Tổng quan khảo sát hóa học cây lá xuyên tâm liên

Tổng quan khảo sát hóa học cây lá xuyên tâm liên

kuận ộn Thac ef Khoa hoc Hos hoa

zs Hinh 1: Cay Xuyộn Tam Liộn, Andrographis paniculata,

ho ễ rụ (Acanthaceae)

2, PHAN TONG QUAN

21 Đặc đớnh thực vập của cõy Xuyờn Tõm Liền, Andrographie paricuata, Acanthaceae Trang 2

Tên khoa học [1][2]I3]: Andrographis paniculata Burm.f Nees., Justicia

paniculata Burm.f; thuéc ho O ré (Acanthaceae)

Tên Việt Nam: Xuyên Tâm Liên, Khổ Đảm Thảo, Nguyễn Cộng, Lam

Khái Nguyên, Công Cộng

Tên Pháp: Roi Des Amers

Tên Anh: Green Chiretta

21 ĐẶC TÍNH THỰC VẬT CỦA CÂY XUYÊN TÂM LIÊN,

ANDROGRAPHIS PANICULATA, ACANTHACEAE

2.1.1 M6 ta thc vat cay Xuyén Tam Lién [1][2][3][4][5]

Cá Thân: Cây thảo Thân vuông, mọc thẳng đứng, cao từ 0,3-0,8m Thân

chia nhiều đốt, phân nhiều cành, có lông thưa ở các mấu

CŒ4Lá: Lá đơn, mọc đối, không có lá kèm Phiến lá hình trứng thuôn đài hay hình mác, hai đầu nhọn, mặt nhấn Lá dài 5-7cm, rộng l,5-2,5cm, nguyên mềm Mặt trên của phiến lá xanh đậm hơn mặt dưới và có lông thưa Mép lá dợn

sóng Gân lá lông chim nổi rõ ở mặt dưới Có 4-5 cặp gân phụ Cuống lá ngắn, dài khoảng 0,2cm

G4 Hoa: Hoa tự chùm kép ở nách lá hoặc đầu ngọn cành Hoa không đều, lưỡng-phái, mẫu 5 Mỗi hoa mọc ở nách một lá-bắc và có hai tiển-diệp Lá-bắc nhỏ, dạng dải hẹp, dài khoảng 0,2cm Cuống hoa dài khoảng 0,6cm, có lông tơ, màu trắng

Đài hoa: Năm lá đài đều, rời, dạng dải hẹp, dài khoảng 0,3em, có lông

thưa Tiền-khai liên-mảnh

Tràng hoa: Năm cánh hoa dài khoảng 1,3cm, màu trắng có đốm hồng,

đính nhau bên dưới thành một ống, trên chia hai môi 2/3 Môi trên màu trắng

Thùy giữa của môi dưới có màu tím hồng, hai thùy bên màu trắng có sọc màu

tim Tién-khai két-lgp

Hùng nhụy: Hai nhụy dính trên ống tràng xen kế với cánh hoa, chỉ nhị

màu trắng, có sọc màu tím, có nhiều lông dài, rậm dần ở phía trên Bao phấn hình

hạt đậu, màu tím, hai buồng hướng trong, khai dọc đính gốc Đáy bao phấn nhọn

có một chùm lông đài màu trắng Hạt phấn rời, hình bầu dục, màu vàng nhạt, có rãnh dọc

Thư nhụy: Hai lá noãn ở vị trí trước-sau tạo thành bầu thượng 2 ô, mỗi ô 6

noãn xếp trên một hàng, đính noãn trung trụ Vòi nhụy dạng sợi, màu tím Đầu

nhụy chẻ đôi, vị trí trước-sau

2 PHẨN TỔNG GUAN

21 Dac inh thực vật của cây Xuyên =yên Tâm Liên, Artagz24/s pantxlata Acanthaoeae Trang 3

Luan af 1nac & Knog hoc 16a hoc

© Trdi: Trái nang đẹp, hai đầu nhọn, dài khoảng 2cm Hột hình trụ, có

cán phôi cứng, cong

2.1.2 Phân bố, trồng trọt và thu hái [6]

Cây Xuyên Tâm Liên mọc phổ biến ở các nước Đông Nam Á như Ấn Độ,

Indonesia, Malaysia, miễn Nam Trung Quốc (Quảng Châu) Ở Việt Nam, cây

mọc hoang khắp nơi

Năm 1978, nhằm tạo nguồn dược liệu cung cấp cho công tác điều trị, Sở

Y tế thành phố Hồ Chí Minh đã phát động phong trào trồng đại trà cây Xuyên

Tâm Liên Chúng tôi tham khảo phương thức trồng cây Xuyên Tâm Liên của ông NGUYÊN VĂN CHI như sau:

Cây Xuyên Tâm Liên có thể trồng quanh năm, ở các tỉnh phía Bắc vào

khoảng tháng 2-3 và ở các tỉnh phía Nam vào tháng 4-5-6

œsGieo hột: Chọn đất vườn ươm ẩm, tơi xốp, nhẹ, nhiều mùn Làm đất kỹ

trước khi gieo hột và bón phân sau khi trồng từ 10-15 ngày Trường hợp không đủ

nhân công để bứng cây trồng ở nơi khác, có thể gieo thẳng thành hàng hoặc bỏ hốc cách nhau 10-15cm, gieo 2-3 hột trong mỗi hốc Khi cây có 3-4 lá, nhổ tỉa và

để lại khoảng cách nhất định thích hợp Hột giống cần cho vườn ươm là 10kí/ha

Gieo thẳng cần 4kí/ha Trước khi gieo, chà xát hột 5-10 phút; ngâm hột trong

nude 30-40°C trong vòng 4-6 giờ Vớt hột ra, dội sạch nước chua, ủ tiếp 10-12 giờ

(có thể 24 giờ) Gieo xong, ủ rơm rạ hay lá cây để giữ ẩm cho cây mọc Khi cây

có 2-3 lá, dùng dao nhỏ bứng cây cấy lại trong bầu (làm bằng lá đừa hay rơm) để cây chóng lớn Đất dùng để ra ngôi cây con hoặc làm bầu phải giàu dinh dưỡng, nhiều độ phì, và được bón phân hoại mục Bầu được xếp dưới tán cây, bóng mát;

tưới nước hằng ngày Khi cây có 4-6 đôi lá, bứng cây ra trồng chính thức

œ8 Trồng cây: Đất trồng phải được chuẩn bị kỹ, bón lót phân chuồng từ 10-15 tấn/ha, có trộn thêm tro bếp, phân lân rổi lên luống Mùa xuân trồng khoảng 30cm/cây; mùa hè trồng dày hơn, khoảng 20-25cm/cây

œ4 Chăm sóc: Khi cây mới trồng trong giai đoạn bén rễ, tưới nước giải

pha loãng 1:10 hoặc tưới nước phân urê từ 20-30g/lít nước; tưới 1 lân/tuẩn -

Cần vun gốc và xới xáo (chú ý cây đễ gãy cành) Khi cây cao độ 25-30cm, bấm

ngọn để cho nhiều cành Cây ít khi bị sâu bệnh; nhưng lúc trái chín, trái cây

thường bị sâu đục nên cần trừ sâu khi ra nụ hoa

2 PHAN TONG QUAN

21 Dac¥inh thyc vat cla cay Xuyén Tam Lién, Andtographis pariaiata Acanthaceae Trang 4

Luan dn Thac 6f Khoa hoc Ha hoa

Cá“: hái: Sau khi trong dude 3-4 tháng, cây bắt đầu ra hoa Thu hái phần trên mặt đất Có thể cắt cây chừa gốc lại 2-3 mắc cách mặt đất (để cây tái sinh) Bem phơi hoặc sấy khô, để lại phần gốc của cây Tiếp tục làm cỏ, bón

phân, vun xới chờ thu hoạch lứa sau Có thể thu hái 2-3 lần trong năm, nhưng

năng suất và chất lượng không bằng trồng lại Có thể thu hái cả cây, cất bô phan

rễ hoặc chỉ thu hái lá, Năng suất trung bình lá khô là 2-6 tấn/ha

có Nhân giống, chọn giống: Chọn cây tốt, trỗng trên nên đất tốt nhiều bùn, thoát nước Khi cây sắp ra nụ hoa, cần chăm sóc đặc biệt bằng cách bón lót

và bón thúc bằng phân chuồng và tro bếp Khi trái xanh chuyến sang nâu hay vàng nhạt, thu bái kịp thời; nếu để trái khó, hột sẽ tách ra và rụng hết Khi gặp điều kiện thuận lợi, hội rụng để mọc với tỉ lệ mọc khá cao

2.2 NGHIÊN CỨU VỀ DƯỢC LÝ

2.2.1 Tác dụng trị liệu theo kinh nghiệm dan gian [11121I3114H5171 Theo y hoc dan gian của tỉnh Quảng Châu (Trung Quốc), cây Xuyên Tâm

Liên có vị đắng, tính hàn, có tác dụng thanh nhiệt, giải độc và giảm đau

Ở Ấn Độ, người ta dùng cây Xuyên Tâm Liên làm rượu bổ Kariyất trong

những trường hợp như suy nhược toàn thân, sau khi hết sốt, tiêu chấy và kiết ly

Ở một số tỉnh miễn Trung Việt Nam, nhân dân dùng cây Xuyên Tâm

Liên làm thuốc bổ cho phụ nỡ sau khi sinh bị ứ huyết, đau nhức và tê thấp

Hib 3d bad thade din giak:

- Tri suy nhược cơ thể, tiêu chảy và kiết ly: rượu bổ Kariyất gồm có Xuyên

Tâm Liên (180g), Lô Hội (30g) và rượu 40 (HO Dùng 4-lóg rượu bổ mỗi ngày -Thuốc bổ cho phụ nữ sau khi sinh bị ứ huyết, đau nhức, tê thấp, mụn nhot: mỗi ngày dùng 10-20g toần cây ở dạng thuốc sắc hoặc 2-4g đạng thuốc bột (dùng 2-3 lần/ngày)

- Chữa ly khuẩn cấp tính, viêm dạ đày, viêm ruột, cảm sốt do sưng tấy: dùng

10-15g cây Xuyên Tâm Liên sắc uống hay phối hợp với các vị khác như Kim Ngân Hoa hay Sài Đất

- Chữa viêm miệng, viêm họng: nhai vài ba lá, ngậm

- Chữa viêm phối, sưng amidan: Xuyên Tâm Liên (12g), Huyền Sâm (10g)

và Mạch Môn (10g) Sắc uống

2 PHAN TONG QUAN

$

Tran 5

tuân án Thao si Khoa hoc Hoa hoe

- Chữa lỡ ngứa, rơm sẩy, sưng tấy, nhiễm trùng ngoài da, vết thương rắn

cắn: đùng một nắm lá Xuyên Tâm Liên giã với rượu, xoa đắp, phối hợp với thang thuốc có Kim Ngân Hoa hay Sài Đất

2.2.2 Những nghiên cứu khoa học

2.2.2.1 Thử nghiệm in vữa

Theo tác giả ĐOÀN THỊ NHU [8], cao alcol 96% của cây Xuyên Tâm Liên

ức chế sự phái triển của các vi khuẩn staphylococcus aureus và bacilus subtilis ð

nồng độ 1/40 Nước sắc ức chế vi khuẩn shigella shiga và shigella dysenieriae Ö

nông độ 1⁄40 Nông độ ức chế vi khuẩn lao mycobacleriam tuberculosies HạyR, của cao alcol 96% là 10” và của andrographolid là 10°

Tác giả ĐỒ MINH [B] đã xác định hiệu lực kháng khuẩn của một số chế phẩm từ lá cây Xuyên Tâm Liên Các chế phẩm đều có tính kháng khuẩn với các loai vi khudn bacillus subtilis, bacillus cereus, bacillus purilus, staphylococcus

aureus, salmonella typhi, escherichia coli, shigeila va bacillus proteus

Tác gid SHIMAN CHANG [8] nhan thay 14 in vitro, cay Xuyén Tam Lién

có khả năng ức chế sự phát triển của siêu ví khuẩn HIV ti 97-100%

Các tác giả ĐỖ MINH và TRẤN THỊ AN TƯỜNG [9]{[10] đã tiến hành thử tác

dụng kháng khuẩn của một số dạng bào chế từ lá cây Xuyên Tâm Liên và so

sánh với tác dung của 6erberin, dùng phương pháp thử là phương pháp khuếch

tần trên thạch canh thang Sau khi đặt các khoanh giấy tấm các dịch mẫu va dich

chuẩn trên thạch đã cấy vi khuẩn 24 giờ (ở tú ẩm 37C), đo đường kính vòng

khuẩn Các chế phẩm chứa thành phần hoạt chất và có quy trình bào chế gần với đạng thuốc sắc trong y học cổ truyền đều có diện kháng khuẩn rộng (cả trên

gram 4m va trén gram đương) tương đương với berberim những tác dụng không

mạnh bằng các kháng sinh có nguồn gốc vì sinh vật, Dung địch tiêm bào chế từ

dịch chiết toàn phần có tác dụng tốt hơn mẫu sulfonat andrographohd Na tính

2.2.2.2 Thứ nghiệm in vive

Theo tài liệu của ông TRẤN VĂN KỲ {11], từ các bộ phận trên mặt đất của

cây Xuyên Tâm Liên đã bào chế ra bốn loại Xuyên Tâm Liên tố A, B, C và Ð

mà kết quả nghiên cứu được lý hiện đại đã cho thấy bốn loại Xuyên Tâm Liên tố

đó có tác dụng sau đây:

2, PHAN TONG QUAN

Trang S

Luan an Thac 6 Khoa hoo Hor hoc

-chống viêm trên lâm sang rố rệt, nhưng trên thực nghiệm, tác dụng kháng khuẩn không rõ Tác dụng chống viêm có thể do thuốc làm tăng tác

dụng thực bào của bach cau

-kháng viêm và hạ nhiệt Tuyến kháng viêm tác động thông qua tuyến thượng thận

-lam teo tuyến ức của chuột nhất và có tác dụng làm tăng cường chức năng vỏ tuyến thượng thận,

-làm kéo dài thời gian sống của chuột nhất bị rấn độc cắn gây suy hô hấp Thuốc có tác dụng làm sấy thai ở chuột nhất và thỏ

-ldi mật ở chuột lớn

Từ kết quá nghiên cứu về dược lý, bốn loại Xuyên Tâm Liên tố nói trên được bào chế để trị liệu các bệnh viêm nhiễm như: nhiễm khuẩn hô hấp, nhiễm khuẩn tiêu hóa, viêm tiết niệu, viêm niệu đạo, viêm thận, bể thận, viêm da mụn

nhọt, những bệnh xoắn trùng Ngoài ra còn trị các bệnh như: viêm gan, viêm ruột, thương hàn, lao phối, viêm tai giữa, viêm phần phụ, viêm tắc động mạch,

Năm 1993, ông KAPIL và các cộng sự [12] đã tiến hành thử nghiệm ba

chất cô lập từ cây Xuyên Tâm Liên là: andrographolid I, andropanosid If va

neoandrographolid [H lên những con chuột bị nhiễm t-butil hidroperoxid (t-BHP)

hoặc tetraclorur carbon Sau 3 ngày liên tiếp với liễu dùng 100mg/kí chuột, các nhà khoa học nhận thấy khả năng kháng độc tố gan của chất J thấp hơn II và IH Hiệu quả của H và HH tương tự như siymarin-một tác nhân kháng độc tố gan đã

được sử dụng từ lâu Hiệu quả của H và IH là do các chất giucosid có hoạt tính

mạnh đến việc kháng độc tố gan

Năm 1998, téc gid BENNY K H TAN [13] đã thực hiện nhiều thử

nghiệm và nhận thấy 14-deoxiandrographolid va 14-deoxi-11,12-didehidro- andrographolid làm giảm đáng kể huyết áp và nhịp tim trên những con chuột có huyết áp bình thường, Khi có tác dụng kích thích của NO, 14-deoxi-ll,12- đidehidroandrographolid có hiệu lực mạnh hơn 14-deoxiandrographolid

2.2.2.3 Khao sát trên lâm sàng Ngày nay, Xuyên Tâm Liên được bào chế thành nhiều đạng thuốc như viên nén, nang, thuốc mỡ, thuốc tiêm để chữa các bệnh nhiễm khuẩn đường hô

hấp trên và đường ruột [8}

2, PHAN TONG QUAN

Trau 7

Cây Xuyên Tâm Liên có tính kháng sinh mạnh với nhiễu loại vi trùng

Nó còn làm tăng khả năng thực trùng của bạch cầu, có tác dung gidm đau như

aspirin và làm hạ huyết áp, nhưng không gây tai biến

Theo tác giả TRAN NGOC TIENG [14], năm 1980, cây Xuyên Tâm Liên được đưa vào sẵn xuất công nghiệp dưới đạng viên nén và viên bọc đường từ bột

cây Xuyên Tâm Liên Một số bệnh viện sử dụng có kết quả tốt viên Xuyên Tâm

Liên thay thế kháng sinh, như bệnh viện Hóc Môn (khoa Răng-Hàm-MặU, bệnh viện Nhân Dan Gia Định, bệnh viện Nguyễn Trị Phương, Viện Quân Y 175

Khoa nhi của Viện Quân Y 175 đã tiến hành điều trị cho 20 bệnh nhân bị tiêu chảy cấp tính Liễu lượng thuốc đã sử dụng là: trổ con dưới 1 tuổi đồng

1-1,5g/ngầy; với trể con 1 tuổi ding 1,5-2g/ngay (uống sáng và chiều) Ngoài ra,

nếu có mất nước thì bù nước và điện giải, có thể dùng thuốc trợ tim, sinh tố nếu

cân Áp dụng điều trị cho 20 trường hợp tiêu chấy cấp tính ở trẻ con bằng Xuyên

Tâm Liên thay cho các thuốc cẩm tiêu chảy và kháng sinh đường ruột đông y hoặc tây y cho kết quả tốt

Năm 1991, ông THAMLIKITKUL V và các cộng sự [15] đã khảo sát hiệu quả của việc sử dụng cây Xuyên Tâm Liên để chữa bệnh viêm bạch hầu trên 152

bệnh nhân Ba nhóm bệnh nhân được cho uống hoặc paracetamol hoặc 3g Xuyên

Tâm Liên/ngày hoặc 6g Xuyên Tâm Liên/ngày trong vòng 7 ngày Trong 3 ngày

đầu, hiệu quả của việc sử dụng paracetamol và Xuyên Tâm Liên liêu cao là cao

vượt trội Nếu dùng Xuyên Tâm Liên liểu thấp, các bệnh nhân hết sốt và viêm

họng Hiệu quá lâm sàng ở cả 3 nhóm vào ngày thứ 7 là như nhau Tác dụng phụ

tất nhẹ, khoảng 20% ở mỗi nhóm,

Năm 1995, ông HANCKE IUAN [16] thử nghiệm thuốc viên Kanlang bào chế từ cây Xuyên Tâm Liên trên 33 bệnh nhân bị bệnh cảm mạo Các bệnh nhân

được cho uống 1200mg thuốc viên Kanlang mỗi ngày Kết quả là bệnh nhân khối bệnh sau 3-4 ngày điều trị :

Năm 1996, công ty PARACELSIAN INC [17] đã đưa ra sản phẩm độc

quyền bào chế từ cây Xuyên Tâm Liên, đặt tên là Andro Vír Một thử nghiệm

trén Andro Vir cho két qua như sau: nghiên cứu trong 9 tuần trên 16 bệnh nhân

nhiễm HIV, sau khi dùng Andro Vir, phân nửa số bệnh nhân tăng 31% số tế bào CDá+ và giảm 38% số siêu vi khuẩn HIV trong mấu

2 PHAN TONG QUAN

Trang &

2.3 NGHIÊN CỨU VỀ HÓA HỌC:

Năm 1968, P.B, TALUKDAR {18] ly trích điterpenoid lacton thô từ lá khô cây Xuyên Tâm Liên, dùng dung môi alcol etl 95%, kế tiếp cloroform, và cô lập

được andrographolid với phương pháp sắc kí trên cột celit

Năm 1971, W R CHAN [19] ly trích đierpenoid lacton từ lá khô cây

Xuyên Tâm Liên với các dung môi cloroform, benzen và alcol eiil 95% Các ông

đã cô lập được andrographoHd và neoandrograpbholid

Năm 1972, ALAN BALMAIN [20] đã thực hiện việc tách chiết các

điterpenoid lacton từ cây Xuyên Tâm Liên bằng phương pháp chiết xuất với dung

môi acetat eũl, cô lập chúng băng sắc kí cội alumin trung tính và sắc kí bản mồng

điểu chế, Kết quả thu được 4 dierpenoid lacton gồm có: andrographolid,

14-deoxiandrographolid, 14-deoxi-ll-oxoandrographolid và 14-deoxi-11,12- didehidroandrographolid

Nam 1981, CHEN WEIMING [21] da cé lap duoc diterpenoid glucosid tY

cây Xuyên Tâm Liên bằng cách trích bột khô lá cây Xuyên Tâm Liên với alcol

etil và cô lập bằng phương pháp sắc kí cột silicagel với hệ dung ly là cter cHil-

alcol metl, Các tác gia đã cô lập được 2 diterpenoid glucosid là neoandrographolid va andropanosid

Năm 1983, TETSURO FUHTA [22] dùng phương pháp chiết xuất bằng dung

môi alcol meul, cô lập bằng sắc kí cột siHcagel, đã cô lập từ bột khô lá cây Xuyên Tâm Liên 3 đierpenoid lacton gồm có: 14-deoxiandrographolid, andrographolid va neoandrographolid

Andrographolid 14-Deoxiandrographelid

2, PHAN TONG QUAN

Trang Q

Luén én Thac øĩ Khoa học Hóa học

14-Deoxi-11,12-didehidro 14-Deoxi-11-oxoandrographolid

-andrographolid

HOH,C _o

HO“\ 4

HO < On

HOH,C

Andropanosid

2 PHAN TONG QUAN