retinoid trong điều trị bệnh da viện da liễu việt nam

- Nhiều dẫn chất tổng hợp có tác dụng tốt trong Rl bệnh da: + Tretinoin all - trans - retinoic acid.. + Etretinate điều trị toàn thân + Arotinoid nhiều nhân thơm... chỉ định điều trịTret

ViÖn da liÔu viÖt nam

hµ néi, 2005

PGS TS TrÇn hËu khang

đại cương

- Tự nhiên

- Tổng hợp từ Retinol (vitamin A).

- Nhiều dẫn chất tổng hợp có tác dụng tốt trong Rl bệnh da: + Tretinoin (all - trans - retinoic acid).

+ Etretinate (điều trị toàn thân)

+ Arotinoid (nhiều nhân thơm).

(thế hệ thứ 3).

đại cương

Các thế hệ:

* Thế hệ 1

- 13-Cis - Retinoid acid (Isotretinoin)

(Roaccutane, Accutane, Curacne, Acnotin, Procuta)

* Thế hệ 2

- Trimethyl methoxy phenyl - analogine of retinoic acid ethyl ester (Etretinate)

(Tigason, Soriatan)

* Thế hệ 3

- Arotinoid ethyl ester (Đang nghiên cứu)

chỉ định điều trị

Tretinoine

Tên thương mại Dạng Chỉ định điều trị Liều/ngày

(bôi)

Isotretinoine:

- Iso trex

- Roaccutane Trứng cá

Dược động học

Isotretinoin (13 - CIS -Retinoic acid)

- Gắn với albumin 100%

- Không liền lại trong tổ chức

- Bán huỷ 10 - 20giờ sau liều duy nhất và kéo dài

- 50% đào thải qua nước tiểu

Dược động học

Etretinate (liên kết ester)

- 98% gắn với protein huyết tương

- Tích luỹ ở tổ chức sâu (mỡ)

- Đào thải chậm

- Nồng độ trong máu kéo dài

- Bán huỷ liều duy nhất:

6 - 13 giờ sau điều trị dài ngày: 80 - 100 ngày

- Đào thải qua mật, nước tiểu

Dược động học

Etretin (acid thơm tự do)

- ít ái tính với mỡ

- Kém bền vững so với etretinate

- Đang nghiên cứu

Cơ chế tác dụng

Đối với quá trình tăng sinh và biệt hoá tế bào

- Kích thích quá trình phân bào: chống lão hoá

- Biệt hoá tế bào (da và niêm mạc)

Điều hoà miễn dịch

- Tăng cường HI và CMI

- Hỗ trợ quá trình tạo kháng thể

- Tăng đáy cứng của ĐTB, lympho bào

C¬ chÕ t¸c dông

Chèng viªm

Gi¶m bµi tiÕt chÊt b·

- Gi¶m tÕ bµo tiÕt b·

- Gi¶m tæng hîp chÊt b·

Cơ chế tác dụng

Tác dụng phụ:

- Quái thai

- Độc thai (não úng thuỷ, liệt thần kinh sọ não)

- Biến đổi gen

- Chức năng gan: 10% tăng men gan

- Tăng lipid máu

- Đau cơ, mỏi khớp (dùng liều cao)

- Xương: Giảm can xi xương, rối loạn biệt hoá tế bào sụn

- Da, niêm mạc: khô da, bong vảy

Chống chỉ định

Tuyệt đối:

- Phụ nữ mang thai

- Phụ nữ cho con bú

- Viêm gan

- Bệnh ở thần kinh trung ương

Thận trọng:

- Tăng lipid máu

- Có rối loạn thần kinh

- Đau xương

- Loét dạ dày

Chống chỉ định

Với phụ nữ:

- Trước khi dùng 4 tuần phải khẳng định không có thai

- Sau ngừng thuốc 1 - 2 năm mới có thai

LiÒu dïng

Các chỉ định khác

- Bệnh bạch cầu cấp

- Ung thư