tổng hợp dược liệu , bào chế, quản trị kinh doanh, pháp chế

DƯỢC LIỆU COUMARIN 1 Coumarin là là dẫn xuất của benzo pyron (C6 C3 ) Phân loại Coumarin 3 nhóm 1 Nhóm coumarin đơn gản Dạng monomer Umbelliferon, Aesculetin, warfarin , Herniarin, Scopoletin Dạng dim.

DƯỢC LIỆU

COUMARIN

1 Coumarin là là dẫn xuất của benzo--pyron (C6 -C3 )

Phân loại Coumarin: 3 nhóm

1.Nhóm coumarin đơn gản

Dạng monomer: Umbelliferon, Aesculetin, warfarin , Herniarin, Scopoletin

Dạng dimer:

2. Nhóm Furano - coumarin

Phân nhóm psoralen: Psoralen, bergaptol, bergapten, xanthotoxol, xanthotoxin, peucedanin Phân nhóm angelicin: Angelicin, Iso-bergapten, Sphondin, pimpinellin

3 Nhóm pyrano- coumarin

Phân nhóm Xanthyletin: Xanthoxyletin, Luvangetin

Phân nhóm khellin: khelacton, provismin, samidin, visnadin Phân nhóm seselin

Nhóm coumaro- flavonoid: Wedelolacton, isoflavonoid

- Rất nguy hiểm: gây ung thư gan

Các iso-coumarin: coumarin, isocoumarin

4 Tác dụng sinh học và công dụng coumarin:

Tác dụng đáng chú ý: chống co thắt, làm giãn nở động mạch vành (papaverin)

- Coumarin Đơn giản: nếu –OH/C7 → acyl hóa, gốc acyl có 2 đơn vị isopren (ví dụ geranyloxy) -Nhóm psoralen: nhóm -OH, methoxy hay isopentenyloxy ở C-5 hay C-8

- Nhóm angelicin: nếu có methoxy ở C-5 hay C-5 và C-6 tăng tác dụng

- Những dẫn chất acyldihydrofuranocoumarin và acyldihydropyranocoumarin chống co thắt rất tốt,

nhóm acyl ở đây tốt nhất là có 5 carbon (kéo dài mạch carbon giảm tác dụng).

- Làm thuốc chống đông máu (trị chứng huyết khối) Chỉ có ở chất có –OH/ C4 , có sự sắp xếp kếp của phân tử ( wafarin)

-Tác dụng như vitamin P (làm bền và bảo vệ thành mạch)

-Chữa bệnh bạch biến hay bệnh lang trắng, bệnh vẩy nến Tính chất này chỉ có ở những dẫn chất furanocoumarin

-Tác dụng kháng khuẩn: novobiocin - kháng sinh phổ kháng khuẩn rộng

-Tác dụng chống viêm: calophyllolid có trong cây mù u (

-Các chất aflatoxin là những coumarin độc có trong mốc Aspergillus flavus có thể gây ung thư CÁC DƯỢC LIỆU coumarin (Ba dót  Mần tưới ( k có TDAU) Bạch chỉ  Tiền hồ  Mù u  Sài

- Coumarin: ayapanin (herniarin), ayapin

- Tinh dầu: thymolquinol dimethyether, methylthymyl ether, thymoquinon

Tác dụng – công dụng: Eupatorium ayapana Vent.

- Thuốc xông giải cảm

- Chấn thương, mụn nhọt, lở ngứa ngoài da

- Chữa bế kinh, kinh nguyệt không đều, phụ nữ sinh đẻ đau bụng do ứ huyết, phù

3 Bạch chỉ ( Angelica dahurica Họ Hoa tán –Apiaceae )

Tác dụng – công dụng : Angelica dahurica

- Hạ sốt, giảm đau

- Giãn mạch vành

- Làm tăng huyết áp (liều nhỏ)

- Gây co giật (liều cao)

4 Tiền hồ ( Peucedanum sp Họ Hoa tán – Apiaceae)

Bộ phận dùng: Rễ phơi khô của 2 loài

 Peucedanum decursivum Maxim (hoa tím)

 Peucedanum praeruptorum Dunn (hoa trắng)

Ngoài ra còn có umbelliferon, tinh dầu

- Tác dụng – công dụng Peucedanum sp

- Tăng tiết dịch đường hô hấp

- Dùng chữa chứng khó thở, ho, viêm hô hấp

- Một ít wedelolacton (thuộc nhóm coumestan/ iso-flavonoid)

Tác dụng – công dụng Wedelia chinensis

- Kháng viêm, kháng khuẩn

- Trị các vết thương nhiễm khuẩn

- Phòng và trị mụn nhọt, mẩn ngứa, rôm sảy

- Tác dụng estrogen

- Cây không độc (có thể dùng như rau)

6 Mù u Calophyllum inophyllum L Họ Măng cụt –Clusiaceae

Calophylloid ,Acid calophyllic, Inophylloid ,Acid calophynic

Tác dụng – công dụng Calophyllum inophyllum

- Kháng viêm, chống loét

- Chữa phỏng (lửa, điện, nước sôi, acid…)

- Chữa vết thương hở, nước ăn chân

- Làm mau lên da non, mau lành sẹo, làm mờ sẹo

- Sử dụng trong điều trị bệnh Hansen *(phụ trợ)

- Chống đông máu (Calophyllolid)

TANIN

 Tanin (tanin chính thức)

Polyphenol phức tạp, có nguồn gốc từ thực vật

- Có vị chát, có tính thuộc da ( dương tính với “ thí nghiệm thuộc da)

- Định lượng dựa vào mức độ hấp phụ trên bột da sống chuẩn

- Định nghĩa này không bao gồm phenol đơn giản hay gặp cùng vơí tanin (pseudo tanin)

 Tanin không chính thức = Pseudotanin

- Polyphenol đơn giản

- Không có tính thuộc da

Ví dụ: acid gallic, catechin, acid chlorogenic, acid rosmarinic…

2.1 Tanin thủy phân được (tanin pyrogallic)

-Thủy phân bằng acid hoặc tanase giải phóng ra:

+ Phần đường: glucose (đôi khi là đường đặc biệt) + Phần không phải đường: các acid 2 phần này nối với nhau theo dây nối ester ( không phải dây nối acetal) => nên được gọi là những pseudoglycosid

Các dược liệu : Đại hoàng Rheum officinale, Galla chinensis, Syzygium aromaticum, Punica granatum

2.2 Tanin ngưng tụ (tanin pyrocatechic)= tanin không thủy phân được = Phlobatannin

- Không bị thủy phân bởi tanase, acid nóng

- Dưới tác dụng của acid hoặc ezyme tạo thành chất đỏ tanin (phlobaphen)CẤU TRÚC CỦA PC:

Polymer của flavan-3-ol, flavan-3,4-diol ( catechin)

- Chưng cất khô: Tanin pyrocatechic → pyrocatechin

- catechin, epicatechin, gallocatechin, epi-gallocatechin

Phân biệt 2 loại tanin chính

Tanin pyrogallic, tanin thủy phân Tanin pyrocatechic (tanin ngưng tụ =

Phlobatannin

Cất khô ở 180 - 200oC thu được pyrogallol

là chủ yếu Cất khô ở 180 - 200oC thu được pyrocatechin là chủ yếu

Cho tủa bông với chì acetat 10% Cho tủa bông với nước brom

Cho tủa màu xanh đen với muối sắt (III) Cho tủa màu xanh lá đậm với muối sắt (III Thường dễ tan trong nước Khó tan trong nước hơn tanin pyrogallic

TÁC DỤNG SINH HỌC:

Tác dụng do tính kết tủa với protein

-Tạo màng trên niêm mạc nên ứng dụng làm thuốc săn da

- Cầm máu: Tanin có tác dụng làm đông máu nên dùng đắp lên vết thương để cầm máu, chữa trĩ, rò hậu môn

-kháng khuẩn -> trj loét: Tanin còn có tác dụng kháng khuẩn nên dùng làm thuốc súc miệng khi niêm mạc miệng, họng bị viêm loét, hoặc chỗ loét khi nằm lâu

- Antioxidant (EGCG – chè xanh) Antioxidants hay còn gọi là chất chống oxy hóa là loại chất

có thể ngăn ngừa hoặc làm chậm sự phá hủy tế bào gây ra bởi các gốc tự do, các phân

tử không ổn định mà cơ thể tạo ra

- Dập tắt gốc tự do, chống lão hóa

Thành phần hóa học Camellia chinensis

- Alkaloid (cafein 2-5%, theobromin, theophyllin), polyphenol, flavonoid, các enzyme…

- Tanin: catechin và dẫn xuất EGCG

- Vitamin (A, B1 , B2 , P, nhiều nhất là C), tinh dầu 0.009%,

- Acid amin (17 loại) kết hợp với đường và tanin tạo aldehyd có mùi thơm, hậu vị ngọt

Công dụng:

- Kích thích hệ thần kinh và hô hấp, điều hòa nhịp tim

- Thanh nhiệt lợi tiểu, giải khát, trợ tiêu hóa

- Nước sắc trị tiêu chảy, chữa phỏng, lở loét

- Chủ yếu là tanin (50-70%), thuộc loại tanin gallic

- Ngoài ra: acid gallic, acid ellagic, tinh bột, canxi oxalat

 Công dụng Galla chinensis

- Chữa viêm ruột mãn tính, nhiễm trùng da, cầm máu

- Giải độc đường tiêu hóa do alkaloid, kim loại nặng

- Chữa trẻ em loét miệng: phèn chua cho vào ruột Ngũ bội tử, đem nướng rồi nghiền thành bột mịn để bôi

- Nguyên liệu để thuộc da, chế mực viết….

3 ỔI

 Tên khoa học : Psidium guyava L Họ Sim (Myrtaceae)

Bộ phận dùng - Chồi kèm 2-4 lá đã mở

Thành phần hóa học:

- Búp và lá non: tanin (8-9%), flavonoid (quercetin, leucocyanidin, avicularin,

guajaverin…),chất sáp, acid crataegolic…

- Quả: tanin, flavonoid

- Các mangostin

 Công dụng Garcinia mangostana

- Chữa lỵ, tiêu chảy

ALKALOID

- alkaloid là hợp chất hữu cơ, có phản ứng kiềm.

- có chứa N, đa số có nhân dị vòng

- thường từ thực vật (đôi khi từđộng vật)

- thường có dược tính mạnh.

- cho phản ứng với một số thuốc thử chung của alkaloid

 Tuy nhiên cũng có một số chất được xếp vào nhóm Alkaloid nhưng nitơ không có dị vòng mà ở mạch nhánh như: Ephedrin trong ma hoàng, capsaicin trong ớt, hordenin trong mầm mạch nha; một số Alkaloid không có phản ứng với kiềm như colchicin lấy từ hạt tỏi độc, ricinin

lấy từ hạt thầu dầu, theobromin trong hạt cây cacao và có Alkaloid có phản ứng acid yếu như

arecaidin và guvacin trong hạt cau

PHÂN LOẠI ALKALOID THEO SINH PHÁT NGUYÊN

A Alkaloid thực (N từ acid amin và thuộc dị vòng).

B Proto-alkaloid (N từ acid amin và không tạo dị vòng) (ephedrin, capsaicin,

colchicin, hordenin, mescalin…)

C Pseudo-alkaloid (N không từ acid amin và tạo dị vòng) (cafein, coniin, aconitin,

conessin, solanidin…)

Phân loại theo cấu trúc hóa học : purin, tropan, quinolin, indol

- alk indol, indolin.,

- alk quinolin, isoquinolin, - alk pyridin, piperidin

-alk Terpenoid, -alk Steroid, -alk Purin, -alk Peptid

1 ALKALOID THỰC

• Là nhóm lớn & quan trọng nhất (alkaloid chính thức)

• Sinh nguyên : từ các acid amin (khác ψ-alkaloid)

• Có dị vòng N (khác proto-alkaloid)

• Được chia thành rất nhiều nhóm tùy nhân căn bản (pyrol, indol, tropan, quinolin, isoquinolin…)

2 Proto- alkaloid

- có sinh phát nguyên từ acid amin (Δ’ decarboxyl)

- cấu trúc đơn giản; gặp / cả thực vật lẫn động vật

- thường là hợp chất thơm có N / mạch nhánh

- kiểu phenyl-alkylamin (ephedrin, mescalin, capsaicin )

- kiểu indol-alkylamin (serotonin, gramin, abrin )

- kiểu tropolon (colchicin )

3 pseudo-alkaloid

- Sự ngưng tụ amoniac với những hợp chất không có ni tơ

alkaloid kiểu purin : theobromin, cafein, theophyllin

• alkaloid kiểu steroid : conessin, solanidin,…

• kiểu alkaloid terpenoid : taxol = Paclitaxel, aconitin, mesaconin

• kiểu alkaloid peptid : ergotamin, ergocryptinin…

Tác dụng sinh học, công dụng ALKALOID

Alk những chất có hoạt tính sinh học, có nhiều chất rất độc

Trên hệ thần kinh

- - kích thích TKTW : cafein, strychnin

- ức chế TKTW : morphin, codein

- kích thích trực giao cảm : ephedrin

- liệt trực giao cảm : yohimbin

- kích thích đối giao cảm : pilocarpin

- liệt đối giao cảm : atropin

Trên các cơ quan khác

Gây tê : Cocain

- Giảm đau : Morphin

- Giảm ho : Codein

- Giảm co thắt : Papaverin

- Trị sốt rét : Quinin

- Diệt giun sán : Arecolin

- Diệt khuẩn : Berberin, Emetin

- Hạ huyết áp : Reserpin

- Trị ung thư : Taxol = Paclitaxel, Taxotère Vincristin, Vinblastin, Vincamin

CÁC DƯỢC LIỆU CHỨA ALKALOID

Ma hoàng, Canh kina ,Mã tiền, Mức h.trắng ,Tỏi độc, Thuốc phiện, Ba gạc, Cà lá xẻ ,Thuốc

lá, Bình vôi, Cựa kh.mạch, Ô đầu ,Cà độc dược ,Hoàng liên ,Chè, Bách bộ, Belladon, Coca Vàng đắng ,Cà phê

1 BÌNH VÔI

Tên khoa học: Stephania rotunda Lour

Stephania pierel Diels

Họ Biển bức cát (Menispermaceae)

Thành phần chủ yếu trong củ Bình vôi : alkaloid

• Alkaloid đáng chú ý : Rotundin = (–) tetrahydropalmatin

• Hàm lượng alk (toàn phần, rotundin) thay đổi tùy loài (Rotundin = 0.5% - 3.5% tùy loài)

• Một số loài Bình vôi không có Rotundin

• Các alkaloid từ “Bình vôi” : Rotundin = Hyndarin = (–) tetrahydropalmatin Roemerin,Cepharanthin, Cycleanin Crebanin, Isocorydin

Tác dụng –công dụng Stephania

Củ Bình vôi chủ yếu được dùng để chiết Rotundin hay Cepharanthin ( muối sulfat, HCl)

• Rotundin được dùng làm thuốc an thần (Rotunda®)

• Cepharanthin chữa lao phổi, lao da, vết côn trùng cắn; tăng khả năng miễn dịch / điều trị ung thư

• Củ Bình vôi ngâm rượu dùng chủ yếu để trị mất ngủ

2 HOÀNG LIÊN

Tên khoa học: Coptis chinensis FranchCoptis teeta Wall

Họ Mao lương (Ranunculaceae

Bộ phận dùng : Thân rễ (trông giống chân gà)

Thu hái ở những cây 4-5 tuổi Có thể thái phiến THANH PHẦN HÓA HỌC COPTIS

• Toàn cây Hoàng liên chứa rất nhiều alkaloid

• Thân rễ có 5 – 8% alk toàn phần, chủ yếu là Berberin

• Các alk khác: Palmatin, Jatrorrhizin, Coptisin, Worenin

Cả 5 alkaloid này đều là các alkaloid có Nitơ IVCÔNG DỤNG TÁC DỤNG COPTIS

Thân rễ Hoàng liên chủ yếu dùng để chiết Berberin (clorid, sulfat, nitrat, acetat)

• Berberin được coi như 1 kháng sinh thực vật

• Công dụng chính của Berberin

- chữa tiêu chảy, kiết lỵ (Berberal*, Streptoberin*)

- chữa đau mắt đỏ cấp (Sedacollyre*)

- đôi khi, dùng dược liệu làm thuốc hạ sốt, trị sốt rét và trị 1 số bệnh về gan mật

- strychnin + brucin (> 90%; 1 : 1), dạng muối igasurat*

- -colubrin, β-colubrin, vomicin, novacin, Ψ-strychnin

• Thành phần khác

- Hạt : loganin, chất béo, galactomannan, tannin

- Lá, vỏ thân : chủ yếu là brucin

- Cơm quả : loganin, không có

TÁC DỤNG –CÔNG DỤNG Strychnos nux-vomica L( chung)

-Tác dụng của Mã tiền chủ yếu là do strychnin

- TKTW : Kích thích ở liều nhỏ Co giật ở liều lớn

-Tim mạch : Co thắt ngoại vi → tăng huyết áp

- Tiêu hoá : Tăng bài tiết dịch vị, kích thích tiêu hoá

-Liều độc : Tăng tiết nước bọt, ngáp, nôn mửa, co giật, mạch nhanh, sợ ánh sáng, co cứng cơ, khó thở, chết vì ngạt thở (# tetanos)

TÁC DỤNG –CÔNG DỤNG Strychnos nux-vomica L

• Mã tiền, Mã tiền chế

- Kích thích tiêu hoá → rượu bổ, trị thiếu máu

- Nhức mỏi → cồn xoa bóp Trị đau dây thần kinh

- Mã tiền là nguyên liệu chiết strychnin

• Strychnin sulfat

- Kích thích hành tuỷ

- Trị tê liệt dây thần kinh,

- Trị nhược cơ Dạng dùng: viên, thuốc tiêm

kiềm yếu kiềm tr.bình kiềm mạnh

yohimbin, reserpin, rescinamin Ajmalin, ajmalicin = Raubasin: serpentin

Tác dụng dược lý và công dụng Rauwolfia spp ba gạc:

1 Reserpin: An thần, hạ huyết áp (tác dụng chậm & kéo dài) Liều cao, lâu ngày : sung huyết mũi, chậm nhịp tim, phù, loét dạ dày tá tràng, nở tuyến vú

2 Rescinnamin : hạ huyết áp, không an thần

3 Ajmalin : chống loạn nhịp tim, rung tim

4 Ajmalicin = Raubasin: Giãn động mạch vành, tăng lưu lượng máu não → dùng cho người suy não, thiếu máu não cục bộ

5 Ba gạc: Hạ huyết áp Ấn độ còn dùng trị rắn cắn

Công dụng: rễ ba gạc được dùng làm nguyên liệu chiết xuất reserpin, ajmalin, ajmalicin alkaloid toàn phần hoặc nấu cao hay dùng bột rễ làm thuốc

 Viên Rauviloid (alkaloid toàn phần của R.serpentina): chữa cao huyết áp

 Viên Raucaxin ( R tetraphylla)

 Viên Raudixin chế từ bột rễ R serpentina

epi-gallo-1 alkaloid : cafein >>> theobromin > theophyllin

2 tanin :EGC, EGCG (epi-gallo-catechin-gallat)

3 flavonoid: :kaempferol, quercitrin, myricetin

4 men: : polyphenol oxidase, peroxidase

protein :protein-tannat, acid amin (tạo mùi thơm)

vitamin : C, A, B1, B2, PP

khác :muối khoáng, tinh dầu (ít)

Định tính hóa học: phản ứng Murexid : cắn alka , basa khan + HCL đđ+ H2O -> cô khô-> cắn alk Muối khan+ NH4OH-> màu tím sim

TÁC DỤNG CÔNG DỤNG CÂY TRÀ camellia sinensis D Kuntze

Chủ yếu do alkaloid và tannin

Tác dụng trên hệ TKTW

• Tác dụng antioxidant, chống phóng xạ

• Tác dụng kháng khuẩn chữa tiêu chảy, kiết lỵ

• Tác dụng lợi tiểu, “giảm béo”

6 CÂY CÀ PHÊ

Coffea arabica L = Cà phê chè

Coffea robusta Chev = Cà phê vối

Coffea excelsa Chev = Cà phê mít

Họ thiến thảo: Rubiaceae

THÀNH PHẦN HÓA HỌC :

• Hạt Cà phê sống chứa

- tannin, acid hữu cơ, các Δ’ acid chlorogenic (10%)

- alkaloid: ở dạng kết hợp với acid chlorogenic

- alk chính: cafein (~2%) >>> theobromin > theophyllin

• Hạt Cà phê rang

- lượng Δ’ acid chlorogenic giảm 50%

- xuất hiện thêm nhiều chất có mùi thơm (0.1%)

Tác dụng công dụng cà phê: Coffea

Chủ yếu do alkaloid ( cafein)

• Tác dụng trên hệ TKTW

• Tác dụng antioxidant, chống phóng xạ

• Tác dụng kháng khuẩn chữa tiêu chảy, kiết lỵ

• Tác dụng lợi tiểu, “giảm béo”

7 CÂY MỨC HOA TRẮNG:

Tên khoa học: holarrhena antidysenterica Wall

Họ trúc đào APOCYNAEAE

Bộ phận dùng: Vỏ cây đã phơi hoặc sấy khô của cây Mộc hoa( vỏ thân )

Thành phần hóa học holarrhena antidysenterica Wall

Trong cây (chủ yếu từ vỏ thân): có # 30 alkaloid

- conessin, conessidin, conessimin, iso-conessimin,

- kurchin, kurchicin, conkurchin - holarrhenin, holarrhimin, holacetin,

- conain, conarrhimin, conimin

• Khi tiêm : gây tê kèm hoại tử.

• Sử dụng : Uống dạng cao chiết vỏ thân, alk toàn phần alk tinh khiết (Conessin.HCl /

Conessin.HBr)

• Chủ trị : Trị tiêu chảy, kiết lỵ (trực khuẩn, amib)

8 Ô ĐẦU

Tên khoa học Aconitum spp

Họ ranunculacaceae( hoàng liên)

Cây Ô đầu là tên gọi chung của nhiều loài Aconitum

- A napellus L Ô đầu châu Âu

- A chinense Paxt Ô đầu Tr.Quốc

- A fortunei Hemsl Ô đầu Việt Nam

- A carmichaeli Debx * Xuyên Ô đầu

- A kusnezoffii Reichb * Thảo Ô đầu

Bộ phận dùng: củ hái vào mùa thu, trước khi cây ra hoa

- củ cái để nguyên, phơi / sấy khô (Ô đầu = Radix Aconiti)

- củ con chế  Phụ tử (Radix Aconiti Lateralis Preparata)

• Ô đầu : củ mẹ (củ chính của cây) đã phơi / sấy khô

• Phụ tử : củ con (của loài A carmichaeli) đã chế biến

Aconitin là một alkaloid diterpenoid phức tạp

có cấu trúc diester (kém bền) từ : một amino alcol (aconin) và hai acid (acetic, benzoic)

Aconitin dễ bị thủy phân:

- Aconitin bị thủy phân tạo ra benzoyl aconin và acid acetic ( độc tính giảm từ 5000 xuống 10)benzoyl aconin tiếp tục bị thủy phân tạo thành aconin và acid benzoic còn độc tính 1/50000 so với aconitin

Triệu chứng ngộ độc aconitin

- Mồm nóng

- Phát ban (từ đầu ngón tay tới toàn thân)

-Chảy đờm dãi, nôn mửa, mệt mỏi, khó thở, giãn đồng tử, mạch đập yếu và không đều

1 ngâm nước muối và MgCl2

2 đun sôi, thái mỏng

Xuyên ô chứa 0.60% alk / Et2O

>> Diêm phụ chứa 0.15% >> Hắc / bạch phụ chứa 0.05%

- Phụ tử (củ con) ≥ 0.60% (tính theo aconitin DĐVNV)

• Ô đầu, Phụ tử chủ yếu dùng ngoài (cồn xoa, trị đau nhức)

Có thể dùng uống (kháng viêm, giảm đau Cẩn thận !)

• Phụ tử : vị thuốc hồi dương, khử phong hàn, dùng khi trụy tim mạch Là vị thuốc quý Nhung-Quế-Phụ

Saponin còn gọi là saponosid (sapo = xà phòng), là một nhóm glycosid lớn, gặp rộng rãi

trong thực vật, đôi khi trong động vật (hải sâm, cá sao)

và thể hiện các tính chất chung sau: 5TC

TÍNH CHẤT SAPONIN

•1.Tạo bọt bền khi lắc với nước

• Saponin tạo bọt bền khi lắc với nước (tính diện hoạt) Tính tạo bọt mạnh, yếu tùy thuộc vào cấu tạo saponin

• Không có sự liên quan rõ ràng giữa tính tạo bọt và tính phá huyết

- Nguồn gốc Saponin: S.động vật > S.thực vật

- Cấu trúc hoá học: Furostan > Spirostan; saponin steroid > saponin triterpen

Cấu tạo của phần đường ảnh hưởng đến tính phá huyết

• Tính phá huyết được dùng để định tính, đánh giá saponin

• Cần lưu ý tính phá huyết khi bào chế dược phẩm

•3 Độc với cá và các động vật máu lạnh

Cấu tạo của phần đường ảnh hưởng đến tính phá huyết

• Tính phá huyết được dùng để định tính, đánh giá saponin

• Cần lưu ý tính phá huyết khi bào chế dược phẩm

•4 Có thể tạo phức với cholesterol và các dẫn chất 3-β- hydroxy steroid khác

• Tính tạo phức với cholesterol của saponin steroid nói chung mạnh hơn saponin triterpen

• Tính chất này được ứng dụng để tinh khiết hóa saponin, định lượng cholesterol trong sinh

hóa, sử dụng saponin làm thuốc trị bệnh xơ vữa động mạch

•5 Có tính kích ứng, gây hắt hơi, đỏ mắt

Ngoại lệ:

một vài saponin không thể hiện đầy đủ các tính chất trên

Lưu ý một số các hợp chất khác như glycosid tim, protein thực vật, terpen glycosid… cũng

tạo bọt

CÔNG DỤNG SAPONIN , TÁC DỤNG SAPONIN:

- Long đờm, chữa ho : Saponin là hoạt chất chính trong các dược liệu chữa ho như viễn chí,

cát cánh, cam thảo, thiên môn, mạch môn

- Tác dụng thông tiểu như rau má, tỳ giải, thiên môn, mạch môn

- Saponin có mặt trong một số vị thuốc bổ như nhân sâm, tam thất và một số cây thuộc họ

nhân sâm khác

- Saponin làm tăng sự thấm của tế bào; sự có mặt của saponin sẽ làm cho các hoạt chất khác

dễ hoà tan và hấp thu.

- Một số saponin có tác dụng chống viêm, kháng khuẩn, kháng nấm, ức chế virus.

- Một số có tác dụng chống ung thư trên thực nghiệm.

- Nhiều saponin có tác dụng diệt các loài thân mềm (nhuyễn thể).

- Sapogenin steroid dùng làm nguyên liệu để bán tổng hợp các thuốc steroid.

- Digitonin dùng để định lượng cholesterol.

- Một số nguyên liệu chứa saponin dùng để pha, nước gội đầu giặt len dạ, tơ lụa.

Dược liệu tiêu biểu chứa Saponin

( tam thất, sâm ngọc linh, nhân sâm thuộc nhóm saponin dammarin) ( rau má và ngũ gia bì chân chim có tinh dầu)

1 Cam thảo bắc

-Tên khoa học : Glycyrrhiza uralensis Fisch

-Cam thảo bắc họ đậu: Fabaceae

-Bộ phận dùng: Thân rễ và rễ

Thành phần hóa học cam thảo bắc:

Chủ yếu gồm saponin, flavonoid, coumarin, đường, dẫn chất kiểu estrogen.

−Saponin: Glycyrrhizin (6 –12%) ở dạng muối Ca, K và Mg (ngọt gấp 60 lần đường mía)

- Flavonoid: liquiritin và iso-liquiritin

FLAVONOID: thuộc khung flavanon

Tác dụng cam thảo bắc( Glycyrrhiza uralensis Fisch)

• Kháng sinh, kháng viêm, chống dị ứng, làm lành vết loét

• Ức chế tác dụng gây tăng tiết dịch vị của histamin => tác dụng chống loét dạ dày Bảo vệ gan trong

viêm gan mãn tính và tăng bài tiết mật => 1960, glycyrrhizin sử dụng điều trị viêm gan dị ứng ở

Nhật Bản

Chú ý khi dùng cảm thảo

Cam thảo chứa glycyrrhizin, tác dụng giống cortison, dùng lâu sẽ gây:

•Tăng thải K+ -> Gây rối loạn tim mạch

•Giảm thải Na+ và Cl– Giữ nước, ->gây phù

Cần thận trọng ở những người bị bệnh tim mạch, cao huyết áp Dùng cam thảo có thể gây đục thủy tinh thể

2 NGƯU TẤT

-Tên khoa học ngưu tất ( Radix Achyranthus bidentatae)

-Họ ngưu tất: Họ dền (Amaranthaceae)

- Ngưu tất bắc: Achyranthes bidentata Blume.,

-Cỏ xước (Ngưu tất nam): Achyranthes aspera L

-Bộ phận dùng ngưu tất(( Radix Achyranthus bidentatae) : rễ

Thành phần hóa học ngưu tất: Radix Achyranthus bidentatae)

: Cả 2 loại Ngưu tất đều chứa chủ yếu saponin thuộc nhóm olean có genin là acid oleanolic

3 NGŨ GIA BÌ CHÂN CHIM( Schefflera octophylla)

-Bộ phận dùng Vỏ thân và vỏ rễ cây, lá cũng dùng được Ngũ gia bì chân chim

-Schefflera octophylla (Lour.) Harms

-Họ Ngũ gia bì (Araliaceae)

THÀNH PHẦN HOÁ HỌC NGŨ GIA BÌ CHÂN CHIM

- Saponin triterpen 5 vòng, thuộc 2 nhóm olean và ursan

Nhóm olean: scheffoleosides A-F

Nhóm ursan: scheffursosides A-F

(scheffursoside A = asiaticosid)

Thành phần hóa học

Vỏ thân ngũ gia bì: saponin nhóm ursan và olean, một ít tinh dầu

TÁC DỤNG & CÔNG DỤNG NGŨ GIA BÌ CHÂN CHIM

- YHCT: thuốc thông tiểu, chữa phù thủng, phong thấp

Hoạt chất chính là các saponin triterpen nhóm ursan.

- Chất quan trọng nhất là asiaticosid, khi thuỷ phân cho acid asiatic

- Saponin: ngoài ra còn có 1 số saponin nhóm olean khác dưới hàm lượng thấp và nhóm lupan (acid betulinic)

- Flavonoid: glycosid của kaempferol

- Vitamin C

- Carotenoid

- Tinh dầu

Tác dụng dược lý

 Làm tăng tổng hợp collagen và fibronectin

 Thông tiểu, giải nhiệt, giải độc

 Hạ huyết áp, chậm nhịp tim, bền thành mạch

 Kháng viêm, kháng nấm Công dụng

 Chữa vàng da vàng mắt

 Chữa mụn nhọt, tổn thương ngoài da

 Chữa bí tiểu, tiểu rát

 Thổ huyết, chảy máu cam

Chế phẩm: Thuốc mỡ Madecassol, Madecassol neomycine

• Thường dùng 2 dạng: bạch sâm & chế biến

• Bạch sâm: rửa sạch, sấy củ sâm tươi ở nhiệt độ thấp (Không quá 60°C) cho đến khô Bạch sâm có

màu trắng ngà

• Hồng sâm: hấp củ sâm tươi ở nhiệt độ cao, sau đó phơi nắng đến khô Hồng sâm có màu nâu đỏ,

thể chất rắn chắc, bảo quản được lâu hơn

Thành phần hóa họcNHÂN SÂM

Saponin nhóm dammaran

Tác dụng nhân sâm ( Panax ginseng C.A Mayer)

Công dụng nhân sâm

• Tăng khả năng và sức bền vận động (TN chuột bơi, chuột leo dây, đu lồng quay…)

• Giúp đề kháng chống stress (nóng, lạnh, ánh sáng, tia bức xạ, tiếng ồn…)

• Tăng khả năng học và nhớ ở chuột (TN mê cung)

• Giảm hoạt tính hệ glutathion trong gan, thúc đẩy 1 số quá trình tổng hợp protein, amino acid, lipid ở chuột

• Kích thích hệ miễn dịch, tăng đề kháng với virus

Bổ, tăng lực, tăng sức bền vận động, giảm mệt mỏi, rút ngắn thời gian phục hồi sau vận động quá độ

• Cải thiện năng lực tinh thần, tăng trí nhớ, hưng phấn thần kinh trung ương, chống stress…

• Thúc đẩy quá trình sinh tổng hợp quan trọng, tăng cường khả năng miễn dịch, chống oxy hoá, chống lão hoá Ngăn ngừa và hỗ trợ điều trị các bệnh tim mạch, đái tháo đường, ung thư…

• Bảo vệ gan, giải độc do rượu…

•Lưu ý khi dùng nhan ssam

-Nên dùng liên tục ít nhất 8-10 tuần để tạo đáp ứng sinh thích nghi, không nên dùng ngắt quãng

- Nên tránh dùng vào buổi tối vì gây khó ngủ

6 SÂM NGỌC LINH – SÂM K5

Bộ phận dùng:• Thân rễ và rễ củ đã chế biến của cây Sâm Việt nam

Tên khoa học: • Panax vietnamensis Ha et Grushv.,

• Họ Ngũ gia bì (Araliaceae)

- thành phâgn hóa họa sâm ngọc linh: trong rễ củ cao nhất

Rễ và thân rễ chứa hàm lượng saponin rất cao (15-20%) chủ yếu thuộc nhóm dammaran, chỉ rất ít

• Tăng trọng lượng cơ quan sinh dục của thú thử nghiệm

• Tăng hồng cầu, hemoglobin và hematocrit

• Hạ đường huyết, cải thiện sự co bóp của tim

• Kháng khuẩn và long đờm

• Majonosid-R2: Chống stress , Chống khối u

7 TAM THẤT (NHÂN SÂM TAM THẤT, KIM BẤT HOÁN)

Bộ phần dùng • Rễ củ đã chế biến của cây Tam thất

Tên khoa học • Panax notoginseng (Burk.) F.H Chen;

Họ Ngũ gia bì (Araliaceae)

Thành phần hóa học:

Saponin: chỉ gồm nhóm dammaran.

-Rễ củ chủ yếu là các saponin dammaran có cấu tạo:

- 20(S)-protopanaxadiol: chủ yếu ginsenosid-Rb1 (1,8%),

-20(S)-protopanaxatriol: chủ yếu ginsenosid-Rg1 (1,9%)

, Các bộ phận khác như rễ con, lá, hoa đều chứa saponin dammaran.

Tác dụng tam thất( Panax notoginseng)

Công dụng tam thất

Theo Đông y, Tam thất là thuốc trị ứ huyết, tác dụng cầm máu, giảm viêm, giảm đau

- Dùng chữa: ho ra máu, nôn ra máu, chảy máu cam, đại tiện ra máu, tử cung xuất huyết, chấn thương

- Là vị thuốc bổ như Nhân sâm, đặc biệt tốt cho phụ nữa sau khi sinh nở (hầm gà…).

- Phụ nữ có thai không nên dùng

- Liều: 6-12 g/ngày

Anthranoid

Anthranoid là Các hợp chất anthranoid nằm trong nhóm hydroxyquinon

Các hợp chất anthranod nằm trong nhóm hydroxyquinon

9,10- anthracendion

• Thường gặp trong một số chi thuộc họ Rubiaceae.

Các cấu trúc của nhóm phẩm nhuộm:

1 Acid carminic 2 Boletol

3.purpurin 4 Alizarin 5 Acid ruberythri

1,2- dihydroxyanthraquinon).

Cánh kiến đỏ

- Là sản phẩm do loài sâu Laccifer lacca tạo ra trên cành một số cây chủ: cây Đậu chiều (Cajamus indicus), cây Đề (Ficus religiosa),…

- Thành phần chính là nhựa (75%) dùng để chế shellac Sản phẩm phụ là acid laccaic

I.2nhóm nhuận tẩy( 1,8)

-khung cơ bản

-Thường có 2 nhóm – OH ở vị trí 1, 8

- Vị trí 3 thường là nhóm –CH3 , -CH2OH, -CHO, -COOH

- Còn được gọi là nhóm Oxymethylanthraquinon

acid laccaic

-Dạng khử: có tác dụng tẩy xổ mạnh, gây đau bụng; phản ứng với kiềm không có màu đỏ

-Dạng oxy hóa: tác dụng êm dịu hơn (nhuận tràng), phản ứng với kiềm cho màu đỏ

Tác dụng anthranoid nhuận tẩy:

-Làm tăng nhu động cơ trơn (ruột, bàng quang, tử cung,…) 

-Tùy thuộc vào liều dùng

 Liều nhỏ: giúp tiêu hóa được dễ dàng

 Liều trung bình: nhuận tràng

 Liều cao: xổ

- Thuốc có tác dụng chậm, 10 giờ sau khi uống mới có hiệu quả ( vì Dẫn chất anthraglycosid ~

β-glucosid sẽ Không bị hấp thu, thủy phân/ ruột non mà đến Ruột già -> β- β-glucosidase/ hệ vi khuẩn

=>Anthraglycosid -> thủy phân -> Bị Khử -> mới có tác dụng

Chú ý khi dùng nhuận tẩy

-Tránh dùng thuốc lâu dài (lệ thuộc thuốc, giảm kali huyết)

- Thận trọng: người già, trẻ nhỏ, bệnh trĩ, không dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú,

- Nước tiểu có thể có màu hồng

Tác dụng khác:

Dang geninn bị hấp thu ở ruột non

Dang genin k có tác dụng

- Tác dụng thông mật

- Tác dụng thông tiểu, bài trừ sỏi thận

- Chrysophanol có tác dụng kháng nấm

-Tác dụng kích thích miễn dịch, chống ung thư

DƯỢC LIỆU CHỨA ANTHRANOID

Các dược liệu tiêu biểu

Chi Senna: Phan tả diệp, Thảo quyết minh, Cốt khí muồng, Muồng trâu ,Ô môi

Họ Rau răm: Đại hoàng, Cốt khí củ, Hà thủ ô đỏ, Chút chít

Các dược liệu khác: Ba kích, Lô hội ,Nhàu

Cốt khí muồng: tên khoa học

Dược liệu Tên khoa học BP D TP hóa học Công dụng

Rễ

Chút chít Rumex spp Rễ

1 Phan tả diệp

- Tên khoa học:

Phan tả diệp lá hẹp - Senna angustifolia

Phan tả diệp lá nhọn - Senna acutifolia

Phân họ Vang - Caesalpinioidae Họ Đậu – Fabaceae

 Bộ phận dùng: lá

Thành phần hóa học phan tả diệp

Dẫn chất anthranoid 2-3%

-Anthranoid dạng tự do như: rhein, aloe emodin (chiếm tỉ lệ <0,1%)

Anthraglycosid chiếm chủ yếu: sennosid A và B (dẫn chất dianthron-hình thành trong quá trình

sấy khô)

-Dẫn chất flavonoid, chất nhựa (tác dụng phụ: đau bụng)

Tác dụng phan tả diệp

Phụ thuộc liều

• Uống: t/d sau 10-12h, Thụt: t/d nhanh

• Gây co bóp ruột già ngoài, cơ trơn bàng quang & tử cung

• Chú ý: trước khi dùng rửa dược liệu qua rượu hoặc sau khi hãm cần để nguội lọc loại chất

nhựa

• Thận trọng PNCT, viêm tử cung, viêm bàng quang

2 Thảo Quyết Minh

Tên khoa học: Senna tora

Họ đậu: Fabaceae

Bộ phận dùng:hạt phơi khô

Thành phần hóa học thảo quyết minh:

-Chrysophanol, physcion, rheum emodin, aloe emodin và rhein

Tác dụng và công dụng thảo quyết minh:

- Nhuận tràng

- YHCT sử dụng chính chữa đau mắt đỏ, mắt mờ, quáng gà

Chữa đau đầu, mất ngủ, làm thuốc bổ thận giải nhiệt

oSao qua: nhuận tràng mạnh nhất oSao vàng: lợi mật, thanh can sáng mắt oSao cháy: an thần (giảm hoạt hóa TKTW hơn dạng sống)

3 Đại hoàng

Dược điển Việt Nam IV quy định dùng 2 loài

- tên khoa học Rheum palmatum L

 Anthraquinon tự do (0,1-0,2%): chrysophanol, emodin, physcion, aloe emodin, rhein

 Các glucosid của anthraquinon (60-70%)

 Các glucosid của anthron và anthranol (chỉ có trong dược liệu tươi vào mùa đông)

-Cao chiết Đại hoàng và emodin: chống sự xâm nhiễm của virus SARS

-Emodin còn có tác dụng chống oxy hóa, chống khối u, chống tạo mạch và di căn của các tế bào ung thư

-Ở liều nhỏ, Đại hoàng là thuốc bổ, giúp

Chú ý

-Dùng lâu có thể gây táo bón

-Không nên dùng dược liệu tươi – thường bảo quản sau 1 năm mới sử dụng ( vì đại hoàng có tính tẩy sổ rất mạnh,

-Không dùng lâu cho người bị sỏi thận oxalic do chứa nhiều calci oxalat

- Nhuận tràng nhẹ (chưa chế biến)

- Bổ gan thận, bổ máu → dùng cho những người râu tóc bạc sớm, lưng gối đau mỏi

5 nhàu

Tên khoa học Morinda citrifolia L

Rễ: chữa cao huyết áp, đau lưng

Quả: điều kinh, dễ tiêu, nhuận tràng, chữa cao huyết áp

Lá: chữa vết thương, mụn nhọt, chóng liền sẹo, chữa sốt

6 Lô hội

 Tên khoa học

- Aloe ferox Mill

- Aloe vera L (A barbadensis Mill.)

Họ Lô hội - Asphodelaceae  Bộ phận dùng: nhựa Lô hội và gel lá Lô hội

Thành phần hóa học của lô hội

- Anthranoid

 Aloe emodin: không có trong dịch Lô hội tươi

 Barbaloin: chiếm 15-30%, là hỗn hợp của Aloin A (đồng phân 10S) và Aloin B (đồng phân 10R)  Nhựa (chiếm 12-13%, ester của acid cinnamic), Vitamin, chất khoáng…

Tác dụng - Công dụng

- Tăng co thắt cơ trơn: tăng nhu động ruột, tăng co thắt túi mật và ống dẫn mật

- Làm lành da và tái tạo da (do có Zn, Mn, vit.A,E), giữ ẩm

- Kháng khuẩn (dịch tươi)

Bài FLAVONOID VÀ DƯỢC LIỆU CHỨA FLAVONOID

Một số dược liệu chứa flavonoid: Hòe, cúc gai, bạch quả, râu mèo, artiso, hoàng cầm, dây mật, tô mộc,citrus, diếp cá( cúc gai và bạch quả có tác dụng với gan)

Cấu trúc chung flavonoid: 3

Eu-flavonoid, iso- flavonoid, neo- flavoniod

Pyron

Phân loại eu-flavonoid:

- Flavon, - Flavonol – , -

- Chalcon, - Auron - Dihydrochalcon (DHC)

- Anthocyanidin (AC) – Catechin= flavan 3-ol , Leucoanthocyanidin (LAC)= Flavan 3,4 diol

1 Flavon

2.flavonol ( 2 ảnh) ( kaempferol, quercetin, myricetin)

2 Flavonol ( rutin Troxerutin, quercitrin, isoquercitrin)

3.flavanon( hesperitin, hesperidin, liquiritigenin, iso-liquiritigenin)

3.flavanon ( naringenin, eriodictyol)

4.Flavanonol( aromadendrin, taxifolin, ampelopsin)