ĐỀ cương dược động học GIỚI HẠN ÔN TẬP DƯỢC ĐỘNG HỌC LỚP D116 K9Phần 1: Lý thuyếtCâu 1: Trình bày các cơ chế vận chuyển thuốc qua màng tế bào.Trả lời:Cơ chế khuếch tán thụ độngNguyên lý cơ bản: Với các chất có bản chất acid yếu hoặc base yếu, khả năng khuếch tán phụ thuộc vào hằng số phân ly (pKa) tuân theo phương trình Henderson – Hasselbach: Với các acid yếu : pKa=pH+lg phân tửion Với các base yếu:pKa=pH+lg ionphân tử Theo phương trình:Các chất có bản chất acid yếu nếu muốn hấp thu tốt cần môi trường có pH nhỏ hơn pKa nhưng nếu muốn bài xuất tốt lại cân môi trường có pH lơn hơn pKa. Các chất có bản chất base yếu nếu muốn hấp thu tốt cần môi trường có pH lớn hơn pKa nhưng nếu muốn bài xuất tốt lại cân môi trường có pH nhỏ pKa. Đặc điểmĐây là phương thức vận chuyển chính.Theo gradient nồng độ nghĩa là chuyển từ nơi có nồng độ cao đến nới có nồng độ thấp.Không cần năng lượng, không cần chất mang, không đặc hiệu, không bão hòa, không cạnh tranh. Điều kiệnHệ số lipidnước cao:Tan trong nước để tiếp cận được màng.Tan trong lipid để qua được lớp phospholipid kép.Ở dạng tự do không liên kết với protein huyết tươngDạng không ion hóa (phân tử) ở pH môi trường Ứng dụng: Giải độc phenol barbital bằng cách kiềm hóa nước tiểu (truyền tĩnh mạch Natri bicarbonat NaHCO3). LọcĐặc điểm: Thuốc được vận chuyển theo các kênh protein.Điều kiện:Những thuốc vận chuyển theo cơ chế này là những chất tan trong nước.Phân tử lượng nhỏ (