Các enzyme biến cấu điều khiển hoạt tính của chúng bằng cách thay đổi cấu hình pps

Các enzyme biến cấu điều khiển hoạt tính của chúng bằng cách thay đổi cấu hình Hoạt độ của enzym được điều khiển bằng chất ức chế Các chất ức chế khác nhau có thể liên kết với enzym, là

Các enzyme biến cấu điều khiển hoạt tính của chúng bằng cách thay đổi cấu hình

Hoạt độ của enzym được điều

khiển bằng chất ức chế Các chất ức chế khác nhau có thể liên kết với enzym, làm chậm tốc độ của phản ứng Một vài chất ức chế có sẵn

trong tế bào, một số khác do từ bên ngoài Các chất ức chế có sắn trong

tế bào thì điều khiển quá trình

chuyển hóa, còn từ bên ngoài thì có

thể do điều trị bệnh.Có một vài chất

ức chế enzym băang cách gắn vào nó.Một vài hiệu quả do chúng tạo

ra tức là chúng có thể trở thành tự do.Sự chuyển hóa có sự tham gia của nhữngchất có sẵn trong tế bào làm tăng tốc độ phản ứng enzym

hình6.19:cơ chế điều hòa dị thể của enzyme

Chất ức chế không thuận nghịch

Một số chất ức chế liên kết với

enzym tại trung tâm hoạt động, nó

sẽ liên tục ức chế hoạt động của

enzym Ở phần đầu của chương

chúng tôi đã mô tả Aspirin, một

chất có nhóm acetyl ảnh hưởng tới serine tại vị trí hoạt động của

cylooxydase, ngăn cản serin tham gia xúc tác Một vài ví dụ về chất

ức chế không thuận nghịch làDIPF,

nó cũng phản ứng với serin DIPF

là chất ức chế của enzym

acetylcholinase, một enzym cần

thiết cho truyền xung đông thần

kinh của tế bào thần kinh đến tế

bào khác.Bởi vì ảnh hưởng của

DIPF đến acetylcholinase.DIPF và

các chất tương tự như nó đã được phân loại goi là gây độc thần kinh Một trong số chúng là Sarin, đã

được sử dụng trong tấn công đường ngầm TOKYO 1995 Việc sử dụng rông rãi thuốc trừ sâu malathion, là dẫn xuất của DIPF mà nó sẽ ức chế acetylcholinase của côn trùng, chứ không phải enzym mammalian

Chất ức chế thuận nghịch Không

phải tất cả các chất ức chế đều là

không thuận nghịch Một vài chất

ức chế liên kết không đồng hóa trị tại trung tâm hoạt động chưa đủ

làm thay đổi trung tâm hoạt

động.Trong khi có một chất có

trong trung tâm hoạt động thì cơ

chất không thể vào trung tâm hoạt

động Vì vậy chất ức chế kéo dài thời gian hoạt động của enzym,

ngăn cản phản ứng xảy ra Chất đó gọi là ức chế thuận nghịch Bởi vì chúng cạnh tranh với cơ chất tại

trung tâm hoạt động.Khi nồng độ các chất ức chế giảm xuống, nó sẽ

bị loại khỏi trung tâm hoạt động , khi đó enzym hoạt động trở lại

Enzymsuccunate dehydrogenase là một chất ức chế thuận

nghịch.Enzym này được tìm thấy ở

ty thể, xúc tác chuyển hóa

succinate thành fumarate.Chất ức chế thứ 3, oxaloacetat tương tự như succinate.(thiue).Một enzym không thể gắn succinate cho đến khi

oxaloacetat ra khỏi trung tâm hoạt

động của enzym, nó có thể xuất

hiện nhiều cơ chất thêm vào Một vài chất ức chế không kết hợp với trung tâm hoạt động của enzym gọi

là chất ức chế không cạnh tranh

Chất ức chế không cạnh trạnh chỉ liên kết tại một vị trí trong trung

tâm hoạt động.Liên kết của chúng

là thích hợp với enzym bằng cách thay đổi trung tâm hoạt động của enzym.Trong trường hợp này cơ

chất vẫn liên kết với trung tâm hoạt động nhưng tốc độ tạo sản phẩm

giảm xuống.Chất ức chế không

cạnh tranh giống chất ức chế cạnh trạnh, chúng có những mặt tích

cực

hình6.18 : Ức chế thuận nghịch : a)

ức chế cạnh tranh : gắn tạm thời

với vị trí hoạt hoá enzyme, ví dụ

enzyme succinate dehydrogenase, oxaloacetate là chất ức chế cạnh

tranh với cơ chất succinate b) ức

chế không cạnh tranh : gắn tạm thời tại 1 vị trí hoạt hóa khác của

enzyme, nhưng vẫn bất hoạt chức năng enzyme