụng chống kết tập tiểu cầu: rutin trên thỏ thí nghiệm, tiêm phúc mạc với liều 0,2g/kg làm giảm số lượng tiểu cầu và ức chế kết tập tiểu cầu Quercetin với nồng độ 50-500 μmol/lít, thí nghiệm ngoài cơ thể có tác dụng tăng cao hàm lượng cAMP trong tiểu cầu của người và ức chế kết tập tiểu cầu do ADP gây nên Cơ chế tác dụng chống kết tập tiểu cầu của quercetin là làm thay dổi quá trình chuyển hoá của cAMP ở tiểu cầu thông qua sự ức chế hoạt động của men phosphodiesterase, làm tăng hàm lượng cAMP Người ta đã chứng minh cả 2 men cAMP và cGMP phophodiesterase đều

bị ức chế, tuỳ thuộc vào nguồn gốc tổ chức hoá học của men và cấu trúc của flavon Quercetin là một trong số các chất có tác dụng ức chế hoạt động của 2 men trên

7 Tác dụng đối với tim: trên tiêu bản tim ếch cô lập, quercetin thể hiện tác dụng cường tim Tác dụng này không giống với tác dụng cường tim của isoprenalin và không liên quan đến các thụ thể ß (ß receptor) Trên tim ếch cô lập, dùng dung dịch quercetin với nồng độ 50-100 μmol/lít thì hàm lượng cAMP trong cơ tim tăng 40% còn hàm lượng cGMP không thay đổi, chứng tỏ quercetin ức chế một cách có chọn lọc men cAMP phosphodiesterase Tác dụng cường tim của quercetin có khả năng là kết quả của tác dụng ức chế men cAMP phosphodiesterase, làm tăng lượng cAMP trong cơ tim

Quercetin có tác dụng làm giãn mạch vành, cải thiện tuần hoàn tim Trên mô hình gây thiếu máu cơ tim thực nghiệm, quercetin tiêm truyền tĩnh mạch 10ml/kg dung dịch có nồng độ 0,5mmol/lít có tác dụng làm giảm thời gian xuất hiện rối loạn nhịp tim; hạ thấp hàm lượng MDA (malonil-dialdehyd) trong tổ chức cơ tim và bảo vệ men SOD (superoxyd dismutase) Ngoài ra, nụ hoè còn có tác dụng làm giảm lượng tiêu hao O2

của cơ tim

8 Tác dụng khác : có báo cáo cho biết rutin với liều 40-400 mg/kg, quercetin với liều 20-80 mg/kg có tác dụng kéo dài thời gian sống của chuột nhắt đã được tiêm truyền tế bào u NK/Ly Nhiều công trình nghiên cứu đã khẳng định tác dụng chống phản ứng phản vệ của hoa hoè Thí nghiệm trên hồi trường chuột lang đã được gây mẫn cảm bằng lòng trắng trứng, quercetin có tác dụng ức chế co bóp của hồi trường, nồng độ ức chế 50% co bóp IC50 là khoảng 10μmol/lít Quercetin là flavon tự nhiên có tác dụng ức chế mạnh sự giải phóng histamin từ các tế bào ưa kiềm (basophils) do kháng nguyên gây nên

Ngoài ra, rutin còn có tác dụng bảo vệ gan, thí nghiệm trên chuột cống trắng, dùng tetraclorua carbon gây tổn thương gan thì hoạt động của men cytochorom P-450 bị ức chế, dùng rutin bằng đường dạ dày với liều 100 mg/kg có tác dụng kích hoạt trở lại hoạt động của men trên Đối với hệ cơ trơn của ruột và khí phế quản, quercetin có tác dụng làm giảm trương lực cơ, tác dụng giải co thắt cơ trơn của quercetin lớn hơn nhiều

u do 12-O-tetradecanoylphorbol 13-acetat (TPA) gây nên