Nếu ùng theo đường uống salbutamol được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, một lượng thuốc lớn qua gan rồi vào máu, o đó khả dụng sinh học tuyệt đối của salbutamol khoảng 40%.. Khoảng 50%
Trang 1SẢN PHỤ KHOA - SALBUTAMOL SỬ DỤNG
TRONG SẢN KHOA
Tên chung quốc tế: Salbutamol
Loại thuốc: Thuốc kích thích thô thể beta2 giao cảm Dạng thuố c và hà m lượng Hàm lượng các dạng thuốc được tính theo salbutamol base
Viên nén 2 mg, 4 mg; Thuốc tiêm 0,5 mg/1 ml; 5 mg/5 ml; Đạn trực tràng 1 mg
Dư ợ c l{ và cơ chế tác dụng
Salbutamol có tác dụng kích thích chọn lọc lên thô thể beta2 (có ở cơ trơn phế quản, cơ tử cung, cơ trơn mạch máu) Tác dụng lên thô thể beta1 (có ở cơ tim) k
m hơn rất nhiều Do tính chọn lọc đó mà với liều điều trị thông thường, tác dụng của salbutamol lên tim không đáng kể Với liều điều trị thường dùng,
salbutamol kích thích các thô cảm beta2 ở các sợi cơ trơn của tử cung, o đó làm giảm biên độ, tần số và thời gian co cơ tử cung Nếu ùng theo đường uống salbutamol được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, một lượng thuốc lớn qua gan rồi vào máu, o đó khả dụng sinh học tuyệt đối của salbutamol khoảng 40% Nồng độ trong huyết tương đạt mức tối đa sau khi uống 2 - 3 giờ Chỉ có 5% thuốc gắn vào các protein huyết tương Nửa đời của thuốc từ 5 đến 6 giờ Khoảng 50% lượng thuốc được chuyển hóa thành các dạng sulfo liên hợp (không hoạt tính) Thuốc đào thải chủ yếu qua nước tiểu (75 - 80%) ưới dạng hoạt tính và các dạng không hoạt tính Nếu tiêm vào tĩnh mạch, nồng độ thuốc trong máu đạt ngay mức tối đa, sau đó giảm dần theo dạng hàm số mü Gần 3/4 lượng thuốc thải qua thận, phần lớn ưới dạng không biến đổi
Nếu truyền tĩnh mạch, nồng độ thuốc trong huyết tương đạt tới mức cao, phẳng
và ổn định Khi ngừng truyền, nồng độ thuốc trong huyết tương giảm dần theo dạng hàm số mü Gần 3/4 lượng thuốc được thải qua thận, phần lớn là ưới dạng
Trang 2không biến đổi
Nếu đặt trong trực tràng, thuốc được hấp thu tốt ở niêm mạc trực tràng Nồng độ thuốc trong huyết tương đạt tới mức tối đa sau khi đặt thuốc từ 3 đến 5 giờ Chỉ
có ít hơn 10% thuốc gắn với protein huyết tương Nửa đời của thuốc là từ 3 đến 5 giờ Khoảng 50% lượng thuốc được chuyển hóa thành các dạng sulfo liên hợp (không hoạt tính) và đào thải chủ yếu qua nước tiểu Nếu tiêm ưới da, nồng độ tối đa của thuốc trong huyết thanh xuất hiện sớm hơn so với ùng theo đường uống Khả dụng sinh học là 100 %, nửa đời của thuốc là 5 - 6 giờ Khoảng 25 - 35 % lượng thuốc đưa vào được chuyển hóa ưới dạng không hoạt tính Thuốc được đào thải chủ yếu qua nước tiểu ưới dạng hoạt tính và các dạng không hoạt tính Chỉ đ ị nh
Thuốc được chỉ định một thời gian ngắn trong chuyển dạ sớm khi không có biến chứng và xảy ra từ tuần thứ 24 đến 33 thai kz, mục đích làm chậm thời gian sinh
để có thời gian cho liệu pháp corticosteroid có tác dụng đối với phát triển của phổi thai nhi hoặc để có thể chuyển người mẹ đến một đơn vị có chăm sóc tăng cường trẻ sơ sinh
Chố ng chỉ đ ị nh
Mẫn cảm với thuốc Nhiễm khuẩn nước ối Chảy máu nhiều ở tử cung Bệnh tim nặng Mang thai nhiều lần Khi tiếp tục mang thai, có nhiều nguy cơ cho mẹ hoặc con (vỡ ối, cổ tử cung mở trên 4 cm ) Sản giật, tiền sản giật
Thận trọng
Khi điều trị chuyển dạ sớm, có nhiều nguy cơ phù phổi nên phải giám sát tình trạng giữ nước và chức năng tim phổi của người bệnh Phải truyền dịch với lượng tối thiểu (thường dùng dung dịch glucose 5%, tránh dùng dung dịch natri clorid 0,9%) và phải ngừng ngay thuốc và cho thuốc lợi tiểu nếu có triệu chứng đầu tiên của phù phổi
Trang 3Phải nhớ là liều ùng tương đối cao nên dễ gây ra các tác dụng không mong muốn cho người mẹ như tim đập nhanh, hạ huyết áp, nôn, tăng glucose huyết, giảm kali huyết và nghiêm trọng hơn, thiếu máu cục bộ cơ tim, loạn nhịp và phù phổi
Thuốc phải được dùng tại bệnh viện, ưới sự giám sát theo dõi chặt chẽ của thầy thuốc
Thời kz mang thai
Nên tránh dùng salbutamol trong những tháng đầu của thai kz nếu thấy không cần thiết
Thời kz cho con bú
Các thuốc kích thích beta có bài tiết vào sữa mẹ, có thể ảnh hưởng đến con khi cho con bú
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Salbutamol dùng trong sản khoa thường được sử dụng theo đường tiêm và có thể
ít được dung nạp tốt
Thường gặp, ADR >1/100
Tuần hoàn: Nhịp xoang nhanh ở mẹ và/hoặc ở thai, đánh trống ngực Toàn thân:
Ðổ mồ hôi, nhức đầu
Cơ xương: Run (đặc biệt run tay)
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa (buồn nôn, nôn) Toàn thân: Chóng mặt, bồn chồn, mất ngủ Cơ xương: Chuột rút
Hiếm gặp, ADR <1/1000
Chuyển hóa: Hạ kali huyết, tăng đường huyết (phôc hồi được) Phản ứng quá mẫn: Mày đay, phù, phù phổi
Ðã nhận thấy trong một số trường hợp có thể xuất hiện phù phổi cấp trong lúc điều trị hoặc ngay sau điều trị chuyển dạ sớm bằng các thuốc kích thích beta dùng đường tiêm Các yếu tố làm tăng nguy cơ này là: Có bệnh tim từ trước, nhiễm khuẩn ối, đa thai, đa ối, có dùng corticoid kết hợp Ðể phòng ngừa, cần phải theo
Trang 4dõi cân bằng nước - điện giải, chức năng tim phổi (nghe tim phổi, nhịp tim, huyết áp) Theo õi lượng nước tiểu (phải chính xác mới tốt) cho biết người bệnh có bị
ứ nước không, nhất là trong trường hợp truyền thuốc Ðiều này cüng góp phần đánh giá cân bằng nước - điện giải Dùng bơm tiêm điện có ưu điểm là hạn chế thể tích dịch phải truyền, vì vậy làm giảm nguy cơ phù phổi Nếu nghi ngờ là có phù phổi, thì phải ngừng thuốc và xử trí ngay
Liều lư ợ ng và cách dùng
Liều uống
Ðối với chuyển dạ sớm: Liều ùng thông thường là 16 mg/ngày, chia 4 lần Trong quá trình điều trị, có thể điều chỉnh liều uống tùy theo tiến triển lâm sàng Tần số tim của người bệnh không được quá 120 - 130 nhịp/phút Nói chung, đường uống được sử dụng nối tiếp sau khi tiêm truyền salbutamol lúc đầu Ðối với cơn đau co
hồi tử cung hậu sản: 8 mg/ngày, chia 4 lần Liều tiêm
Ðể tiêm bắp hoặc tiêm ưới da thì dùng ống tiêm 0,5 mg/ml không cần pha
loãng Ðể tiêm tĩnh mạch chậm hay để truyền tĩnh mạch phải pha loãng thuốc với dung dịch glucose 5%
Khi tiêm truyền tĩnh mạch salbutamol sulfat, nên ùng bơm tiêm điện khi nồng
độ thuốc là 200 micro-gam salbutamol/ml pha trong dung dịch glucose 5% Nếu không có bơm tiêm điện, phải dùng dung dịch nồng độ loãng hơn, 20
microgam/ml (pha với dung dịch glucose 5%) Liều dùng giống như khi ùng bơm tiêm điện Tốc độ truyền ban đầu được nhà sản xuất khuyến cáo là 10
microgam/phút, cách 10 phút lại tăng lên cho tới khi có đáp ứng; lúc đó tốc độ truyền tăng chậm cho tới khi hết co cơ tử cung Liều thông thường có hiệu quả là
10 - 45 microgam/phút Tiêm truyền phải duy trì với tốc độ mà cơn co hết trong vòng 1 giờ, sau đó giảm 50% cách nhau 6 giờ Phải tránh điều trị kéo dài vì nguy
cơ cho mẹ tăng lên sau 48 giờ, và hơn nữa, đáp ứng cơ tử cung cüng bị giảm Phải theo dõi mạch của người mẹ suốt thời gian tiêm truyền và tốc độ truyền phải điều chỉnh để tránh tần số tim của mẹ trên 135 - 140/phút Phải theo dõi tình
Trang 5trạng tiếp nước để đề phòng phù phổi
Sau đó có thể cho salbutamol uống với liều 4 mg, 3 hoặc 4 lần mỗi ngày nhưng cách dùng này không còn được khuyến cáo nữa vì có nhiều nguy cơ o ùng k o dài
Tư ơ ng tác thuố c
Không nên kết hợp với halothan, vì làm tử cung đờ thêm và tăng nguy cơ chảy máu; ngoài ra còn có thể gây loạn nhịp tim nặng o làm tăng phản ứng lên tim Nếu phải gây mê bằng halothan, thì tạm ngừng điều trị salbutamol
Phải thận trọng khi dùng phối hợp với các thuốc chống đái tháo ường, vì thuốc kích thích beta làm tăng đường huyết Nếu phối hợp, phải tăng cường theo dõi máu và nước tiểu Có thể chuyển sang dùng insulin
Ðộ ổn định và bảo quản
Tránh ánh sáng Dung dịch có thuốc sau khi pha xong phải được dùng trong 24 giờ Thuốc đạn phải được để ở nơi có nhiệt độ ưới 25C, tránh ánh sáng
Tư ơ ng k ỵ
Dung dịch ùng để pha thuốc: Dung dịch đẳng trương natri clori 0,9% hoặc dung dịch glucose 5% hoặc hỗn hợp dung dịch đẳng trương natri clori 0,9% và ung dịch glucose 5% nhưng nên tránh pha loãng với dung dịch natri clorid
Không pha, trộn thêm một thứ thuốc nào khác vào thuốc tiêm hay dung dịch truyền có thuốc salbutamol
Quá liều và xử trí
Khi dùng thuốc quá liều, các triệu chứng sau đây tăng lên: Tim đập nhanh, huyết
áp thấp, run, toát mồ hôi, vật vã Ðể điều trị quá liều, có thể cho thuốc ức chế beta nếu cần thiết Cần tăng cường theo dõi ở người bị hen, bệnh phổi - phế quản mạn tính tắc nghẽn, đái tháo đường và suy tim