Nhĩm Tetracyclin Thế hệ 1: Oxytetracyclin Clortetracyclin Tetracyclin Demeclocyclin Thế hệ 2 : Doxycyclin Minocyclin T 1/2 dài Hấp thu tốt ít bị ảnh hưởng bới t.a.. Minocyclin
Trang 1NHÓM TETRACYCLIN
Trang 2Nhĩm Tetracyclin
Thế hệ 1: Oxytetracyclin
Clortetracyclin
Tetracyclin
Demeclocyclin
Thế hệ 2 : Doxycyclin
Minocyclin T 1/2 dài
Hấp thu tốt ít bị ảnh hưởng bới t.a Minocyclin mạnh hơn nhưng sử dụng giới hạn hơn vì có thể gây tăng áp lực sọ não và làm màu da sạm
nâu
T 1/2 ngắn
Bị ảnh hưởng bới thức ăn
Trang 3Nhóm Tetracyclin
Cơ chếå tác dụng
Ngăn sự tổng hợp protein do gắn vào tiểu đơn vị 30S của ribosom,
Vi khuẩn đề kháng do ngăn KS qua màng hay đẩy KS ra khỏi tế bào VK.
Có đề kháng chéo giữa các KS trong nhóm.
Trang 4Nhĩm Tetracyclin
Phổ tác dụng
Kháng sinh phổ rộng, kìm khuẩn
Phổ bao gồm
- nhiều vi khuẩn Gram Gram dương, Gram âm
- VK nội bào như Chlamydia, Mycoplasma
- Treponema, Borrelia…
Tuy phổ rộng nhưng các tetracyclin bị giới hạn sử dụng do bị đề kháng cao
Trang 5Nhĩm Tetracyclin
Dược Động Học
Po : tỉ lệ hấp thu 50-75% (thế hệ 1)
95-100% (thế hệ 2)
Bị ảnh hưởng bởi thức ăn ((thế hệ 1) nhất là:
- thực phẩm chế biến từ sữa
- các thuốc kháng acid (chứa ion hoá trị 2, 3)
Qua nhau thai, sữa, tích lũy ở xương , răng
Thải trừ qua đường tiểu - Có chu kỳ gan mật
T 1/2 thay đổi từ 5-19h
Doxycyclin thải trừ chủ yếu qua mật có thể dùng cho người thiểu năng thận
Trang 6Nhóm Tetracyclin
Tác dụng phụ –Độc tính
Da : nhạy cảm ánh sáng (doxycyclin )
Tiêu hóa : nôn mữa, tiêu chảy, candidose
Xương, răng: xương phát triển bất thường, vàng răng
Gan thận: liều cao gây tổn thương gan, suy thận
Dị ứng: mề đay, viêm tĩnh mạch, xáo trộn về máu
Tác dụng phụ, độc tính giảm nhiều với các Cyclin II
Chú ý : cần uống Doxycyclin với nhiều nước và ở tư thế đứng ( phòng viêm thực quản)
Trang 7Nhóm Tetracyclin
Chỉ định trị liệu
Nhiễm trùng hô hấp do VK nội bào
Nhiễm trùng sinh dục do Chlamydia hay chủng nhạy cảm.
Nhiễm trùng do vết cắn súc vật
Bệnh Brucellose
Bệnh Lyme, Rickettsiose
Mụn nhọt
Mắt hột
Lóet dạ dày ( phối hợp với Bi, Metronidazol,PPI)
Dự phòng sốt rét ở vùng đề kháng cao :doxycyclin