Tông quan về thành phần hóa học cây cỏ mực
Trang 2Luận án thạc ø† Khoa Học Hóa Học Võ Than Thúy
Hình 1: Cay cô mực
Eclipta alba Hassk, họ Cúc (Compositae)
Trang 3
Luận án thạc st Khoa Học Hóa Học Võ Thù Thúy
1 DAC TINH THUC VAT:
Cây cổ mực có tên thông thường là cổ nhọ nổi (miền Bắc), hạn liên thảo (Trung Quốc)
Tên khoa hoc: Eclipta alba Hassk
Họ: Cúc (Compositae)
1.1, Mô tả thực vật;
Cây có mực thuộc loài thân thảo, mọc thắng đứng có thể cao tới 8O cm thân có
lông cứng, lá hình mác, mọc đối nhau và có lông ở hai mặt, đài 2-§ cm rộng 0,5-1,5
cm Hoa hình đầu màu trắng mọc ở kẽ lá hoặc đầu cành, lá bắc thon dài 5- 6 ram,
cũng có lông Quả bé 3 cạnh hoặc dẹt có cánh dài 3 mm, rộng 1,5 nam, đầu cụt, Cây có mực được mô tả trong hình 1
1.2 Ving phan bé (87),
Cổ mực là cây liên nhiệt đới, mọc hoang ở khắp nơi, chỗ Ẩm mát Có thể thụ
hái quanh năm Ngoài ra, cây cổ mực còn có ở một số nước Châu Á và Châu Âu
2 NHỮNG NGHIÊN CỨU VỀ DƯỢC TÍNH:
2.1, Công dụng dan gian ©);
Người xưa đã khám phá những đặc tính chữa bệnh của cỏ mực, các sách đông
y cho rằng cây cổ mực có tính mát, tác dụng cẨm máu, bể gan, thận, giải nhiệt,
chống độc
Cổ mực sử dụng để điều trị các chứng: bệnh nôn ra máu từ dạ đày, chây máu cam, đái ra máu, xuất huyết tử cung, viêm gan mãn tính, viêm ruột, lỊ, viêm da, tré
em suy dinh dưỡng, ù tai, rụng tóc đo để non, suy nhược thần kinh, bệnh nấm ngoài
đa, eczama, vết loét
Nhân dân ta dùng cô mực làm thuốc sắt trùng trong điều trị bệnh lao, viêm cổ
họng, ban, lở ngứa, đau mắt sưng răng, đau đạ đầy, nấm ngoài da gây rụng tóc Theo Dã Sinh Dược dụng, cổ mực trị các loại xuất huyết như thổ huyết đại
tràng có công hiệu cầm máu, rút mủ
Lá cổ mực có tác dụng chống phù nễ, làm khô vết thương, phần nào có tính sát
khuẩn Ngoài tác dụng cầm máu đã biết, cao đặc cổ mực dùng điều trị viêm núm
lợi
Thời cổ, cỏ mực dùng làm thuốc đấp các vết thương do mũi tên Theo truyền
khẩu, ép cổ mực lấy nước tươi bôi lên lông mi, tóc lầm cho tóc mau mọc, còn uống
sẽ làm đen râu, tóc
2.2 Tác dụng kháng khuẩn";
Trang 4
Luận Ấn thạc eT Khoa Học Hĩa Học Võ Thá Thủy
Cổ mực cĩ tác dụng ức chế sự nấy mâm của một vài loại nấm nhưng rất yếu,
cĩ tính độc thấp, thứ trên chuột 40-100g/ngày, kéo đài trong nhiễu ngày, nhận thấy
khơng cĩ dấu hiệu ngộ độc
2.3 Thử nghiệm lâm sàng '?;
Trong dịch sốt xuất huyết, bệnh viện Đống Đa dùng cĩ mực điều trị cho 700
bệnh nhân chia làm hai nhĩm để so sánh:
e Nhĩm thứ nhất dùng cổ mực trong suốt thời gian điều trị để chữa các chứng: chảy
máu, đị ứng, táo bĩn, viêm amidan, viêm họng, viêm phế quản kèm theo, với cách dùng như sau: Lá cĩ mực khê (1000g), đường (200g), nước (300ml), dun sơi, lấy
nước uống 30 - 40 ml/ ngày hoặc cố mực tươi rửa sạch giã nhuyễn, vất lấy nước
uống 2 -3 lần/ ngày
e Nhĩm thứ hai điều trị bằng tây y, tùy triệu chứng : sốt dùng euquinin, analgin;
chay mdu cam ding vitamin A, di Ứng dùng siro phenergan, prometazin; táo bĩn ding magie sulfat; viém amidan, viém hong, viém phé quản dùng tetracylin hoặc
penicilin Kết quá cả hai nhĩm đều khĩi 100% với trung bình 7 ngày điều trị
Cỏ mực đáng quí trong điều trị sốt xuất huyết ở trẻ con do nĩ vừa cĩ khả năng chữa bệnh, vừa để sử dụng, khơng độc, lại rẻ tiền, đễ kiếm
Bệnh viện Đống Đa, Quân y viện 108 với sự cộng tác của viện Dược Liệu đã
sử dụng cây cĩ mực để cÂm máu trong phẫu thuật, trong nội khoa, nhi khoa, chống
các bệnh viêm nhiễm trong hơ hấp, nhọt các loại, thấp khớp và để phịng nhiễm khuẩn trong nội khoa, đạt kết quả tốt
2.4 Tác dụng trị rấn cần:
Theo WALTER MARTZ nhiéu nha nghiên cứu nhất là các nước Châu Á đã
thử nghiệm ín vivo và ín viro nhiều loại cây thuốc mà theo đân gian cĩ khá năng trị
rắn cắn Một trong các cây thuốc được thử nghiệm là Eclipta prostaia L
(Compositae) Cac hgp chất tình khiết cơ lập được từ cây là wedelolacton, sitosterol
và stigmasterol được trộn với liêu 3-4 LD¿o (0,08mg/kg chudt); noc rin Crotalus durissus terrificus trong dung dich nước muối ủ 30 phút mới chích vào đùi chuột
Swiss Kết quá cho thấy wedelolacton (0,8mg/kg chuộÐ; sistosterol (2,3mg/kg
chuột) và stigmasterol (2,3mg/kg chuộ0 thì số chuột thí nghiệm chết lần lượt là 0/8;
2/8 và 1/8 Kết quả cho thấy các hợp chất trên cĩ khả năng chữa trị rắn can
Trang 5Luận Án thạc s? Khoa Học Hảa Học Võ That Thủy
3 CÁC NGHIÊN CỨU VỀ THÀNH PHAN HOA HOC:
® Năm 1956, T R Govindachari và cộng sự 5Ì đã cô lập được nicotin, wedelolacton, demetilwedelolacton và các dẫn xuất glicosid của nó Cấu trúc các
Nicotin Demetilwedelolacton Wedelolacton
Qui trình H trích wedelolacton được trình bày trong sơ để 1
ø Nam 1964, Bohimann va cộng sự ỦÌ đã cô lập từ trong dịch eter dầu hỏa của lá cây có mực được pohacetilen và hai dẫn xuất thiophen mà tác giá không nêu tên,
Các hợp chất có cấu trúc như sau:
hạ C— C= c—Ê À_ {C= Ch: CH= CH
ENON coe ciccny
S kẻ
HạC— (Œ C)s- CH= CH
e Nam 1966, Seshadri va cong sy"! ga tim thaly trong dịch eter dẫu hỏa lá khô của cây có mực một thiophen mới là dẫn xuất cla a-terthienil Ngoai ra, từ lá có
mực họ cũng cô lập được B-amyrin, siigmasterol Đặc biệt trong cao alcol, ngoài
wedelolacton và demetilwedelolacton họ cũng đã cô lận được 5 amino acid là
cystein, acid glutamic, phenilalanin, tyrosin va methionin
® Năm 1970, K.K Bharava và cộng sự 10) đã cô lập được thêm một số hợp chất có
chứa lưu huỳnh; nhưng tác giả không nêu tên
® Năm 1981, TM Sarg và cộng sự PÍ đã cô lập từ cao eter đầu hỏa được các hợp chất phytosterol (0,11%); B-amyrin (0,06%) Còn từ cao alcol thu được wedelolacton (0,02%); luteoln-7-O-giucosid (0,04%); glucosid cia phytosterol (0,07%) và glucosid của một acid trierpen (0,03%)
{12}
e Nam 1987, Wagner va céng su đã đưa ra qui trinh li trich wedelolacton va
demetilwedelolacton duge tinh bay trong so dé 2
Trang 6
Luận án thạc é† Khoa Học Hóa Học Võ Thanh Thúy
e Năm 1991, Binayak và cộng sự "” đã cô lập được œ-terthienil-2-aldehid có cấu
trúc như sau :
/ \ / ( San a-terthienil-2-aldehid
e Nam 1994, Shoji Yahara va cng su ""! 44 cG lập được 6 triterpen glicosid của
acid echinocystic là: eclalbasaponin (1-6) Cấu trúc của chúng được mô tả như
gicosid của acid echinocystic và một số chất 14 saponin sulfat
HON
0 oy /
OH
HO
OR,
Eclalbasaponin (1-6)
3)R, = Gh; R, = Glu 6)R,=SO,H; R,=Gh
øe Năm 1996, Zhang va cộng sự 15) đã cô lập được 2 trferpen giucosid mới có cấu trúc như Sau:
: | o G 2
3-B-O-D-gl tcopyranosid của 28-O-B-D-glucopyranosid của acid 3-B-O-[B-D-
acid 3-B,1 6-œ-dihidroxiolean- glucopyranosil(1-4)]-B-D-glucopyranosil- lồ-œ-
Trang 7Luận an thạc sĩ Khoa Học Hĩa Học Võ Thanh Thúy
® Năm 1996, Zhang và cộng sự tếÌ đã cơ lập được daucosterol, stigmasterol-3-O-
glucosid và 28-O-PB-D-giucopyranosid của acid 3-8-Q-B-D-glucopyranosil-19-B-
hidroxiolean-12-en-28-oic
* cooGiu
28-O-B-D-glucopyranosid của acid 3-B-O-B -D-glucopyranosil
~19-B-hidroxiolean-12-en-28-ọc
ø Năm 1997, Mohammed Ali và cộng sự ” cũng đã cơ lập từ phân trên mặt đất
của cây cĩ mực được heplacosan va 2 ester: n-heptadeca-5-on-il myristat va
li-hidroxi-n-pentadecanil palmitat
e Năm 1998, Zhang va cong sự”? đã cơ lập được một giucosid trưerpen mới là:
3-O-B-D-glucopyranosid của acid 3-8,16-8-hidroxiolean-12-en-28-oic
e Năm 1998, S.A.Maycd và cộng sự P” cơ lập từ địch metanol được 8 alcaloid
steroid (7-14) Các hợp chất này cĩ hoạt tính kháng nấm Candida albicans rất mạnh
CH; 3 CH; why
2x
N
3
0 4
4
ƒ7]:20-epi-3-dehidroxi-3-oxo-5,6-
dihidro-4,5-dehidro verazin
{(20R,25S)-3-oxo-22,26-
tinocholesta-4.22Œ3}-dien]
[8]: 20-epi-verazin
[3S8,20R,25S8)-22,26 -iminocholesta-
§,22(N)-dien -3-al]
Trang 8
luận án thạc sT Khoa Học Hóa Học Võ Than Thúy
[9]: Verazin, [16]: Ecliptalbi
3S,20S,255)-22,26-iminocholesta - Dưới
SOẠN) đan on _ [(38,20R)-20-(3-hidroxi-5-metil-2-piridit)
[11]: 20-epi-4-B-hidroxiverazin [12]: 4-B-hidroxiverazin
[3S,4R,20R,25S)-22,26-mnocholesta- [(GS,4R,205,25S}-22,26-iminocholesta-
§,220N)-dien-3,4-diol] 5,22(N)-dien-3,4-diol]
[13]: 20-epi-25-B-hidroxiverazin [14]: 25-B-hidroxiverazin
[3S8,20R,25R)-22,26-iminocholesta - [(38,20S ,25R)-22,26-iminocholesta -
§,22(N)-dien-3,25-diol] 5,22(N)-dien-3,25-dicl]
Trang 9
Luận Ấn thạc øT Khoa Học Hóa Học Võ Thanh Thúy
Sơ đề 1: Qui trình li trich wedelolacton của †.R.Govindachari !8
lá tươi (3 kg)
-trích với etanol 95% chifa 2% acid acetic
-Lam lạnh, lọc
¥
Địch chiết alcol
-Cô đặc còn 1⁄2 thể tích, loại béo
~Trích với eHl eter
Dich etil eter
Wedelolacton
Dich alcol
-Rửa với nước cất,
-Lam bay hdi eter
y -K€t tinh trong metanol
So &6 2: Qui trink li trich wedelolacton vé demetilwedelolacton của Wagner f2
Lá khô (475 g)
Ỷ
-Tận trích với etanol trong soxhlel
~-Thu hãi dung môi
Địch alcol-nước
-Chiết với etil acetat (200ml / lần)
-Lam khan, thu hổi dung môi,
Cao etil acetat
Wedelolacten (15%)
Bemetilwedeislacton (1,5%)
¥
Địch alcol-nước
| -Sắc kí lỏng cao áp với pha ngược