Bài giảng bộ môn bào chế kĩ thuật bào chế viên nén đại học nguyễn tất thành

1/2/2018 1 1 BM Bào chế Đại học Nguyễn Tất Thành MỤC TIÊU HỌC TẬP 2 1 Định nghĩa, phân loại và ưu nhược điểm viên nén 2 Vai trò, đặc điểm, cách sử dụng các TD 3 Phương pháp bào chế viên nén xát hạt ướ[.]

Trang 1

BM Bào chế - Đại học Nguyễn Tất Thành

MỤC TIÊU HỌC TẬP

2

1 Định nghĩa, phân loại và ưu nhược điểm viên nén

2 Vai trò,đặc điểm, cách sử dụng các TD

3 Phương pháp bào chế viên nén: xát hạt ướt, xát hạt khô, dập thẳng

4 Yêucầu chất lượng viên nén

ĐỊNH NGHĨA

3

• Chế phẩm rắnphânliều

• Dùng để uống, nuốt hoặc nhai, hòa với

nước trước khi uống hoặc ngậm trong

miệng

• Được điều chế bằng cách nén nhiều

khối hạt nhỏ đồng đều

ĐỊNH NGHĨA

4

• Khối hạt nhỏ chứa một hay nhiều dược chất

• Phối hợp với tá dược hoặc không

– Tá dược tạo màu – Tá dược làm thơm – Tá dược bao tan trong ruột…

• Hoạt chấtkhótrơn chảy và kết tụ dưới lực nén:kỹ thuậttạo hạt

PHÂN LOẠI

Theo cách dùng và đường sử dụng

Theo đặc điểm phóng thích hoạt chất

5

• Dùng uống, nuốt nguyên viên

6

THEO CÁCH DÙNG VÀ ĐƯỜNG SỬ DỤNG

Viên thông thường

Trang 2

• Viên nhai

• Viên ngậm hoặc đặt dưới lưỡi

• Viên phân tán, viên hòa tan

• Viên sủi bọt

• Viên đặt phụ khoa

• Viên cấy dưới da

• Viên để tiêm…

8

THEO CÁCH DÙNG VÀ ĐƯỜNG SỬ DỤNG

Viên đặc biệt

• Viên phóng thích tức thời (viên quy ước):

đơn liều, tác dụng ngắn (4 – 8 giờ)

• Viên phóng thích hoạt chất chậm: viên tan

trongruột (thuốc không bền trong môi trường acid hoặc

kích ứng dạ dày)

• Viên phóng thích hoạt chất biến đổi: viên

phóng thích kéo dài

9

THEO ĐẶC ĐIỂM PHÓNG THÍCH ƯU NHƯỢC ĐIỂM

ƯU ĐIỂM

• Dùng đường uống, thuận tiện, liều chính xác, an toàn

• Dễ che giấu mùi vị

• Có chữ dễ nhận biết

• Gọn nhẹ, dễ vận chuyển

• DC ổn định, tuổi thọ dài

• Dễ đầu tư, sx lớn  giá rẻ

NHƯỢC ĐIỂM

• Không áp dụng: HC lỏng, dễ bay hơi, dễ chảy lỏng; dễ nổ;

không ổn định trong

hệ tràng vị…

• SKD đường uống kém, bị ảnh hưởng bởi nhiều yếu tố, thay đổi theo thời gian

10

KỸ THUẬT BÀO CHẾ VIÊN NÉN

• ĐIỀU KIỆN HÌNH THÀNH VIÊN NÉN

• THÀNH PHẦN VIÊN NÉN

11

ĐIỀU KIỆN HÌNH THÀNH

• Tính dính của bột, hạt dùng dập viên

• Lực nén của máy

• Tính đồng nhất của hạt, bột thuốc

• Tính trơn chảy của hạt, bột thuốc

• Tính xốp độ hòa tan

• Độ ẩm

• Tính phù hợp về khồi lượng và ổn định cơ lý

12

Trang 3

ĐIỀU KIỆN HÌNH THÀNH

• QUÁ TRÌNH HÌNH THÀNH VIÊN NÉN

Trạng thái biến dạng

Trạng thái đàn hồi

Trạng thái định hình

13

THÀNH PHẦN VIÊN NÉN

14

• Hoạt chất: không dùng tá dược (kali permanganat, urotropin)

• Tá dược:

• Tá dược chính: tá dược độn, dính, rã, trơn và bóng

• Tá dược phụ:tádược hút, làm ẩm, điều chỉnh pH (đệm), màu, làm thơm, điều vị, sát trùngbảo quản, chất ổn định, tá dược điều chỉnh sự phóng thích hoạt chất

VAI TRÒ CỦA TÁ DƯỢC

15

• Đảm bảođộ bền cơ họccủa viên

• Đảm bảo độ ổn định của DC và của

viên

• Giải phóng DCtối đa tại vùng hấp thu

• Không có tác dụng dược lý riêng

• Không độc

• Dễ dập viên

• Giá cả hợp lý

TÁ DƯỢC ĐỘN

16

• Tá dượcpha loãng

• Tăng thể tích, tăng khối lượng

• Cải thiện tính chịu nén, trơn chảy của HC

• Viên cólượng HC càng nhỏ,lượng TD độnchiếm tỷ lệcànglớn

17

Nhóm tan trong nước

(nhóm đường)

 Lactose

(saccharose)

 Glucose

 Manitol

 Sorbitol

Nhóm không tan trong nước

 Tinh bột

 Tinh bột biến tính

 Cellulose vi tinh thể

 Dicalci phosphat

 Calci carbonat, magnesi carbonat

18

• Thu từ sữa động vật

• Dạng khan hoặc ngậm nước

• Lactose phun sấy:dập thẳng

• Ưu:giúp làm rã,giải phóng HC tốt, không hút ẩm

• Nhược: làm biến màu alkaloid

và HC cógốc amin, không tiêu hóanếu thiếu men lactase

Lactose

Trang 4

19

• Đường trắng từ mía hoặc

củ cải đường

• Viên sủi bọt, viên ngậm, kẹo ngọt

• Còn dùng làm tá dược dính

Bột đường

(saccharose)

20

• Đường đơn từ tinh bột ngô hoặc tinh bột gạo

• Dùng dạng khan

• Có thể dùng làm TD độn, dính,điều vị…

• Nhược: dễ hút ẩm, viên có

độ cứng kém

Glucose

21

• Vị ngọt mát dễ chịu

• Hòa tan nhanh

• Dùng cho viên đặt dưới lưỡi,

viênngậm

Manitol

22

• Đồng phân quang học của manitol.

• Dễ tan, mùi vị như manitol.

• Có thể dùng dập thẳng

• Háo ẩm Sorbitol

23

Nhóm tan trong nước

(nhóm đường)

 Lactose

(saccharose)

 Glucose

 Manitol

 Sorbitol

Nhóm không tan trong nước

 Tinh bột

 Cellulose vi tinh thể

 Dicalci phosphat

 Calci carbonat, magnesi carbonat

24

• Tinh bột lúa gạo, lúa mì, bắp, khoai tây, sắn…

• Hút nước và trương nở khá tốt  viên ẩm và bở

• Tính trơn chảy và rẻ tiền Tinh bột

Trang 5

25

• Tinh bột qua xử lý

• Tính chịu nén và trơn chảy tốt

• Starch 1500, Lycatab,

Primojet, Eragel…

Tinh bột

biến

tính

26

• Cellulose thủy phân, sấy phun, dạng hạt

• Tính trơn chảy khá tốt

• Tá dược độn đa năng (còn có tính dính, rã,trơn)

• Có thể dùng dập thẳng hoặc xát hạt ướt, xát hạt khô

Cellulose

vi tinh thể

27

• Hút ẩm, làm cứng viên

• Hấp phụ dầu, chất thơm

• Dùng để xử lý cao thuốc, dịch

chiết, làm cứng viên

• Làm viên khó rã nếu bảo quản

trongthời gian dài

• Có tác dụng dược lý riêng

Dicalci

phosphat

28

• Hút ẩm, làm cứng viên

• Hấp phụ tinh dầu

• Có thể dùng dập thẳng

• Có tác dụng dược lý riêng

Calci carbonat, magnesi carbonat

TÁ DƯỢC DÍNH

29

• Tá dược dính lỏng

 Hồ tinh bột

 Dịch thể gelatin

 Dung dịch PVP(polyvinyl-pyrolidon): aspirin, barbiturat.

• Tá dược dính thể rắn

 Dẫn chất cellulose

 Avicel…

30

• Làm tá dược dính ướt ở nồng

độ 5 – 25%

• Có thể dung chung với gôm arabic, gelatin, PVP

Hồ tinh bột

Trang 6

31

• Tá dược dính ướt hoặc dính

khô

Đường

glucose,

saccharose

32

• Polyme tổng hợp có độ dính rất cao

• Tan trong cả nước và ethanol

• PVP dễ tan khả năng giải phónghoạt chất cao

PVP Polyvinyl pyrrolidon

TÁ DƯỢC RÃ

33

• Viên rã nhanh và rã mịn

• Giải phóng hoạt chất

• Rã ngoại:giải phóng hạt dập viên

• Rã nội:giải phóng tiểu phân hoạt chất

TÁ DƯỢC RÃ

34

• Tinh bột và dẫn chất

• Dẫn chất của cellulose

• Acid alginic và các muối alginate

• Magnesi – nhôm silicate

• Hỗn hợp sinh khí carbon dioxyd

TÁ DƯỢC RÃ

35

• Tính đa năng

• Hiện tượng vi mao quản

• Phối hợp tá dược rã

CƠ CHẾ RÃ

36

• Cơ chế lý học:

 Hòa tan  bào mòn: DC và TD tan trong nước

 Trương nở:chất không tan trong nước

• Cơ chế hóa học: tạo khí carbonic hoặc oxy

Acid (citric, tartric) + kiềm (NaCO3, NaHCO3 CO2

Trang 7

TÁ DƯỢC RÃ

37

• Tinh bột: bắp, khoai tây, hoàng tinh…

• Tinh bột biến tính:

 Natri starch glycolat (Primogel, Explotab) siêu rã

 Starch 1500

 Pregelatin starch

 Avicel

 Bột cellulose

 Natri croscarmellose, Crospovidon  siêu rã

TÁ DƯỢC TRƠN

38

• Chống ma sát giữa viên và cối khi dập viên

• Chống dính khi dập viên

• Điều hòa sự chảy

• Làm mặt viên bóng đẹp

• Sơ nước  kéo dài thời gian rã, khó đảm bảo độ bền cơ học (giảm liên kết hạt)

39

• Acid stearic và muối : có khả năng bám dính tốt,

dùng khoảng 1-2% so với hạt khô.

• Talc : làm trơn và điều hòa sự chảy Khả năng

bám dính hạt kém hơn magnesi stearat do đó tỷ lệ

dùng cao hơn (1 – 3%).

• Aerosil, Cap-O-Sil : rất mịn và nhẹ nên khả năng

bám dính bề mặt hạt rất tốt, do đó tỷ lệ dùng thấp

(0,1 – 0,5%), hay dùng nhất.

40

• PEG 4000, PEG 6000, PEG monostearat, natri lauryl sulfat, natri benzoat, acid boric

41

• Trộn khô

• Trộn ướt ( hòa tan trong dung môi dễ bay

hơi )

• Thường dùng keo silic dioxid 0,25 – 0,5%,

magnesi stearat 1– 2%, talc 2 – 3%, PEG,

dầu paraffin 2 – 5%, tinh bột 5 – 10%

TÁ DƯỢC BAO

42

• Che giấu mùi vị khó chịu DC

• Bảo vệ DC, tránh tác động môi trường

• Thuận lợi trong quá trình đóng gói

• Cải thiện hình thức, tăng độ cứng

• Cải thiện SKD: bao tan trong ruột, phóng thích kéo dài, bao viênthẩm thấu…

Tiêu đề	Bài giảng bộ môn bào chế kỹ thuật bào chế viên nén
Trường học	Đại học Nguyễn Tất Thành
Chuyên ngành	Kỹ Thuật Bào Chế Viên Nén
Thể loại	Bài giảng
Năm xuất bản	2018
Thành phố	Thành phố Hồ Chí Minh

Định dạng
Số trang	7
Dung lượng	497,35 KB